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标题: 中药药剂学考前辅导 [打印本页]

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作者: 泰然居士    时间: 2007-8-5 13:40
标题: 中药药剂学考前辅导
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中药药剂学考前辅导
绪论部分
这一章重点掌握的内容不多，历年考题大约在1～2道题。考试的重点一般在常用的术语、药物剂型选择的原则、药典的性质及作用等。（★★重点掌握，★熟悉）
　　一、基本概念与术语
　　常考题型为A型题
　　中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质理控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。
　　中药药剂学是联结中医和中药的纽带与桥梁。
　　1． 药物与药品 凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。一般可分为天然药物和人工合成药物两大类。药品则是指原料药物经过加工制成的具有一定剂型，可直接应用的成品。
★★2．剂型 根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。剂型是药物各种应用形式的统称，如汤剂、散剂、颗粒剂、丸剂 等等 。
★★3．制剂 根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂。制剂一般指某一个具体品种，如三金片、十滴水软胶囊、复方丹参滴丸、双黄连粉针剂等。制剂有时也可以是各种剂型、各具体制剂的总称。
　　4．中成药 指以中药材为原料，在中医药理论指导下，经药品监督管理部门批准生产的，有特有名称并标明功能主治、用法用量和规格的药品，包括处方药与非处方药。
　　5．非处方药（OTC） 指无需医生处方，消费者可按药品说明书自行判断、购买和使用的药品。非处方具有应用安全、疗效确切、质量稳定、使用方便等特点。在正常用法和正常剂量用药时，很少出现不良反应。
　　二、中药药剂学的发展
　　常考题型为A型题
　　1.《汤液经》，为我国最早的方剂与制药技术专著，
　　2.晋代葛洪（公元261~314年）著《肘后备急方》八卷， 第一次提出“成药剂”的概念，主张批量生产贮备，供急需之用。
　　3.唐显庆四年（公元659年）编纂并颁布的《新修本草》（又称《唐新修本草》或《唐本草》），是我国由政府颁布的第一部药典，也是世界上最早的一部全国性药典。
　★4.宋、元时期（公元960~1367年）， 由官方编写了《太平惠民和剂局方》，书中每方之后除详列药物及主治证外，对药物炮制、药剂制法及其检验均有较详细论述，为我国历史上由国家颁发的第一部制药规范。
　　三、中药剂型的分类
　　这部分内容常结合以后各章中涉及的各个剂型考，单独在绪论中考的可能性不大。
　　药物剂型的种类繁多，剂型进行分类，目前主要有以下几种分类方法：
　　1.按分散系统分类
　　2.按物态分类
　　3.按给药途径和方法分类
　　4.按制法分类
　　四、中药剂型选择的基本原则
　　★★常考题型为X型题
　　1.根据防治疾病需要选择（简称为：病）
　　2.根据药物性质选择（简称为：药）
　　3.根据应用及贮运等要求选择（3、4简称为：五方便）
　　4.结合生产条件选择
　　五、药典
　　常考题型为A型题
　　★★1．药典的性质与作用 药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家组织药典委员会编纂，并由政府颁发施行，具有法律的约束力。
