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标题: 请问川乌草乌的炮制药理毒性的文献资料在什么地方找谢谢各位前辈！ [打印本页]

作者: harrycairui 时间: 2004-9-10 14:42
标题: 请问川乌草乌的炮制药理毒性的文献资料在什么地方找谢谢各位前辈！
请问川乌草乌的炮制药理毒性的文献资料在什么地方找谢谢各位前辈！

作者: 岐黄术 时间: 2004-9-10 18:29
标题: 请问川乌草乌的炮制药理毒性的文献资料在什么地方找谢谢各位前辈！
品名: 川乌
汉语拼音: CHUANWUTOU
拉丁名: 药材RadixAconiti原植物乌头Aconitumcarmic-haeliDebx.
英文译名: Common Monkshood Mother Root
中药材基原: 为双子叶植物药毛茛科植物乌头（栽培品）的块根。
动植物资源分布: 主要栽培于四川、陕西。野生种分布辽宁、河南、山东、陕西、甘肃、江苏、安徽、浙江、江西、福建、湖南、湖北、四川、贵州、广西、云南等地。
药用动植物的栽培: 1.气候土壤喜温暖湿润的气候和充足的阳光，以土层深厚，土质疏松肥沃，排水良好的腐殖质壤土及砂质壤土为佳。粘土则不宜种植。2.种植主要用块根繁殖，专门培育乌头种根之处，多选择山区中等肥沃而含有石砾的土壤。在每年立冬后挖取乌头，将较大的运出供给栽植；较小的仍种于原地育苗。此外，尚可利用培育乌头所结的种子进行繁殖，采种后，当年冬天播种，至第2年冬天即可挖取块根。栽植的地方，一般多用平原田栽植，先行深耕，施足基肥，基肥以厩肥和堆肥为主，加施过磷酸钙，务使泥土匀细疏松。栽植在冬至前6-10日进行，作成宽约67cm的畦，畦面弓背形，每畦开穴2行，行距25cm，穴距17cm，每穴栽入块根1个，根芽须向上，然后覆盖泥土。3.田间管理：3.1补苗、除草：幼苗出土后，如有缺苗，须随时补植，及时拔除杂草。3.2修根：进行两次修根，第1次在春分节苗高约17-20cm时，刨开植株附近的泥土，使现出母根和子根，将细小的子根割掉，每株只留母根两边较大的子根各1个，然后覆土厚约7cm。第2次在立夏前进行，重点修除新生的子根及保留子根上的须根，只留下面一根独根。另外，见到茎杆上生出的子根亦应修去。3.3浇水和排水：幼苗出土期间，如遇夭旱或土壤干燥时，须行浇水，一般每半月浇水1次，但须在次日将积水排除。3.4施肥：一般分3次进行，第1次在出苗后（约2月下旬），每亩施以稀释的人粪尿各4000斤，干粪1600斤，腐熟的油饼200斤。第2、3次均在修根后进行，每隔2窝植株开一浅穴，将肥料施入穴内。五.打顶摘芽：为了防止植株徒长，花茎长高，消耗养料，在苗高50cm左右，进行打顶，一般只留6-9片叶子，打顶后，叶腋间易生腋芽，每周须摘芽1-2次。4.病虫害防治 4.1病害：主要有霜霉病和叶斑病，用波尔多液（1:1:140）喷射防治，注意排水、通风。4.2虫害：有楼蛄和蛴螬危害，可用0.5%六六六粉制成毒饵诱杀。
药材的采收与储藏: 夏至至小暑间挖出全株，除去地上部茎叶，然后将子根摘下，与母根分开，抖净泥土，晒干。
药用部位: 本植物栽培品的子根（附子、侧子、漏蓝子）；野生种的块根（草乌头）亦供药用，各详专条。
生药材鉴定: 干燥的子根，圆锥形，长1.5-3cm，直径1.5-2cm。表面灰褐色，有细的纵皱纹，顶端有凹陷的芽痕，侧边常留有自母根摘离的痕迹，下端尖，周围有数个瘤状隆起的支根，习称钉角。质坚实，难折断，断面外层褐色，内面为灰白色，粉性，横切面有一多角形环纹。无臭，味辛辣而麻舌。干燥的母根，呈瘦长的圆锥形，或带有残余的茎杆，体长3-7cm，直径1.5-3cm。表面棕褐色，皱缩不平，或有锥形的小瘤状侧根，并具割去附子后遗留的痕迹。质坚实，断面粉白色或微带灰色，横切面可见多角形的环纹。无臭，味辛辣而麻舌。均以个匀、肥满、坚实、无空心者为佳。显微鉴定：粉末：灰黄色。淀粉粒极多，单粒球形、长圆形或肾形，直径3-22?m；复粒由2-15分粒组成。后生皮层细胞表面观类长方形或长多角形，垂周壁稍厚，有的横向壁细胞细波状弯曲，有的壁呈瘤状增厚突入细胞腔内。石细胞较少，类长方形、类方形、多角形或一边斜尖，纹孔稀疏。具缘纹孔导管有的导管分子粗短拐曲或横连接，具缘纹孔较密。纤维少数，细长条状，有的具短分枝，纹孔口十字形、人字形或为具缘纹孔。
