大黄素

dffaaoo · 发表于 2019-9-13 12:12:11

药理药效

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抗肿瘤活性作用

大黄素对小鼠实体肉瘤S-180，小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、

蓼科植物掌叶大黄
蓼科植物掌叶大黄
黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用，其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1剂量下对小鼠黑色素瘤生长的抑制率为73%；在75mg/kg日-1剂量下对小鼠乳腺癌的抑制率为45%。大黄素可延长P388白血病小鼠的存活期，延长率在40%以上。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成，抑制癌细胞的氧化脱氢。 [1]
抗微生物生长作用

大黄素对金黄色葡萄球菌209P、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用；对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用；其MIC略高于甲硝唑，在8μg/ml浓度能使76%~91%的厌氧菌生长受抑。大黄素抗菌作用机制与抑制线粒体呼吸链电子传递、抑制呼吸与氨基酸、糖和蛋白质代谢中间产物的氧化和脱氢等有关。抑制核酸和蛋白质合成的最终结果，使细菌生长受抑。 [1]

免疫抑制作用

按70mg/kg剂量给大鼠腹腔注射大黄素，能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻免疫器官的重、降低白细胞数、降低腹腔巨噬细胞的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[3H]-TdR和[3H]-Urd参入淋巴细胞有明显的抑制作用。

解痉、止咳作用

大黄素对乙酰胆碱所致离体大鼠肠管的痉挛有很强的抑制作用，约为罂栗碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用。

对心血管系统的作用

大黄素在小剂量对离体蟾蜍心脏有兴奋作用，而大剂量则有抑制作用。大黄素还有降压作用。

利尿作用

大黄素可使尿中钠和钾含量增加，促进输尿管蠕动，增加尿量。 [1]

对组胺的作用

按10μg/kg剂量给实验性肠梗阻大鼠灌胃大黄素，可使大鼠肠粘膜组胺含量恢复

大黄素
大黄素
至正常水平，但对血中组胺含量无影响。 [1]
对LTB4的合成作用

大黄素是5-脂氧酶的抑制剂，可抑制人型多核白细胞LTB4和全血中LTB4的合成，对PGE2的合成无抑制作用。

泻下作用

大黄素可抑制钠和钾离子从肠腔转运至细胞，使水分滞留在肠腔内，刺激大肠，促进其蠕动，从而起到泻下作用，但作用较弱。 [1]

药物动力学

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按50mh/kg剂量给大鼠灌胃14C—大黄素，24小时内尿液中的排泄量是给予剂量的18%，72小时内是给予剂量的2 2%。尿液中排泄的大黄酸大部分在24小时内排泄。给药后72小时内，尿液中代谢物很少，主要以游离形式存在，大黄素和大黄酸的总和约为给予剂量的16%，大黄素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量仅为3%左右，尚有3%为其他放射性残留物。给药后24小时和120小时内，粪便中大黄素主要为游离态，分别为给予剂量的48%和68%。给药后6小时左右，胆汁中排泄的大黄素浓度达最高，在15小时内的排泄量为给予剂量的49%，以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黄素占70%，给药后3~5天内，大部分器官的放射活性明显降低，但直到第5天，肾脏中仍保持很高的放射活性。给药后72~120小时，肠系膜和脂肪组织的放射活性大大增加。

按91mg/kg剂量给小鼠灌胃大黄素后0~48小时内，经尿和粪便排泄的总蒽醌衍生物是给予剂量的53%。其中，在0~24小时内，尿和粪便中的排泄量总和为2%。给药后4小时，胆汁中总蒽醌衍生物达到峰值，然后逐渐下降。胆汁是大黄素排泄的主要途径之一。

临床应用

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口服大黄素在肠内易于吸收，2～3小时后血中即达最高浓度，以后慢慢下降，尿及胆汁在服药后4～8小时即达高峰，由尿排出可持续2天，在体内的分布以肝肾为最多。亦有人把它制成注射剂，用于肌肉和静脉注射。

大黄素被吸收后，由肾排出大黄酚，它能使酸性尿变成棕黄色，使碱性尿变成紫红色。

大黄素
大黄素
在临床上，用大黄素纯品治疗肿癌，主要用于白血病、胃癌等肿瘤，而最常用的则用于抑菌。它对很多细菌如各种葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、霍乱孤菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、皮肤真菌、枯草杆菌、草分枝杆菌、淋球菌、炭宜杆菌、草状菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。其中对葡萄球菌、淋球菌、链球菌更为有效。本品对真菌、病毒、原虫也有效。同时，还具有利尿、利胆、解痉、降低血压抑制免疫功能等作用。
近代临床几乎各科都用，如治疗乙型脑炎与腮腺炎、伤寒、痢疾、尿路感染、淋病、肺炎、蜂窝组织炎、化脓性皮肤病、中耳炎、脉管炎等，和其他药物配伍治疗急性及亚急性阑尾炎、烧伤、小儿麻痹、湿疹及若干真菌引起的皮肤感染，另外可治疗肝炎、蛲虫、口腔炎、口唇溃疡、消化不良、高血压和动脉硬化等，因此，大黄素在临床上应用极广。