　　★★2．中国的药典 唐显庆四年（公元659年）编纂并颁布的《新修本草》（又称《唐新修本草》或《唐本草》），是我国由政府颁布的第一部药典，也是世界上最早的一部全国性药典。
　　《太平惠民和剂局方》是我国第一部官方颁布的制剂规范，收载宋代“太平惠民和剂局”的药方，于绍兴21年（公元1151年）出书，也具有药典的性质。
　　新中国建立以来，已颁布施行的《中华人民共和国药典》有1953、1963、1977、1985、1990、1995及2000年版。其中除1953年版为一部外，其余均分为一、二两部。
　　一部收载中药材和中药成方及单方制剂，二部收载化学药、生化药、抗生素、放射性药品、生物制品等各类制剂。《中国药典》分别由凡例、正文、附录和索引组成。凡例是使用本药典的总说明，包括药典中各种术语的含义，及其在使用时的有关规定。正文是药典的主要内容，叙述本部药典收载的所有药物和制剂。附录则是叙述本部药典所采用的检验方法、制剂通则、药材炮制通则、对照品与对照药材及试药、试液、试纸等。索引设有中文、汉语拼音、拉丁名和拉丁学名索引，以便于查阅。
中药制剂总论
中药制剂系根据《中华人民共和国药典》、卫生部《药品标准•中药成方制剂》《制剂规范》等规定的处方，将中药加工或提取后制成具有一定规格，可以直接用于防病治病的一类药品。中药制剂包括中药成方制剂、中成药、协定处方制剂及单味药制剂等。当代的成方制剂与中成药品种已达到10000余种，医院制剂亦约有15000多种，它们在我国医疗保健事业中起到了十分重要的作用。
任何药物供临床使用之前都必须制成适合于医疗或预防应用的形式，称为剂型，例如片剂、注射剂、气雾剂、丸剂、散剂、膏剂等。剂型是集体名词，一般是指制剂的类别，剂型中的任何一个具体品种，例如片剂中的元胡止痛片、注射剂中的止喘灵注射液、丸剂中的香砂六君子丸等叫做制剂。
药物制成何种剂型何种制剂的依据，首先是根据医疗预防的需要，由于病有缓急，证有表里，因此，对于剂型、制剂的要求亦有不同，如急症用药，药效宜速，故采用汤剂、注射剂、舌下片（丸）剂、气雾剂等；缓症用药，药效宜缓，滋补用药，药效宜持久，常采用蜜丸、水丸、糊丸、膏滋、缓释片等；皮肤疾患，一般采用膏药、软膏等；某些腔道疾患如痔疮、瘘管，可用栓剂、条剂、线剂或钉剂等。其次是根据药物的性质，药物性质不同亦要求制成不同剂型、制剂，以更好地发挥药物疗效，如处方中含有毒性和刺激性药物时，则宜制成糊丸、蜡丸、缓释片等；遇胃酸易分解失效的药物成分，宜制成肠溶胶囊或肠溶片剂；某些药物制成液体制剂不稳定时，可制成散剂、片剂、粉针剂或油溶液等。药物制成剂型、制剂时还要考虑便于服用、携带、运输、贮藏及生产等。有关药物制成剂型、制剂，前人早有论述，《本经》序例中记载：“药性有宜丸者、宜散者、宜水煎者、宜酒渍者、宜膏煎者，亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违越。”梁代陶弘景则进一步指出：“……又按病有宜服丸者、服散者、服汤者、服酒者、服膏煎者，亦兼参用察病之源以为其制也。”当然，药物和剂型、制剂之间的关系是辩证的，药物本身的疗效无疑是主导的，但剂型、制剂对药物疗效的发挥在一定条件下也是十分重要的。
中药制剂学是以中医药理论为指导，既继承了传统的中药制剂的方法，又用现代科学的理论技术，来研究中药剂型、制剂的配制理论、生产技术、质量控制和临床药效学的科学。制剂的中心内容是研究制剂的生产工艺和理论，使制剂的生产工艺合理，质量符合各项规定要求，疗效突出，毒副反应小，便于生产、服用、携带、运输、贮藏，病人欢迎，市场畅销，社会效益好，经济效益高，以最大限度地发挥药物疗效的目的。总之，必须使制剂有效、安全、稳定，更好地为人类健康服务。
第二节 筛析
　　一、筛析的含义与目的