中药化学成分: 含有6种生物碱：次乌头碱（Hypaconitine）、乌头碱（Aconitine）、新乌头碱（Mesaconitine）、塔拉胺（Talatisamine）、川乌碱甲（Chuan-wu-baseA）和川乌碱乙（Chuan-wu-baseB）。另说块根中含次乌头碱、乌头碱、新乌头碱、卡米查林（Carmichaeline）等，川乌碱乙就是卡米查林。从陕西川乌根中分出6种生物碱，总含量为0.32%,为毒性很强的双酯类生物碱：乌头碱(aconitine)、中乌头碱(mesaconitne)、次乌头碱(hypa-conitine),以及塔拉地萨敏(talatisamine)、川乌头碱甲及川乌头碱乙。炮制过程即将双酯类水解为毒性较小的单酯类生物碱。并含去甲猪毛菜碱(salsolinol)。从商品川乌头中分出次乌头碱0.048%,乌头碱0.01%。中乌头碱0.0067%；还有一种生物碱(carmichaeline)为无色结晶，熔点185-1860C,[-?]D25-16.70(甲醇)，认为和川乌头碱乙是同一物质。另据分折，川乌头含生物碱（以乌头碱计算）0.13-0.23%；生川乌含醚溶性生物碱约0.599%。
中药化学鉴定: 理化鉴定：取本品粉末0.5g，加乙醚30ml及氨试液3ml,振摇10min,滤过。取滤液6ml，蒸干，残渣加7%盐酸羟胺甲醇溶液10滴并滴加氢氧化钾的饱和甲醇溶液使呈碱性，置水浴上加热1分钟，用冷水冷却，滴加稀盐酸调pH值至2-3，加三氯化铁试液1-2滴与氯仿1ml，振摇，下层液显紫色。(示酯碱)
炮制方法: 生川乌：拣去杂质，洗净灰屑，晒干。制川乌：取净川乌，用凉水浸漂，每日换水2-3次，漂至口尝仅稍留麻辣感时取出，同甘草、黑豆加水共煎煮，至川乌熟透，内无白心为度，除去甘草、黑豆，晒晾，闷润后切片，晒干（每川乌100斤，用甘草5斤，黑豆10斤）。
药物作用与药理效应: 1.对心脏的作用乌头碱对离体与在位蛙心，初使心率减慢（阿托品可阻断之），随即由于高度刺激了心肌，突然心率加快，心收缩力加强，很快出现心律紊乱，心收缩力减弱，心脏收缩如桑葚状，最终心跳停止。其治疗量对人可使心率减慢、脉搏柔软而弱、血压微降（兴奋迷走中枢）；1.1致颤作用：乌头碱中毒极易产生心室纤维颤动，有认为是由于心肌兴奋性增高、膜毁极化、心肌产生高频异位节律等所致，高浓度钙可抑制之。有认为在胆碱能因素影响下，冲动波多源性折返的结果。家兔含窦房结之右心房肌较无窦房结者更易引起心房纤维颤动。 1.2强心作用：乌头碱本身并无强心作用，对心脏毒性极强；而其水解产物--乌头原碱Aconine的毒性仅为乌头碱的1/2000-1/4000。有谓具强心作用，在离体蛙心可对抗乌头碱引起的心律不齐；近年有人用经10个半小时水解的乌头碱溶液于离体心脏（蛙、豚鼠）实验，仅有微弱的强心作用。日本学者认为乌头中的强心成分为非生物碱部分，其所用植物品种主要为AconitumjaponicumNakai，小部分系中国移种于日本的川乌。我国学者从川附中分离出生物碱反应不甚明显的成分，对于离体蛙心具强心作用，此成分难溶于苯、乙醚和氯仿，而易溶于水和乙醇，经pH3-11范围的酸碱度处理不减弱其强心作用，此物质既非生物碱亦非强心甙。根据此种理化性质，应作Ca(++)的定性及定量测定。南京产的中国乌头Aconitumchinense久煎剂及川附子（熟附片）煎剂，对离体心脏（蟾蜍、蛙、豚鼠）具有明显的强心作用，熟附片作用较强，煎煮愈久强心愈显著，毒性愈低，而生乌头的冷浸液或煎煮时间较短者仅表现短暂的心振幅增大，继而心脏抑制及心律紊乱（与乌头碱作用相似）。经化学分析，上述制剂不含强心甙，却含有较高浓度的钙，乌头为0.24%，熟附片1.41%（据调查在炮制过程加入卤巴）。煎煮愈久，煎剂中钙含量也相应增高。以EDTA络合法、离子交换树脂、草酸铵除去钙后则强心作用消失。乌头灰分中钙含量为0.64%，亦呈强心作用。因此认为乌头、附子（熟附片）煎剂的强心作用与其中所含的钙有密切关系。在加热煎煮或炮制后，总碱含量减少。毒性亦大大降低。 2.对血压、血管的影响乌头碱能使血压下降，中国乌头及川附（熟附片）煎剂对麻醉犬或猫可引起迅速而暂短的降压，此时心脏并无明显变化，降压可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力测定装置表明，熟附片煎剂能引起下肢血管显著扩张，此外尚能扩张冠状血管（与血压、心率无关）。有谓急救回阳汤（附子、樟脑、人参、麝香）有升压作用。四逆汤（附子、干姜、甘草）对狗急性失血亦使血压上升。