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标题: 在治脾虚的中药中桉叶醇的稠环的烷和烯的双环分子 [打印本页]

作者: dffaaoo    时间: 2017-11-13 20:59
标题: 在治脾虚的中药中桉叶醇的稠环的烷和烯的双环分子
如G蛋白的组胺结合受体,而非组胺的合成受体)


在治脾虚的中药中桉叶醇的稠环的烷和烯的双环分子,与胃的受体肽的角度扩大的边上的基团结合中,OH与CH键释放的能量可以将扩张的角度或相对稳定的的(病理构象)构象改变或恢复成原来的角度较小的内能较大的,较不稳定的构象。
而与此同时,其中一部分的结合能或范德华键能也将引起这个稠环内部的转环形式的构象变化,就是双环的空间宽度随肽的角度减少,也变得狭窄些了。
也就是桉叶醇的稠环分子与胃的组胺构象病理性变化的受体蛋白质分子的肽结合成键,释放的能量应有双重的构象改变作用的。
而连接双环的角上的H原子也应是顺式结构,因为这种结构的构象稳定性较小的,转环的构象变化的能量要求也较小。



补脾虚的中药中的桉叶醇的双环分子的构象本身不是船式的非稳定构象,也不是椅式的稳定构象或者是中间构象的扭船式构象。
就是这种双环构象如要与胃组胺病理性的受体有结合反应,首先要形成药理学要求的非稳定的构象椅式构象。
而这种非稳定构象的形成,实际上也是药理学中的转环运动才能产生的构象形式。
这种双环构象与结合要求的非稳定构象间的能量差别应小0,21EV.
在结合基团OH等与受体的中的一级结构的肽结合时释放的能量,才能有向椅式构象的转变的转环的运动的生成。

中药桉叶醇的环已烷醇的双环结构,不论有没有构象变化的转环或是没有转环,它的空间宽度都是较单环宽度要长,这可以适应角度扩张了的胃组胺受体中的一级结构的肽上的基团与其产生键的结合反应。
而单环的组胺反而不能与其胃的受体有结合反应,从而有了胃的功能的减弱,就是中国人的脾虚的病理反应了。

虽然组胺的咪唑类的单环分子由于在空间长度方面,不再能与其构象病理性变化的受体有结合反应,而不能实现正常的生理功能,但是中药补脾的桉叶醇却因为是双环的稠环分子,有足够空间长宽度和必须的化学基团,能与病理性的组胺受体结合,一方面其键能量有恢复受体药效构象正常的药理学反应作用。
另一方面。也还有可能让受体产生正常生理功能的构象反应,如胃酸的合成。
但是中国人的补脾虚,并不能简单的理解成是桉叶醇增加的胃酸的合成或加强了胃的功能。
这种补脾的作用,应理解为是一种对胃的功能的修补,修复的作用的。

而药理学研究却只以为有中药的较简单的药理作用,对于中药的特殊的药理学作用,还是很无知的状态。
如青蒿素的发现应用实际还是简单的药理作用的体现,只是一种新的化学药或抗生素的作用。
当然药物的这类作用也很重要,如降糖灵之类的。
但真正的有修补或修复病理性变化的受体的药物药理作用才有治愈疾病的作用,如中药补脾的桉叶醇,而不仅是缓解病理反应的功能作用。



取代基不同的环已烷的构象变化的转环反应的能量也不相同。
环上的每一个C键旋转的能量要求是多少,它们的键能的总和是多少,药物与受体结合键中释放的能量,是否能达到,或是超过了转环要求的能量值,是要有更专业的计算才能知道的。
但是当前药理学研究的都是正常受体与激素或药物的结合反应,是不稳定构象椅式构象为主。
而中药多是与受体病理性变化的受体产生结合反应,是不是必须要有向椅式构象的转环反应,可能是,也可能不是。
如果中药的化学分子没有转环的必要,也能有结合反应生成,结合键释放的能量,就有了更大的应用空间了。

中药有已有很多的实验分析研究,但是却并没有在药理学的分子层面的正式研究。
是一些较简单的,药理作用的归类分析,并没有达到药理学方面的专业的分析研究。
将中药当成一般的化学药的药理分析药物的作用。
就是什么补气就是增加了免疫功能,还有什么抑制炎症反应之类的分析。
而对于中药有治愈很多疾病的特别的药理作用却没有任何有价值的研究发现。
而中药的真正的药理学研究本身是可以发展病理学生理学和药理学理论及应用的。
可以给病理学药理学研究以很重要的启示作用的。

取代基的环烷分子,如环已烷的C键转动的构象变化的能量,都在几个KJ以内,远小于各种H键或范德华键的结合能,或者是远小于这些化学键在结合受体的化学基团中释放的能量。
环已烷各c键旋转的能量和也远小于,药物与受体的结合反应中释放的键能。
也就是,药物或激素与受体结合中是都有足够的能量,为药物或激素分子的药效构象的产生给以能量的。



计算可知,药物与受体结合,产生的各种键能要很大程度的超过了,药物分子或激素类的信号物质与受体结合中产生的与药效构象建立有关的构象变化的能量方面的要求。

或者是结合键能还有很大的被利用或扩散的空间量。
结合键能除了能在药物分子的形变中有能量的作用,在相关受体的构象变化方面也有贡献能量的作用。
且这种能量不仅局限于药理学已知的受体的构象变化有关。
还与受体的酶化反应有关。
就是受体在与激素类物质结合中,受体除有直接的与生物化学反应有关的受体的酶的激活有关外,还有与受体本身就变成了一种酶的反应有关。



激素类生物信号物质或药物与受体结合中,形成的结合位点越多,结合键的化学基团的结合能越大,释放的能量也就必然越多越大。
结合基团的结合能释放的多少与结合基团的电负性差值的大小有关。



如果与受体结合的药物化学组成较复杂,结合基团较多,相应的受体的构架也应较大较复杂。
如多环药物化合物,如果各基团与受体都有充分的结合反应 ,相应的受体的组成也必然是构架相对复杂的蛋白质或肽。
可以这种方法渐接的推测受体蛋白质的组成,而这本身也是药理学的研究受体组成结构的方法之一。



受体与激素类物质或药物结合反应,就如同锁与钥匙的关系。
受体的肽的构象变化可将药物包裹在内。
这在药理学专业术语是空间互补。
或契合反应。
而这些受体和药物的变形或构象变化的能量来源,都由它们相互结合的化学基团的结合能中得到的。
也就是如果药物是何种形状与受体结合,受体的肽也应形成相同的形状才能与药物或激素物产生结合反应。
这种相互形状的相同性,可以是部分的也可以是全部的。



因为对于中药的药理,至今没有达到在药理学的分子水平的研究,仅是对于中药的化学成分的分析,但这并不是药理学专业上的分子水平的研究。
如补脾的桉叶醇的药理反应,是与什么受体的结合及相关的构象变化,研究中药的实验,基本就没有达到这种专业的水准。
实际如果对于中药真正达到的药理学专业的研究,及能明白中药是治愈疾病的药物,与化学药的缓解病理反应的药理的根本的不同,才能分析研究中药独特的药理作用的。







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