药名:天仙子 TIANXIANZI
异名: 莨菪子(《本经》),莨菪子(《本草经集注》),牙痛子(《本草原始》),小颠茄子(《岭南采药录》),熏牙子(《陕西中药志》)。原植物莨菪又名:横唐(《本经》),行唐(《别录》),QIONG(《玉篇》),山烟。山大烟、野大烟。
拉丁名称: 药材SemenHyoscyami原植物莨菪HyoscyamusnigerL.
英文名: HenbaneSeed
文献考证: 出自《本经图经》1、《纲目》:莨菪、云实、防葵、赤商陆,皆能令人狂惑,昔人有未发其义者,盖此者皆有毒,能使痰迷心窍,蔽其神明,以乱其视听故耳。2、《日华子本草》:莨菪子有毒,甘草、升麻、犀角并能解之。
化学成分: 种子含生物碱0.06~0.2%,主要为莨菪碱(Hyoscyamine)、阿托品(Atropine,即莨菪碱的消旋体)及东莨菪碱(Scopolamine,Hyoscine),又含脂肪油可达25%、甾醇。叶含生物碱0.045~0.1%,高的可达0.2%,其中3/4为莨菪碱,次为东莨菪碱及阿托品。根含去水阿托品(Apoatropine,Atropamine)、四甲基二胺丁烷(Tetramethyldiaminobutane)、红古豆碱(Cuscohygrine)。生物碱的含量以根为最高,依次为花、果实、叶、茎;次生根中含量比初生根高,根的皮部含量比木质部多。叶中生物碱含量以开花期为最高,收获种子后即显著减少。干燥处理也使生物碱含量下降。种子主含莨菪碱(hyoscyamine)0.05%~0.3%,另含阿托品(atropine)、东莨菪碱(scopolamine)、消旋东莨菪碱(dl-scopolamine,atroscine)。此外尚含鞣质约3.5%,脂肪油22.2%。
药理作用:(一)对循环系统的作用:1.对心脏的作用:东莨菪碱能解除迷走神经对心脏的抑制,使交感神经作用占优势,故可使心率加快。阿托品有类似作用,而且更强。给兔和犬iv阿托品2~3mg/kg或东莨菪碱4mg/kg,可拮抗肾上腺素或去甲肾上腺素所诱发的心律紊乱,但不能拮抗引起的心律加快。2.对血管及血流动力学的作用:离体兔血管灌流表明,东莨菪碱可以拮抗肾上腺素引起的收缩作用,但比阿托品弱,同时还能对抗乙酰胆碱所致的血压下降,改善微循环。(二)对中枢神经的作用:1.对行为的影响:东莨菪碱注射于兔侧脑室,可出现闭眼,侧卧、翻正反射消失,活动减少等现象,与冬眠合剂或与戊巴比妥类合用均可使动物活动减少,表现出与中枢抑制药的协同作用。但有报告,小剂量东莨菪碱能使小鼠自主活动增加,并能对抗利血平等引起的活动减小,表现中枢兴奋作用。因而认为,东莨菪碱对中枢神系系统的作用是双向性的。2.对动物脑电的影响:给清醒猫ip氢溴酸东莨菪碱0.05~0.1mg/kg,脑电图由低幅快波转变为不规则的高幅慢波,动物表现安静。当剂量增至0.25~5mg/kg时,脑电图出现高度同步化和不规则高幅慢波,此时动物表现兴奋狂躁。东莨菪碱对犬、兔和大鼠等动物所引起的脑电反应亦非常近似,并能阻断多种生理刺激所引起的惊醒反应。3.对条件反射的影响:东莨菪碱能不同程度地阻断大鼠回避性条件反射和二级条件反射,阻断率与剂量呈平行关系,阿托品作用较弱。4.对痛觉的影响:家兔钾离子透入法测痛试验表明,ip东莨菪碱4mg/kg,给药后30min分钟痛阈提高49%。Iv同样剂量的东莨菪碱,给药后20min痛阈提高37%。而侧脑注射5mg/只后20min痛阈提高53%,与度冷丁(60mg/kgip)合用痛阈提高147%,而单用度冷丁痛阈升高93%,提示两药合用有协同作用。小鼠热板法试验表明,ip东莨菪碱1.25mg/kg,给药后15min痛阈提高62%,与小剂量度冷丁(10mg/kgip)合用,给药后15min痛阈提高126%,而单用小剂量度冷丁痛阈仅提高23%,这些与家兔实验结果相一致。另外,给家兔侧脑室注射去甲肾上腺素20mg/只后, 10min时痛阈下降46%,并能减弱度冷丁的镇痛作用。东莨菪碱和去甲肾上腺素合用,则能对抗后者的抗镇痛作用。因此推测东莨菪碱的镇痛和加强度冷丁镇痛的作用,可能与其抗去甲肾上腺素的作用有关。(三)对腺体及平滑肌的作用:阿托品对腺体分泌有抑制作用,对活动过强或痉挛状态下的平滑肌有明显的弛缓作用。(四)其它作用:阿托品具有散瞳,升高眼压及调节麻痹的作用,保护胃粘膜作用,钙拮抗作用,对肾功能衰竭保护作用,另对脊髓损伤也有治疗作用。东莨菪碱的体内过程大鼠ig3H-东莨菪碱15min后即能从血浆中检测到,iv给药,以肺内浓度最高,肾次之、其次为肝、肠、心脑、睾丸、血浆和脂肪。Iv给药30min后,脑内药物浓度平均约为血浆浓度的3倍,其药代动力学符合二室模型。大鼠静注3H一东莨菪碱后48min内,从尿中排出的总放射性为给药剂量的62%,其中原形药为12%,而且绝大部分在给药后8h内排出,尤以第1h排出的约占总排出量的二分之一,48h内从胆汁和尿类排出的总放射性分别为给药剂量的25%及87%表明3H一东莨菪碱在体内大部分迅速被代谢,且排泄较完全。
毒理研究: 阿托品作用范围很广,利用其一种作用于治疗时,其他作用即成为不需要的副作用,5~10毫克即能产生显著的中毒症状,最低致死量则为0.08~0.13克,相差十几倍。东莨菪硷对成人的MLD约为100mg,幼儿约为10mg。阿托品5~10mg即可产生中毒症状,最低致死量则为0.08~0.13g。
性味归经: 苦辛,温,有毒。1、《本经》:味苦,寒。2、《雷公炮炙论》:大毒。3、《别录》:甘,有毒。4、《药住论》:味苦辛,微热,有大毒。5、《四川中药志》:“入心、胃、肝三经。”
功效主治: 定G,止痛。安神药,止痛药 。治癫狂,风G,风痹厥痛,喘咳,胃痛,久痢,久泻,脱肛,牙痛,痈肿,恶疮。
用法用量: 内服:入丸、散,2~4分。外用:煎水洗,研末调敷或烧烟熏。使用注意: 有大毒,内服宜慎。1、《本经》:多食令人狂走。2、《雷公炮炙论》:勿误服,冲人心,大烦闷,眼生星火。不良反应: 阿托品在一般治疗剂量时,可引起口干和皮肤干燥。张立富等报导,误服天仙子出现中毒症状。患者均在误服30min后出现头昏眼花,站立不稳,口极度干燥,恶心呕吐,约2h后出现狂躁多言,不自主动作症状,其中一例出现全身颤抖。对症治疗后一般8h,最长24h后症状即可消失。
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