[转帖]常用口服抗菌药物服药顺序（二）

王圣泉

常用口服抗菌药物服药顺序（二）
—喹诺酮类药物服药顺序
黄药师锦囊第七期（或第八期）稿
执笔于2004年3月6日
脱稿于2004年3月13日
喹诺酮类药物自1962年问世后，由于其固有特点与长处，发展迅速；其中第三代喹诺酮—氟喹诺酮类及近年来发展第四代品种，由于其口服制剂生物利用度高、抗菌谱广、半衰期长服药次数少、病员依从性高等优点，已在门急诊医疗中广泛应用；加之本类药物发展快、品种多，因此其服药顺序更为广大读者所关注。本文拟就现广泛应用的一些品种作一介绍。
1.        第三代喹诺酮
1.1      环丙沙星：本品是现今门、急诊 中应用最多的品种；本品口服生物利用度与剂量有关，空腹单次口服250mg为60%、500mg可达71-79%；食物可延迟本品吸收，使Tmax从1hr延迟至2hr；其次，本品与富含钙的食物、果汁、牛奶或奶制品同服，因形成鳌合物，显著减少吸收；第三，本品与富含咖啡因饮料同服，本品可干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除，增高咖啡因血浓度，增加中枢神经不良反应。故本品不可与高钙牛奶、奶制品、含钙果汁同服，也不应与富含咖啡因饮料，例如可乐等同服。一般食物由于使Tmax延迟，影响了达峰时间，故本品应在餐前1hr或餐后2hr服用。这样尚可避免食物菜肴中钙离子影响。
1.2      氧氟沙星与左氧氟沙星：氧氟沙星由于其化学机构忒但，故具有左旋与右旋二个立体异构物。普通氧氟沙星是左、右旋的消旋混合物。左氧氟沙星则为左旋体，而左右二种异构物中，仅左旋品具有抗菌活性，故现临床主要应用左氧氟沙星。本品吸收好，生物利用度可高达99%。食物对其吸收的影响轻微，仅使Tmax延长1hr，Cmax轻度下降约14%左右。故食物对吸收基本无影响，且对咖啡因代谢无影响，故本品可空腹服用或进食少量食物后服用。
1.3      诺氟沙星：本品是氟喹诺酮类中最早应用的品种；但由于本品生物利用度偏低仅30-40%，且干扰其吸收因素较多，现已较少应用于治疗系统性（全身性）感染，仅局限于尿路感染或腹泻时应用。进食延迟本品吸收并降低血清浓度，此外牛奶或奶制品可使本品吸收减少40%，第三本品可抑制咖啡因清除，使咖啡因浓度增高，增加中枢神经系统不良反应。故本品不应与牛奶或富含咖啡因饮料同时服用，应在餐前1hr或餐后2hr服用。
1.4      依诺沙星：本品生物利用度与剂量具有相关性，为所给剂量87-98%。虽食物对其吸收影响较小，但本品对食物或饮料中咖啡因清除有显著影响，可降低咖啡因清除78%，使咖啡因t1/2β从3hr延长至12hr，AUC增加300%，明显地提高咖啡因的中枢兴奋作用及中枢不良反应。故本品除应避免与富含咖啡因饮料同服外，尚应在餐前1hr或餐后2hr服用本品。
1.5      洛美沙星：本品注射剂已在临床应用，口服剂型应用较少。本品口服吸收好，生物利用度达90%，且进食对其吸收影响较小，故可空腹或进食后服用。
1.6      培氟沙星：本品是第三代喹诺酮类药物中口服吸收最佳，其生物利用度达100%。进食减慢吸收，特别是高脂肪饮食，作用更显著。但进食后服用本品可降低本品对胃肠道刺激，故本品可空腹或进食少量低脂肪食物后服用。
1.7      氟罗沙星：本品也为高生物利用度第三代喹诺酮，其F值接近于100%，且半衰期长达10hr，故可一日服药一次。食物对其吸收影响较小，仅高脂富含钙食物推迟本品达峰时间及峰浓度轻度下降。但本品不改变咖啡因代谢，故本品可与食物同服。
1.8      司巴沙星：本品口服生物利用度为92%，且食物对其吸收影响较小，但由于本品有较大的光敏不良反应，现除在性病治疗中应用外，已较少应用于其它细菌性感染，可空腹或与食物同服。
2.        第四代喹诺酮
2.1      莫西沙星：是第四代喹诺酮中在我国上市的第一个品种。现无国内仿制品，进口品商品名拜复乐（德国拜耳公司产品）。本品口服生物利用度90%，半衰期长达13hr，故一日仅需服药一次，使用方便。现已应用于各种敏感细菌所致呼吸道感染。食物对本品吸收影响较小，仅使达峰时间延迟，但吸收量无变化，故可空腹或与食物同服。
2.2      加替沙星：其注射剂国内已应用于临床，口服剂型应用较少。本品生物利用度96%，食物对其吸收影响可忽略，故可空腹或与食物同服。
2.3      吉米沙星：本品尚未在我国应用，但国外报导，其临床疗效佳，现已在我国申请进口注册，其口服生物利用度71%，食物对其吸收影响较小，故可空腹或进食后服用。
喹诺酮类品种繁多，其第一代与第二代品种现临床以较少应用，故本文中不予介绍。第三代仅介绍其在我国现已应用品种，以供读者在服用本类药物时参考。