　　常考题型为X型题。
　　过筛的目的：
　　1．将粉碎好的颗粒或粉末分成不同等级，供制备各种剂型的需要；
　　2．对混合物料粉末起混合作用，从而保证组成的均一性。
　　二、药筛和药粉的分等
　　常考题型为A、C型题。
　　★药筛有冲眼筛、编制筛。现行中国药典所用标准药筛，选用国家标准R40/3系列。
　　最粗粉 指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末。
　　粗粉 指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末。
　　（3）细粉 指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。
　　（4）极细粉 指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。
　　三、过筛的离析的机械
　　常考题型为C型题。
　　1．手摇筛 适用于毒性、刺激性或质轻的药粉，可避免细粉飞扬，但只能小量生产。
　　★2．振动筛粉机（筛箱） 适用于筛析无粘性的植物药、化学药物、毒性、刺激性及易风化或潮解的药物粉末。
　　3．悬挂式偏重筛粉机 适用于矿物药、化学药品或无显著粘性的药粉过筛。
　　4．电磁簸动筛粉机 采用较高频率（高达每秒200次以上）和较小幅度（其振动幅度在3mm以内），使药筛产生快速的簸动。由于振幅小，频率高，簸动快，药粉不停地在筛网上跳动，故药粉易散离，易于通过筛网，过筛效率高。
　　适用于粘性较强的，及含油脂或树脂的药粉的过筛。
　　四、过筛原则
　　常考题型为X型题。
　　1．加强振动
　　2．适宜筛目
　　3．粉末干燥
　　4．适宜厚度
　　第三节 微粉学基础知识
　　一、粒子的大小与形态
　　常考题型为A、C、X型题。
　　★1．粒径表示法 其表述方法较多，一般有：
　　（1）长径
　　（2）短径
　　（3）定方向径
　　（4）外接圆径
　　（5）有效粒径
　　（6）比表面积径
　　★2．粒径测定法
　　（1）筛析法
　　（2）显微镜法
　　（3）沉降法
　　（4）小孔通过法
　　二、微粉的比表面积
　　常考题型为A型题。
　　★单位重量微粉所具有的总的表面积称比表面积。由于微粉表面粗糙且有很多缝隙和微孔，所以有很大的比表面积。无孔实心微粒的比表面积可通过微粉粒径求得，而多孔微粉的比表面积则需用较复杂的吸附法或透过法测定。
　　三、微粉的密度与孔隙率
　　常考题型为A、B、C、X型题。
　　★1．微粉的密度
　　（1）真密度 一般由气体置换法求得。计算时要除去微粒本身空隙和粒子间的空隙所占的体积。
　　（2）粒密度 一般由液体置换法求得。计算时要除去粒子间的空隙所占的体积。
　　（3）堆密度（松密度） 堆密度（松密度）不同，从而药物粉末有轻质和重质之分。
　　2．孔隙率
　　微粉内空隙与微粉间空隙所占容积与微粉总容积之比。空隙率大，表示物料疏松多孔，为轻质粉末。
　　四、微粉的流动性
　　常考题型为A、X型题。
　　★一般粒径小于10μm的微粉，粒子间有较强粘着力，微粉不易流动。若去除10μm的微粉或将其吸附到较粗的微粒上，则可改善其流动性。微粉含水量过高也导致流动性变差，常需烘干粉末或空气除湿来增加流动性。一般以休止角或流速来表示微粉的流动性。
　　1．休止角
　　2．流速
　　五、微粉的吸湿
　　常考题型为A型题。
　　★空气相对湿度显著影响微粉的吸湿，由于微粉比表面积增大了许多，因此吸湿更甚。相对湿度（RH）是指同温度空气中水蒸气压与饱和蒸汽压之比，以百分比表示，值越大表示湿度大、空气中水蒸气占的比例大，当水蒸气分压大于微粉本身（由吸附水或结晶水）产生的水蒸气压时，则发生吸湿或潮解，反之发生风化或干燥（微粉中水分向空气扩散）。