最新资料表明，大黄素可以影响角朊细胞体外增殖；可预防冠脉介入性治疗后再狭窄。可抑制人肾成纤维细胞。大黄素虽然毒性小，但孕妇禁用，因为它可能导致孕妇流产。

研发进展

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大黄素有泻下活性，由于在体内易被氧化，实际泻下作用很弱，如与糖结合成苷类，则可发挥泻下作用。大黄素除游离存在外，尚以还原状态（如蒽酚、蒽酮的衍生物）或与糖结合成苷类存在。例如，在新鲜植物中发现的大黄素蒽酚或大黄素蒽酮（熔点250～258℃），都是大黄素的还原产物，如经长时间贮存，往往被氧化成蒽醌类。大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷的熔点为189～190℃；大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的熔点为239～241℃，二者都是大黄素与葡萄糖结合的苷，同时存在于大黄中。前者也是虎杖中有抑菌作用的活性成分之一。

大黄素还应用于饲料（鱼、虾）。只要作为诱食剂使用，提高鱼、虾吃食率，以促进生长。

dffaaoo · 发表于 2019-9-13 12:15:28

大黄素有泻下活性，由于在体内易被氧化，实际泻下作用很弱，

dffaaoo · 发表于 2019-9-13 12:19:11

性味归经

味苦，性寒。归胃、脾、大肠、肝、心包经。

功能主治

根及根状茎(大黄)：苦，寒。泻热通便，凉血解毒，逐瘀通经。用于实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽，湿热黄疸，血热吐衄，目赤，咽喉痛，瘀血经闭，跌打损伤。 [2]

具有泻热通便功效，用于胃肠实热积滞、大便秘结、腹部胀满、疼痛拒按，甚至高热不退、神昏谵语，如大承气汤；或脾阳不足之冷积便秘，如温脾汤。

解毒消痈功效，用于热毒疮疡、暴赤眼痛、口舌生疮、齿龈肿痛，如大黄牡丹皮汤。

行瘀通经功效，用于瘀血阻滞之月经闭止、产后瘀阻、症瘕积聚，及跌打损伤、瘀血肿痛。

清热除湿功效，用于湿热壅滞之黄疸、小便不利、大便干结；热淋、石淋如八正散。

亦可凉血止血，用于热伤血络之吐血、衄血、便血、崩漏、赤白带下。

现代临床可用于治疗流行性脑膜炎、大叶性肺炎、急性胆道感染、急性腮腺炎、急性阑尾炎、急性传染性黄疸型肝炎、急性肠炎、细菌性痢疾、消化道出血、咽喉炎、牙龈脓肿、皮炎、湿疹、淋病、带状疱疹等。

dffaaoo · 发表于 2019-9-13 12:22:50

功能与主治】泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经，利湿退黄。用于实热积滞便秘，血热吐衄，目赤咽肿，痈肿疔疮，肠痈腹痛，瘀血经闭，产后瘀阻，跌打损伤，湿热痢疾，黄疸尿赤，淋证，水肿；外治烧烫伤。酒大黄善清上焦血分热毒。用于目赤咽肿，齿龈肿痛。熟大黄泻下力缓，泻火解毒。用于火毒疮疡。大黄炭凉血化瘀止血。用于血热有瘀出血症。

dffaaoo · 发表于 2019-9-13 12:23:25

目赤咽肿，痈肿疔

dffaaoo · 发表于 2019-9-13 14:37:43

本帖最后由 dffaaoo 于 2019-9-13 14:42 编辑

当用抗生素或激素或消炎类药不能治愈的疾病或现代药理根本没有药物治疗的疾病却被中药治愈。
以现有药理抗生素或激素或消炎类药的药理说明中药药理的就显得非常不合理了。
或者中药治炎症本来就不是他们理解的药理作用

dffaaoo · 发表于 2019-9-13 15:13:48

以为中药治炎症也是抗生素或激素或消炎类药药理作用，是被假像蒙蔽。
科学研究就是要揭示事物背后的真像。
爱因斯坦就有一定的的揭示真像能力。
爱因斯坦研究中药治病原理药理一定不会被假像蒙蔽。

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