而附桂汤对大鼠肾皮性高血压（肾上腺部分灼伤）有降压作用，并使灼伤侧肾上腺活动加强（1-C14-乙酸钠掺入试验）。 3.消炎作用及其与肾上腺皮质的关系熟附片（白附片）或黑附片煎剂，经腹腔注射或口服对甲醛性及蛋清性踝关节肿有明显的消炎作用。熟附片煎剂不论口服（0.2g/100g）、皮下或肌肉注射均能显著降低大鼠肾上腺内抗坏血酸的含量，其作用不被戊巴比妥钠及氯丙嗪所阻断，但可部分被可的松所阻断。中国乌头中分离出的生物碱部分以及纯乌头碱亦有降低肾上腺内抗坏血酸的作用，但非生物碱部分则无效；此外熟附片煎剂尚能增加大鼠尿中17-酮类甾醇的排泄，减少大鼠末梢血液中嗜酸性白细胞数，因此对垂体-肾上腺皮质系统具有兴奋作用。用组织化学方法（小白鼠）研究亦证明，附子煎剂可使肾上腺皮质中胆甾醇含量减少（说明肾上腺皮质激素分泌旺盛），磷酸酶活性增强（说明通过肾上腺皮质激素增强了糖、蛋白、脂肪的代谢）并促进肝糖元的增加。但用黑附片煎剂1克/100克（较上述报告剂量大5倍），1次或连续6次口服给药，均不能使大鼠肾上腺内抗坏血酸含量降低。 4.对中枢神经系统的影响乌头碱0.1-0.2mg/公斤能破坏大白鼠电防御性一运动爬杆条件反射，非条件反射亦受轻度破坏，脑各部位氨含量均急剧下降；以0.002μg/kg注入家兔第四脑室，可引起麻醉现象。用电刺激小白鼠尾巴法证明乌头碱有一定的镇痛作用，东莨菪碱能增强其效力。乌头在中药麻醉复方中，其镇痛作用可与洋金花协同，并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中国乌头煎剂能提高家兔电痉挛阈，但不能防止大白鼠最大电休克发作。 5.其他作用乌头碱可抑制呼吸中枢，使呼吸变慢；对局部皮肤粘膜的感觉神经末梢先兴奋、瘙痒、烧灼感，继以麻痹、知觉丧失；并可反射性引起唾液分泌亢进，使发热及正常动物体温降低。对离体肠管呈胆碱样作用。试管内能抑制细菌。乌芨散能使子宫附属韧带、阴道、子宫及十二指肠兴奋。附子粗提出物或总甾醇对大鼠、小鼠体重，提肛肌或肾脏重量等无明显影响，表明无同化和雄性激素样作用。
毒理学：乌头毒性极强，因品种、采集时间、炮制、煎煮时间等不同，毒性差别很大，炮制过程中生物碱含量可损失81.3%，不同地区附片毒性测定可相差8倍之多，其总生物碱含量与其毒性强度间无平行关系，而与乙酰基含量有较大关系。疲劳、出血、饥饿的动物毒性可减弱，交感神经系统机能亢进者易中毒。中毒量可使犬心动过速、室性纤维颤动、扑动。它对心脏的作用，部分由于迷走神经的影响，更主要的是其直接对心肌的作用。动物实验证明，熟附片中毒时的心电图改变与乌头碱相似，大量阿托品对熟附片中毒之兔、豚鼠的心电图有改善作用，但不能防止动物死亡，但有报告对乌头中毒之小鼠可降低死亡率，使乌头碱某些毒性症状延迟出现。临床应用大剂量阿托品抢救乌头中毒，可以减轻症状，使心电图恢复正常。利多卡因可显著降低动物因乌头中毒的死亡率。干姜、甘草与熟附片同煮，可使后者毒性大为降低，并降低动物（兔、小鼠）死亡率或延长死亡时间。此外金银花、绿豆、犀角亦可解毒。乌头碱在离体心房所引起的纤维颤动，普鲁卡因、抗组织胺药、奎宁丁、心得安等均能抑制之。同属植物日木乌头AconitumjaponicumNakai（多为白河附子）及从中国移植于日本的川乌（少部分用此实验），在加压罐内用110℃1公斤/平方cm40分钟进行处理，此时乌头碱已分解，强心成分为一种耐热的无毒的非生物碱部分，对离体蟾蜍心脏具有强心作用，而其毒性（半数致死量）则为原生药1/150；处理后附子不出现唾液分泌增加、全身痉挛等中毒症状。乌头冷浸液在一定量时作用与乌头碱一样（引起兔血压下降，心律紊乱），煎剂则毒性减弱对离体心脏表现强心作用，进一步从乌头根中分离出氯仿不溶性物质，为非生物碱成分，耐热、毒性减弱，却具有强心作用，并阐明了乌头经炮制、煎煮后，使有毒成分分解，而强心成分不变，因此认为中医所用附子的作用，是由乌头碱分解产物及其非生物碱强心成分的综合作用。有用离子交换树脂及色层分离提得强心成分，但在室温22℃时仍表现毒性。其强心作用可因采集季节（5-9月采者引起心传导障碍，11月至翌年2月采集之乌头及开花期采集之叶均表现强心作用），实验时的室温（20℃以上毒性占优势，18℃以下则强心作用占优势）、保存期间（放置1年以上强心作用明显）、动物机体状态（动物冬眠、饥饿、疲劳等状态强心作用显著）等因素而受影响。日产乌头、附子中无机盐含量相当高，其含量与周围土壤化学成分有关，Ca(++)含量：母根65mg%，子根5mg%。附子有中枢兴奋作用，大量对电刺激小鼠表现镇痛，并使动物能耐受寒冷的影响，使离体肠管张力上升，此外具有防腐、抗真菌等作用。乌头碱滴入兔角膜，先兴奋后麻痹。乌头碱、新乌头碱（Mesaco-nitine）、爱沙乌头碱（Jesaconitine）均易从粘膜吸收，因加热而减弱毒性，三者中最后一种毒性最强，其次为新乌头碱。附子中毒时普鲁卡因有解毒作用；此外，甘草、生姜、远志、黄耆、黑豆、牛乳等亦可解毒。日本报道AconitumchinenseSieb茎、叶的浸出液具有原形质毒样作用，对心血管、肠管、瞳孔有类似拟交感胺的作用。