　　六、微粉学在中药药剂学中的应用
　　常考题型为C、X型题。
　　★药物微粉的制备：
　　1.药物可通过适宜的粉碎机械制得微粉，如用球磨机水飞，借助高速气流撞击粉碎的流体磨，可调节上下磨盘间隙的胶体磨及超微粉碎机。
　　2.药物也可通过制剂技术实现微粉化，如控制结晶法、溶剂转换法、固体分散技术等。
　　在中药药剂中的应用有：
　　1．对粉碎混合的影响
　　2．对分剂量、充填的影响
　　3．对可压性的影响
　　4．对片剂崩解的影响
　　5．对制剂有效性的影响　

中药药剂学-药剂卫生部分
此章历年考题大约在2～4道题。考试的重点一般在各种灭菌方法、防腐剂的特点和适用的方面等。(★★重点掌握，★熟悉)
第一节 概述
一、药品卫生标准
★常考题型为A、X型题。
1.口服药品 1g或1ml不得检出大肠杆菌，含动物药及脏器的药品同时不得检出沙门菌。不得检出活螨。
2.外用药品 1g或1ml不得检出绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌，其中创伤、溃疡用制剂不得检出破伤风杆菌。不得检出活螨。
3.其他药品
(1)膜剂 细菌数及霉菌数每10cm2不得过100个。
(2)气雾剂 细菌数及霉菌数每1ml均不得过100个。
(3)暂不进行限度要求的药品 ①不含药材原料的膏剂，如狗皮膏、拔毒膏等；②豆豉、神曲等发酵类药材原粉的中药制剂。
各类制剂检出大肠杆菌或其他致病菌时，按一次检出结果为准，不再抽样复验。
二、药剂可能被微生物污染的途径
常考题型为X型题。
★其主要途径有：①原料药材。②辅助材料。 ③制药设备。④环境空气。⑤操作人员。⑥包装材料。
三、制药环境的空气净化
★常考题型为C型题。
1.非层流型洁净空调系统
非层流型净化调装置送入的空气属紊流状气流，可使空气中夹带的混悬粒子迅速混合，由小粒子聚结成大粒子，也可使室内静止的微粒重新飞扬，而且室内死角处的部分空气出现停滞状态，故不易将尘粒除净，净化效果稍差。
2.层流型洁净净化系统
有较大型水平层流洁净室和小型层流净化工作台。经高效过滤器过滤的空气，以较高的速度从一面墙(壁)向对面墙(壁)层流流去，室内尘粒被气流带走，达到无菌要求。
第二节 灭菌方法与无菌操作
一、F与F0值在灭菌中的意义与应用
常考题型为A、B型题。
D的含义是：在一定温度下杀死被灭菌物品中微生物数的90%所需的时间。可将D看作是被灭菌物品中降低微生物一个数量级所需的时间。
Z值的含义为降低一个IgD值所需的温度数，单位为度(℃)。
在一定温度(T)下杀死全部微生物所需的时间(t)称为F值
F0值表示Z值为10℃时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果与121℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。即将被灭菌物品各不同受热温度均所算到与湿热灭菌121℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。
二、物理灭菌法
常考题型为A、B、C、X型题。
★★(一)加热灭菌法
在同一温度下，湿热灭菌的效果比干热灭菌好。主要是因湿热灭菌时，有水分存在，蛋白质易变性。水分又易使微生物膜壁润湿，湿热的穿透力比干热大。
★★1.干热灭菌法
常用的有火焰灭菌法与干热空气灭菌法两种。
(1)火焰灭菌法
(2)干热空气灭菌法
(3)高速热风灭菌法 主要用于小容量安瓿的灭菌。
★★2.湿热灭菌法
(1)热压灭菌法 被公认是最可*的灭菌方法(F0=8～12)。
热压灭菌器使用时应注意以下问题：
①检查仪表；②排尽空气；③准确记时；④安全开启。
(2)流通蒸汽灭菌法和煮沸灭菌法
可杀灭繁殖型细菌，但不一定能完全杀灭菌孢。适于含有抑菌剂药液的灭菌，1~2ml的注射剂及不耐高热的品种灭菌。
(3)低温间歇灭菌法 系指将待灭菌的物品先用60～80℃加热1h以杀死繁殖菌，此法适于必须采用加热灭菌但又不耐较高温度的药品。
★(二)滤过除菌法
滤过除菌法适于不耐热的药物溶液，尤其是一些生化制剂。在除菌过程中，同时除去一些微粒杂质。加压和减压滤过均可采用，但加压滤过较安全适用。
★★(三)紫外线灭菌法
紫外灯产生紫外线，其中波长254nm的紫外线杀菌力最强。紫外线可使微生物核酸蛋白变性死亡，同时空气受紫外线辐射后产生微量臭氧也起灭菌作用。紫外线灭菌法仅适于表面和空气的灭菌。
★★(四)微波灭菌法
微波是指频率在300MHZ到300kMHZ之间的电磁波。水可强烈地吸收微波，使其极性分子转动，分子间的摩擦而生热，且升温迅速，*热力而灭菌。在数十秒至几分钟之内可达100~150℃，并全部杀死液体中的微生物，适于水溶性注射液的灭菌。另外可起干燥、灭菌的作用。
★★(五)辐射灭菌法
常用γ射线，其灭菌的机理为γ射线直接作用于微生物的蛋白质、核酸和酶等，促使化学键断裂，杀死微生物；又可间接作用于微生物体内的水分子，引起水的电离和激发，生成自由基，再作用于微生物活性分子，使微生物死亡。由于γ射线穿透力极强，可用于密封安瓿和整瓶甚至整箱已包装的药品的灭菌。被灭菌物品温度仅有几度变化。
三、化学灭菌法
常考题型为A、B、C、X型题。
化学灭菌法杀菌机理可能是：能使微生物蛋白质变性死亡，或与酶系统结合影响代谢，或改变膜壁通透性使微生物死亡等。
★★(一)消毒剂消毒法
化学消毒剂大多仅能杀死微生物的繁殖体而不能杀死芽孢，能控制一定范围的无菌状态。常用于物体表面灭菌。
★★(二)化学气体灭菌法
1.环氧乙烷灭菌法
作用机理：环氧乙烷分子作用于菌体，与菌体蛋白、核酸和酶中的-COOH、-NH2、-SH、-OH等基团起反应，而使菌体死亡。
作用特点：易穿透塑料、纸板或固体粉末，因此可用于塑料包装的原料粉末、散剂、颗粒等固体药料及其他固体器具的灭菌。该法灭菌耗时较长，费用较高是其不足。
2.甲醛等蒸汽熏蒸法
采用甲醛、丙二醇或过氧醋酸等化学品，通过加热产生蒸汽进行空气环境灭菌。
四、无菌操作法
★无菌操作室为达无菌要求可采取综合措施：
①应采用层流洁净空气技术；②可采用甲醛等蒸气熏蒸法消毒和紫外灯灭菌法进行空气环境灭菌；③室内用具、墙桌等暴露面用消毒剂喷、擦消毒；④其他物品可热压或干热法灭菌；⑤操作人员衣、帽、鞋、手等消毒及灭菌。
第三节 药剂的防腐与防腐剂
★★常考题型为A、B、C、X型题。
1.苯甲酸与苯甲酸钠
防腐机制是其分子型的苯甲酸透入菌体膜壁而起效(离子型无效)，所以使用应在pH4以下的药液中使用。
2.对羟基苯甲酸酯(尼泊金类)
各种酯单用即可，若几种酯合用效果更佳。
由于酯类在水中溶解度较小，(1)可先用热水将尼泊金搅拌使之溶解后加入；(2)或取尼泊金先溶解于少量乙醇中，再边搅边加，加入药液中。
3.山梨酸与山梨酸钾
特别适用于含有聚山梨酯的液体药剂防腐(而上述两类防腐剂在含聚山梨酯的液体药剂中，分子型分子被聚山梨酯所形成的胶团包围，从而失去防腐效力)。
中药药剂学--浸提与纯化（二）
　　第二节 纯化
　　一、常用的分离方法与设备
　　常考题型为A、C、X型题。
　　（一）沉降分离法
　　特点：适于固体物含量高的水提液的粗分离，简便易行。但耗时长、药渣沉淀吸附药液多，对料液中固体物含量少、粒子细而轻，料液易腐败变质者不宜使用。
　　（二）离心分离法
　　1．按分离因数α的大小分类 分离因数越大，则离心机分离能力越强。
　　2．按离心过程分类 以悬浮液在离心机中分离过程可分：①离心过滤。②离心沉降。③离心澄清。
　　（三）滤过分离法
　　1．滤过方式
　　①表面滤过：滤过时产生的滤渣可在滤材表面形成“架桥现象”。实际操作中常在料液中加助滤剂等，以改善滤渣的性能，提高滤速。②深层滤过：适于颗粒细小且含量较少的较液。