药性: 辛，热，有毒。
归经: 脾，命门，心包，心经。
功效: 祛寒湿，散风邪，温经，止痛。
性味分类: 祛风药，温经药，止痛药。
主治: 风寒湿痹，历节风痛，四肢拘挛，半身不遂，头风头痛，心腹冷痛，阴疽肿毒。
用法与用量: 内服：煎汤，0.5-2钱，或入丸、散。外用：研末调敷。
用药忌宜：阴虚阳盛，热证疼痛及孕妇忌服。1.《本草经集注》：莽草为之使。反半夏、栝蒌、贝母、白蔹、白及。恶藜芦。2.《药性论》：远志为使。忌豉汁。
不良反应及治疗: 中毒剂量：川乌0.1-3两、附子0.5-2两、乌头碱口服0.2mg。中毒症状：流涎、恶心、呕吐、腹泻、头昏、眼花，口舌、四肢及全身发麻，脉搏减少、呼吸困难、手足搐溺、神志不清、大小便失禁、血压及体温下降，心律紊乱，室性期前收缩，呈二联律：或窦性心律伴以多源频繁的室性期前收缩和窦房停搏。乌头古称大辛，大热，大毒之品，近代研究亦证明乌头中含有乌头碱，致死量为2.5mg。故应用时必须注意安全。然而，因使用不当引起中毒者仍有报道。究其原因主要与下列因素有关：剂量过大（如1次服用4钱或2两的煎剂）或连续服用；配伍不当（与贝母同用）；煎煮时间不够长；患者体质虚弱等。中毒时间短者在服药后30分钟以内，长者1-2小时左右。一般开始先觉口唇、舌及肢体发麻，继之恶心、呕吐、烦躁不安，进而昏迷，四肢及颈部肌肉痉挛，呼吸急迫，肢冷脉弱，或心律不齐，心电图示多发性室性早期收缩等。如能及时抢救，可获恢复。
各家论述: 《医学启源》：川乌，疗风痹半身不遂，引经药也。《主治秘要》云，其用有六：除寒一也；去心下坚痞二也；温养脏腑三也；治诸风四也；破聚滞气五也；感寒腹痛六也。《长沙药解》：乌头，温燥下行，其性疏利迅速，开通关腠，驱逐寒湿之力甚捷，凡历节、脚气、寒疝、冷积、心腹疼痛之类并有良功。制同附子，蜜煎取汁用。《本经疏证》：乌头之用，大率亦与附子略同，其有异者，亦无不可条疏而件比之也。夫附子曰主风寒咳逆邪气，乌头曰中风恶风，洗洗出汗，咳逆邪气。明明一偏于寒，一偏于风，一则沉著而回浮越之阳，一则轻疏而散已溃之阳，于此见附子沉，乌头浮矣。附子曰除寒湿踒躄拘挛，膝痛不能行步，乌头曰除寒湿痹，一主治踒，一主治痹，踒躄拘挛，是筋因寒而收引，阳气柔则能养筋，又何患其不伸。寒湿痹是气因邪而阻闭，阳气强则能逐邪，又何患其不开，于此见附子柔，乌头刚矣。夫惟其沉方能柔、淮其散则为刚，沉而柔者无处不可到，无间不可入，散而刚者无秘不可开，无结不可解。故附子曰破症坚积聚血瘕，乌头曰破积聚寒热，于此可见其一兼人血，一则止及气分矣。又《金匮要略》大乌头煎治寒疝，只用乌头一味，篇中论脉甚详，尤在泾释之尤妙，曰弦紧脉皆阴也，而弦之阴从内生，紧之阴从外得，弦则卫气不行，恶寒者，阴出而痹其外之阳也。紧则不欲食者，阴入而痹其胃之阳也，卫阳与胃阳并衰、外寒与内寒交盛，由是阴反无畏而上冲，阳反不治而下伏，所谓邪正相搏，即为寒疝，此用乌头之脉也；曰寒疝绕脐痛，自汗出，手足厥冷，曰拘急不得转侧，发作有时，阴缩，此用乌头之证也。此外，用乌头之法，犹有二证：一则曰病历节不可屈伸疼痛者，乌头汤。一则曰寒疝腹中痛逆冷，手足不仁，若身疼痛，灸刺诸药不治者，抵当乌头桂枝汤。乌头汤、比于麻黄，抵当乌头桂枝汤、比于桂枝，可知乌头为治阳痹阴逆之要剂矣。张寿颐：乌头主治，温经散寒，虽与附子大略近似，而温中之力，较为不如。且长为祛除外风外寒之响导者。散外邪，是其本性。洁古谓治诸风、风痹、血痹，半身不遂；东垣谓除寒湿、行经、散风邪，固皆以泄散为其专职；而洁古又谓除寒冷，温养脏腑、去心下痞坚，感寒腹痛；东垣又谓破诸积冷毒，则仍与附子同功耳。石顽谓治风为响导，主中风恶风，风寒湿痹，肩髀痛不可俛仰，又谓治阴疽久不溃者，及溃久疮寒，恶肉不敛者，并宜少加以通血脉。按疡患固间有寒湿交凝，顽肿不退，亦不成溃、及溃久气血虚寒，悠久不敛之症，温经活血，助其阳和，则肿久溃久之症，方能相应，用乌头者，取其发泄之余气，善入经络，力能疏通痼阴沍寒，确是妙药，但非真是寒湿者，不可妄用耳。石顽又谓小儿慢惊搐溺，涎壅厥逆，生川乌、全蝎，加生姜煎服效，则慢惊固是虚寒，而此能温经以逐寒涎耳。《珍珠囊》：去寒湿风痹、血痹。李杲：除寒湿，行经，散风邪，破诸积冷毒。王好古：补命门不足，肝风虚。《王氏究原方》：性轻疏，温脾去风。《纲目》：助阳退阴，功同附子而稍缓。