　　★2．滤过速度与影响因素
　　①滤渣层两侧的压力差（P）越大，则滤速越大。常采用加压或减压滤过法。但压力大至一定程度时，由于滤饼被压实而增加了滤过阻力，又降低了滤速。
　　②在滤过的初期，滤过速度与滤器的面积（πr2）成正比。
　　③滤速与滤材或滤饼毛细管半径（r）成正比。
　　④滤速与毛细管长度（ι）成反比。
　　⑤滤速与料液粘度（η）成反比。
　　3．滤过方法与设备
　　（1）常压滤过法 一般适于小量药液的滤过。
　　（2）减压滤过法 一般中、大量药液的滤过。
　　（3）加压滤过江 常用板框压滤机，板框压滤机适用于粘度较低，含渣较少的液体作密闭滤过，醇沉液、合剂配液多用板框滤过。
　　★（4）薄膜滤过法 以薄膜以滤过介质，有微孔滤膜滤过、超滤
　　微孔滤膜滤用以滤除细菌和细小的悬浮颗粒。生产中主要用于精滤，如水针剂及大输液的滤过；热敏性药物的除菌净化。
　　微孔滤膜滤过的特点是：①微孔滤膜的孔径比较均匀，孔隙率高，占薄膜总体积约80%，故滤速快；②滤膜质地薄（0.10～0.15mm），对料液的滤过阻力小，且吸附少；③滤过时无介质脱落，对药液无污染；④但易堵塞，故料液必须先经预滤处理。
　　超滤是指利用质地薄、孔径更细微、结构特异的薄膜作滤过介质，透过小分子溶质，截留大分子溶质。超滤是在纳米（nm）数量级选择性滤过的技术。超滤膜的孔径规格，一般以相对分子质理截留值为指标。
　　二、常用的精制方法
　　常考题型为B、C、X型题。
　　★★（一）水提醇沉法（水醇法）
　　操作注意：①药液浓缩。②药液冷却。③醇沉浓度。一般使含醇量达50%~60可除去淀粉等杂质。④慢加快搅。⑤密闭冷藏。⑥洗涤沉淀。
　　（二）醇提水沉法（醇水法）
　　★★（三）絮凝沉降法
　　壳聚糖沉降机制是：壳聚糖为带正电（—NH+4）的高分子物质，与水提液中带负电（多为—COO-）的高分子杂质交联中和电荷而沉降。
　　★（四）大孔树脂精制法
中药药剂学-表面活性剂与液体药剂（1）
倪 健
　　第六章历年考题大约在3~6道题。考试的重点一般在表面活性剂的基本性质与应用；增加药物溶解度的方法；真溶液、胶体溶液、混悬液、乳浊液的特点等。
　　★★重点掌握，★熟悉
　　第一节 表面活性剂
　　一、表面活性剂的含义与特点
　　常考题型为A、C型题。
　　★表面活性剂的分子结构都同时含有亲水基团和亲油基团，具有“两亲性”。
　　二、常用的表面活性剂
　　常考题型为A、B、X型题。
　　★（一）阴离子型表面活性剂
　　1．肥皂类 有碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。
　　特点：具有良好的乳化能力，但容易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析；有一定的刺激性，一般只用于皮肤用制剂。
　　2．硫酸化物 ①硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；②高级脂肪醇硫酸酯类，常用的有十二烷基硫酸钠（又名“月桂醇硫酸钠”）、十六烷基硫酸钠（又名“鲸蜡醇硫酸钠”）、十八烷基硫酸钠（又名“硬脂醇硫酸钠”）等。
　　特点：乳化性很强，并较肥皂类稳定，主要用作外用软膏剂的乳化剂。
　　3．磺酸化物 常用的有：①脂肪族磺酸化物，如二辛基玻珀酸磺酸钠（商品名“阿咯索—OT”）、二己基琥珀酸磺酸钠（商品名“阿咯索—18”）等；②烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，广泛用作洗涤剂。
　　★（二）阳离子型表面活性剂
　　本类起表面活性作用的部分是阳离子。如氯苄烷铵（洁尔灭）、溴苄烷铵（新洁尔灭）、氯化（溴化）十六烷基吡淀等。