考证: 出自侯宁极《药谱》《纲目》：乌头有两种，出彰明者即附子之母，今人谓之川乌头是也。春末生子，故曰春采为乌头，冬则生子已成，故曰冬采为附子。其天雄、乌喙、侧子，皆是生子多者，因象命名，若生子少及独头者，即无此数物也。其产江左、山南等处者，乃《本经》所列乌头，今人谓之草乌头者是也。故曰其汁煎为射罔。弘景不知乌头有二，以附子之乌头注射罔之乌头，遂致诸家疑贰。川乌头与草乌头，在明代以前多统称为乌头。至《本草纲目》始明确区分，此说与目前商品川乌头、草乌头的来源基本符合。但川乌头之栽培，始见于《本草图经》，故宋以前所称之川乌头，似亦属野生之乌头。参见草乌头条。
药典是否收录: 是
药材基原分类: 毛茛科

作者: 岐黄术 时间: 2004-9-10 18:31
标题: 请问川乌草乌的炮制药理毒性的文献资料在什么地方找谢谢各位前辈！
品名: 堇、芨、乌头、乌喙、奚毒、鸡毒、莨、千秋、毒公。果负、耿子、帝秋、独白草、土附子、草乌、竹节乌头、金鸦、断肠草、北乌头、五毒根、小叶芦、几拉花、蓝乌拉花、蓝花草、百步草。
汉语拼音: CAOWUTOU
拉丁名: 药材Radix Aconiti Kusnezoffii 原植物①乌头 AconitumcarmichaeliDebx.，②北乌头 AconitumkusnezoffiiRchb．，同属植物①乌头的黄山变种（黄山乌头）AconitumcarmichaeliDebx.Var.HwangshanicumW. T. WangetHsiao展毛变种 A.Carmichaeli Debx. Var. Fortunei（Hemsl.）W. T.WangetHsiao和密毛变种（大乌头）A . Carmichaelei Debx.var.pubescensW. T.Wang et Hsiao。②昆明乌头（黄草乌）A.vilmorinianumKom. ，③圆锥序乌头 A. PaniculigerumNakai④蒿叶乌头 A. ArtemisaefoliumBar. EtSkv.⑤大白乌头 A. TaipeicumHand．-Mazz.，显柱乌头 A.StylosumStapf⑦多根乌头 A.KarakolicumRap.⑧准噶尔乌头 A.SoongaricumStapf⑨瓜叶乌头 A.HemsleyanumPritz.，⑩紫草乌A.DelavayiFranch．11.松潘乌头A.SungpanenseHand．-Mazz.，12.亚东乌头A.BalfouriiStapf，13.细叶草乌A.RichadsonianumLauenervar.Crispu-lumW. T.Wang，14.直缘乌头（大草乌、小黑牛） A. TranssectumDiels。
英文译名: Kusnezoff Monkshood Root, Common Monkshood
中药材基原: 为双子叶植物药毛茛科植物乌头（野生种）、北乌头或其他多种同属植物的块根。
动植物资源分布: 北乌头分布黑龙江、吉林、辽宁、内蒙古、河北、山西等地。黄山乌头分布安徽，浙江。展毛变种分布江苏，浙江。大乌头分布甘肃，陕西。圆锥序乌头分布辽宁，吉林。蒿叶乌头分布辽宁，吉林。显柱乌头分布云南。多根乌头分布新疆。准噶尔乌头分布新疆。紫草乌分布云南。亚东乌头分布西藏。细叶草乌分布西藏。大草乌分布云南。主产于浙江、湖北、湖南、江苏、安徽、辽宁等地。
动植物生态环境: 北乌头生于草甸子、灌木丛间、山坡及林缘。
药材的采收与储藏: 秋季茎叶枯萎时采挖，除去残茎及泥土，晒干或烘干。
生药材鉴定: 性状鉴定：干燥的块根，一般呈圆锥形而稍弯曲，形如乌鸦头，长约3-7cm，直径约1-3cm、顶端平圆，中央常残留茎基或茎基的残痕，表面暗棕色或灰褐色，外皮皱缩不平，有时具短而尖的支根，习称钉角。质坚，难折断，断面灰白色，粉性，有曲折的环纹及筋脉小点。无臭，味辛辣而麻舌。口尝须特别谨慎，切勿咽下。以个大、肥壮、质坚实、粉性足、残茎及须根少者为佳。全国大部分地区均产。显微鉴定： 1.北乌头子根横切面：皮层有众多石细胞，单个散在或2-5成群；母根有韧皮纤维束。 2.乌头子根横切面：后生皮层为棕黄色栓化细胞；皮层中稀见石细胞；内皮层明显。韧皮部宽广，筛管群随处可见。形成层环呈不规则多角形。木质部于形成层角隅处较发达，导管束呈V字形或放射状排列。髓部大。本品薄壁细胞含淀粉粒。
中药化学成分: 乌头 Aconitumchinense 各部分含生物碱，其中主力乌头碱（Aconitine）。乌头碱水解后生成乌头原碱（Aconine）、醋酸及苯甲酸。叶中还含肌醇（Inositol）及鞣质。多根乌头含有乌头碱，准噶尔乌头碱（Soongorine），准噶尔乌头胺（Soongoramine），多根乌头碱（Karacoline），多根乌头定碱（Karacolidine），乌头芬碱（Aconifine）。准噶尔乌头根含总生物碱量1.5%，主要为乌头碱、准噶尔乌头碱。地上部分含总生物碱量0.7%，主要为准噶尔乌头碱。亚东乌头含有生物碱为伪乌头碱（Pseudoaconitine）。紫草乌地上部分（叶和梗）含生物碱0.58%，其中分出结晶生物碱称紫草乌碱（Delavaeonitin）0.43%。据报道，日本产乌头除含乌头碱和新乌头碱（Mesaconi-tine）外，还有次乌头碱（Hypaconitine）、惰碱（Ignavi-ne）。 1.北乌头块根含总生物碱0.70%-1.3%，为双酯类生物碱，其中有中乌头碱（mesaconitine）、次乌头（hypaconitine）、乌头碱(aconitine)、异乌头碱(isoaconitine)、及素馨乌头碱(jesaconi-tine)。 2.乌头块根含生物碱0.82%-1.56%，亦为双酯类生物碱，其中有中乌头碱、乌头碱和次乌头碱，一般以中乌头碱或次乌头碱为主要成分。据分析乌头块根中含中乌头碱及乌头碱0.01%-0.23%，含次乌头碱0.01%-0.11%。此外，还含有塔拉地萨（talatisamine）、川乌碱甲和川乌碱乙（chuanwo base A，B）。上述二种乌头一般经炮制后生物碱均大约降低10倍。
中药化学鉴定: 1.薄层层析：乌头粉2g，加10%碳酸钠湿润均匀，加苯冷浸过夜，滤取苯液并用2% 盐酸提出苯中的生物碱；于酸水中加浓氨水则生物碱沉淀，用乙醚提取得总生物碱，供点样用。另以乌头碱乙醚溶液作对照。取样品液、对照品液少许分别点于同一碱性氧化铝薄层板上，以乙醚－石油醚（10：1）展开10cm 。用碘蒸气熏，样品液色谱在与对照品色谱相应的位置上，显相同的棕色斑点。 2.取本品1g，加乙醚15ml与氨试液1ml，浸渍1小时，时时振摇，滤过。取滤液3ml,蒸干，残渣加7%盐酸羟胺甲醇溶液5滴，并加氢氧化钾的饱和甲醇溶液使呈碱性，置水浴上加热1-2分钟，用冷水冷却，滴加稀盐酸调PH值至2-3，加三氯化铁试液1滴及氯仿1ml，振摇，下层液显紫色。（示酯碱）
炮制方法: 制草乌：取净草乌，用凉水浸漂，每日换水2-3次，至口尝仅稍留麻辣感时取出，同甘草、黑豆加水共煮，以草乌熟透、内无白心为度，然后除去甘草及黑豆，晒至六成干，闷润后切片，晒干。（每草乌100斤，用甘草5斤，黑豆10斤）
药物作用与药理效应: 1.镇痛作用：用电刺激鼠尾法实验，小鼠腹腔注射草乌70%乙醇浸剂，有明显的镇痛作用，其0.19、0.095、 0.048g/kg的镇痛效力均分别超过吗啡12、6、3mg/kg的镇痛效力。但上述剂量有毒性反应，且草乌的治疗指数（3.91）远比吗啡（48.58）为小。小鼠热板法实验表明，北草乌碱、次乌头碱亦有镇痛作用。 2.局部麻醉作用：北草乌碱在动物身上有局部麻醉作用。 3.5种草乌生物碱诱发心律失常作用的比较：大鼠体重201±25g，共48只，雌雄兼用，每个剂量组为8只，腹腔注射戊巴比妥钠40-45mg/kg麻醉后，记录呼吸频率心电图Ⅱ导程。从股静脉内给药，每药各用小鼠半数致死量的1/14。至发生心律失常前这一段时间称为潜伏时间，诱发心律失常起至恢复窦性心律止，称为维持时间。AC组（乌头碱组），静脉注射l9mg/kg，诱发大鼠心律失常呈室性早搏，室上性或室性心动过速。呼吸频率受到明显的抑制，呈不规则腹式呼吸，待心律转为窦性时，而呼吸仍未完全恢复。MA组（中乌头碱组），静脉注射l6 mg/kg，发生心律失常的类型与AC组相似。诱发心律失常的潜伏时间显著缩短，维持时间较AC组显著延长。对呼吸呈现严重抑制状态。剂量减为10和5mg/kg，则诱发心律失常潜伏时间分别为0.6±0.1和2.1±1.1分钟，维持时间分别为33±9和11±2分钟。BA组（北草乌头碱组），静脉注射剂量为30 mg/kg，诱发心律失常的潜伏时间较AC组显著缩短，维持时间较AC组和MA组明显延长，出现心律失常的类型与AC组相似。HA（次乌头碱）和DA（去氧乌头碱）组，HA组诱发心律失常虽较AC组为快，但维持时间显著较AC减少。DA组，8只鼠中有7只观察15分钟不出现心律失常，只有1只出现。综合实验结果，小鼠的急性毒性MA＞AC＞BA＞HA＞DA，而诱发大鼠心律失常作用强度（维持时间），其顺序为BA＞MA＞AC＞HA＞DA。其中以BA诱发心律失常作用最强，而对呼吸抑制较弱。北草乌头碱还能诱发小鼠心律失常，作用亦较AC为强，P<0.01。又可诱发清醒免的心律失常，静脉注射BA10 mg/kg。结果使6兔均诱发心律失常，潜伏时间为1.3±0.4分钟，维持时间为16±5分钟。流涎和呼吸暂时性抑制，5-10分钟消失。BA还能使大鼠血压过性下降，但很快就回升。 4.草乌总生物碱和乌头碱对几种药物引起心电图变化的影响：总碱和乌头碱有增强肾上腺素对兔心肌的作用，一种是由原来只产生窦性心律减慢增强为产生室性自动性异位节律的程度，总碱组在6只动物中出现3只，乌头碱组的6只动物中出现4只。两组其它4只动物，合并用药后，则产生室性自博心律或结性心律，它们同属被动性异位心律，是对肾上腺素增强作用的另一种表现。总碱和乌头碱均可对抗氯化钙引起的T波倒置，给总碱后氯化钙的用量增加3.5倍，给乌头碱后氯化钙的用量增加到4.3倍，P<0.05。总碱和乌头碱能增强毒毛旋花子甙6对豚鼠心脏的毒性。经显著性测验，总碱用药组与对照组之间最小致死量的差别是显著的。乌头碱和总碱在同一剂量下都有程度不同的增强毒甙6对心脏的毒性作用。总碱和乌头碱还能对抗垂体后叶制剂对兔引起的ST段位移，经显著性测验，除总碱组在给药后10s的以外都有显著性差别（P<0.05）。总碱还有抗组胺作用。炮制品的药理作用药典规定草乌的炮制方法用清水制，实验比较了用高压蒸制法代替清水制法。经半数致死量测定和高体蛙心试验证明，二种炮制方法和生草乌比均能降低毒性。从镇痛试验和维生素C含量测定表明，二种炮制方法和生草乌比较均能保持疗效。二种不同炮制方法不论在毒性或疗效方面差别不大，且用薄层层析比较，二者化学成分是相同的。但高压法较药典法优点有总生物碱含量高，原药材损失少，方法简便，周期缩短。
毒理学：草乌70%酒精浸剂小鼠腹腔注射的半数致死量为0.38g/kg。草乌经6小时水煎后，小鼠腹腔注射的半数致死量为 41.59±2.118g/kg。中乌头碱小鼠腹腔注射的半数致死量。为0.22mg/kg，乌头碱小鼠腹腔注射半数致死量。为0.27mg/kg，北草乌头碱小鼠腹腔注射的半数致死量。为0.42mg/kg，次乌头碱小鼠腹腔注射的半数致死量为1.01mg/kg，去氧乌头碱小鼠半数致死量为1.90mg/kg。
药物配伍: 1.配桂枝，可增强温通经脉，散寒止痛作用。 2.配细辛，散寒止痛。 3.配苍术，搜风除湿，散寒祛湿。 4.配川芎，祛风湿，通瘀滞，具有较好的止痛作用。 5.配全蝎，增强温经散寒，祛风除湿，通络止痛作用。 6.配香附，理气散郁，和血止痛之效大增。
药性: 辛，热，有毒。
归经: 肝，脾，肺经。
功效: 搜风胜湿，散寒止痛，开痰下气，温肾壮阳，解毒疗疮。
性味分类: 祛风药，止痛药。
主治: 风寒湿痹，中风瘫痪，破伤风，头风，脘腹冷痛，痰癖，气块，冷痢，喉痹，痈疽，疔疮，瘰疬。
用法与用量: 内服：煎汤，0.5-2钱；或入丸、散。外用：生用，研末调敷或醋、酒磨涂。
用药忌宜：凡虚人、孕妇、阴虚火旺及热证疼痛者忌服，生者慎服。 1.《本草经集注》：莽草为之使，反括楼、贝母、白敛、白及（一本有半夏）。恶藜芦。 2.《药性论》：远志为之使。忌鼓汁。 3.《纲目》：畏饴糖、黑豆。冷水能解其毒。 4.《本草汇言》：平素禀赋衰薄，或向有阴虚内热吐血之疾，并老人、虚人、新产人，切宜禁用。
不良反应及治疗: 草乌亦含乌头碱，用之不当，极易引起中毒。其表现与川乌基本相同，如舌、四肢或全身发麻，恶心、呕吐，烦躁不安，甚或昏迷，皮肤苍白，心慌气短，心率缓慢，心律紊乱，少数呈心率增速，血压下降，瞳孔散大，心电图呈室上性与室性期外收缩、心动过速、房室性传导阻滞、束枝传导阻滞、低电压、S-T 改变等。多数患者经及时抢救可获恢复。但亦有少数由于中毒过重或抢救不及时，终因心脏麻痹而死亡。临床应用务宜谨慎。服药指导草乌系剧毒药，安全范围小，临床有中毒致死的报告，临床应用务宜谨慎。中毒可用阿托品、利多卡因、普鲁卡因酰胺、心得安等，也可用蜂蜜、绿豆、犀角等解毒。
各家论述: 1.《药性论》：乌喙，其气锋锐，通经络，利失节，寻蹊达径而直抵病所。 2.《纲目》：草乌头、射罔，乃至毒之药，非若川乌头、附子人所栽种，加以酿制、杀其毒性之比，自非风顽急疾，不可轻投，甄权《药性论》言其益阳事，治男子肾气衰弱者，未可遽然也。此类止能搜风胜湿，开顽痰，治顽疮，以毒攻毒而已，岂有川乌头、附子补右肾命门之功哉？ 3.《本草述》：草乌头类，洵为至毒之药，第先圣用毒药以去病，盖期于得当也。如草乌辈之用，固沉寒痼冷，足以相当，或寒湿合并，结聚癖块，阻塞真阳，一线未绝，非是不足以相当而战必克。如瘫痪证，先哲多用之，盖为其寒湿之所结聚，顽痰死血，非是不可以开道路，令流气破积之药得以奏绩耳。 4.《本草求真》：草乌头，《本经》治恶风洗洗汗出，但能去风而不能回阳散寒可知。乌附五种，主治攸分：附子大壮元阳，虽偏下焦，而周身内外无所不至；天雄峻温不减于附，而无顷刻回阳之功；川乌专搜风湿痛痹，却少温经之力；侧子善行四末，不入脏腑；草乌悍烈，仅堪外治。此乌、附之同类异性者。至于乌喙，禀气不纯，服食远之可也。 5.张寿颐：草乌头《本经》谓主中风恶风洗洗，盖仍以外感寒风而言，洗洗读作洒洒，仍是洒浙恶风之候，而后世乃谓可治恶风，以恶字作如字读，岂古人之真旨？要知毒风厉风等症，皆是血热成毒，似此大热大毒之物，胡可妄投，此盖误读古书之谬。惟果是寒湿寒痰，涸阴冱寒，坚凝结聚之症，始可用为佐使，引到病所，以开坚积耳。 6.《本经》：主中风，恶风，洗洗出汗，除寒湿痹，咳逆上气，破积聚寒热。 7.《别录》：消胸上痰，冷食不下，心腹冷疾，脐间痛，肩胛痛不可俯仰，目中痛不可久视，又堕胎。主风湿，丈夫肾湿阴囊痒，寒热历节掣引腰痛，不能行步，痈肿脓结。 8.《药性论》：能治恶风，憎寒，冷痰包心，肠腹XIU痛，痃癖气块，益阳事，治齿痛，主强志。治男子肾衰弱，阴汗，主疗风温湿邪痛。 9.《药类法象》：治风痹血痹，半身不遂，行经药也。 10.《纲目》：治头风喉痹，痈肿疔毒。主大风顽痹。 11.《东医宝鉴》：治风湿麻痹疼痛，发破伤风汗。 12.《纲目拾遗》：追风活血，取根入药酒。 13.《贵州民间方药集》：治麻痹症。又为伤科要药。 14．杨清叟：凡风寒湿痹，骨内冷痛，及损伤入骨，年久发痛，或一切阴疽肿毒，并宜草乌头、南星等分，少加肉桂为末，姜汁热酒调涂，未破者能内消，久溃者能去黑烂。二药性味辛烈，能破恶块，逐寒热，遇冷即消，遇热即溃。
考证: 出自《药谱》。 1.《吴普本草》：乌头，正月始生，叶厚，茎方中空，叶四四相当，与蒿相似。乌喙，十月采，形如乌头，有两枝相合，如乌之喙也；所畏、恶、使与乌头同。 2.《雷公炮炙论》：乌头少有茎苗，长身乌黑，少有傍尖。乌喙皮上苍，有大豆许者孕八、九个，周围底陷，黑如乌铁。 3. 陶弘景：今采用四月乌头，与附子同根，春时茎初生有脑，形如乌乌之头，故谓之乌头。有两歧共蒂，状如牛角，名乌喙，亦以八月采。 4.《纲目》：乌头之野生于他处者，俗谓之草乌头，亦曰竹节乌头。出江北者曰淮乌头，《日华子》所谓土附子者是也。乌喙即偶生两歧者，今俗呼为两头尖，因形而名，其实乃一物也。附子、天雄之偶生两歧者，亦谓之乌喙，功亦同于天雄，非此乌头也。 5.《本草崇原》：草乌头，今杭人多植于庭院，九月开花，淡紫娇艳。与菊同时，谓之鹦哥菊，又谓之双鸾菊、鸳鸯菊、僧鞋菊，皆以花之形状名之。根有大毒，与川中所出之乌头大别。古时或名乌头，或名乌喙，随时所称，未有分别。后人以形正者有似乌鸟之头，其两歧相合而生者，有似乌鸟之喙，以此别之。然形状虽殊，主治则一，亦可不必分别。草乌之毒，甚于川乌，盖川乌由人力种莳，当时则采，草乌乃野生地上，多历岁月，故其气力尤为勇悍，犹之芋子，人植者无毒、可啖，野生者有毒、不可啖，其理一也。又川乌先经盐淹，杀其烈性，寄至远方，为日稍久，故其毒少减；草乌未经淹制，或系现取，其毒较甚。
药物应用鉴别: 草乌与川乌：草乌之毒甚于川乌。草乌与川乌，附子，天雄，侧子：乌附五种，主治攸分，附子大壮元阳，虽偏下焦，而周身内外无所不至；天雄温峻不减于附，而无顷刻回阳之功；川乌专搜风湿痛痹，却少温经之力；侧子善行四末，不入脏腑，草乌悍烈，仅堪外治。
药典是否收录: 是
药材基原分类: 毛茛科

作者: zzyswhj 时间: 2006-8-17 21:04
标题: 请问川乌草乌的炮制药理毒性的文献资料在什么地方找谢谢各位前辈！
请问：纯乌头碱结晶成人口服0．2mg 即中毒，2－4mg 致死。
那么血中乌头碱多少浓度是中毒？多少可致死呢？

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