　　特点：水溶性大，在酸性或碱性溶液中均较稳定，除具有良好的表面活性外，还具有很强的杀菌作用，因此主要用于杀菌和防腐。
　　（三）两性离子型表面活性剂
　　本类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，从而具有阴、阳离子表面活性剂结合在一起的特性。
　　特点：在碱性介质中呈阴离子型表面活性剂的性质，起泡性好，去污力强；在酸性介质呈阳离子型表面活性剂的性质，杀菌力很强。
　　1．天然的两性离子型表面活性剂 常用的是卵磷脂。
　　2．合成的两性离子型表面活性剂
　　★（四）非离子型表面活性剂
　　特点：毒性和溶血作用较小，不解离、不易受电解质和溶液pH的影响，能与大多数药物配伍应用，因而应用广泛，可供外用和内服，部分品种可用于注射剂。
　　1．脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品名为司盘类（Spans）。
　　本类表面活性剂亲油性较强，常用作W/O型乳剂的乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。
　　2．聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品为吐温类（Tweens）。
　　由于分子中含有大量亲水性的聚氧乙烯基团，故其亲水性显著增强，成为水溶性表面活性剂，主要用作O/W型乳剂的乳化剂和增溶剂。
　　3．聚氧乙烯脂肪酸酯类 它们的水溶性和乳化性很强，常用作O/W型乳剂的乳化剂。如卖泽类表面活性剂。
　　4．聚氧乙烯脂肪醇醚类 商品名为苄泽类。常用的品种有西土马哥（由聚乙二醇与十六醇缩合而成）、平平加O（由15单位氧乙烯与油醇形成的缩合物）及埃莫尔弗O（由20单位氧乙烯与油醇形成的缩合物）等。
　　5．聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 常用的有普朗尼克类，如普朗尼克F-68。
　　三、表面活性剂的基本性质
　　常考题型为A、C型题。
　　★★（一）亲水亲油平衡值（HLB值）
　　表面活性剂的亲水亲油能力的强弱，常用亲水亲油平衡值来表示（简称为HLB值）。表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强；HLB值愈低，其亲油性愈强。
　　不同用途的表面活性剂要求不同的HLB值，如增溶剂的HLB值的最适范围为15～18以上；O/W型乳化剂的HLB值为8～16；W/O型乳化剂的HLB值为3～8等。
　　★（二）胶团和临界胶团浓度
　　表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后，尽管其浓度继续增加，但其降低表面张力的能力已不再明显增强。表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度（CMC）。临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。
　　★★（三）起昙和昙点
　　定义：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而加大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。
　　原因：由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而导致溶解度急剧下降，出现混浊或分层。
　　表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。有些含聚氧乙烯基的表面活性剂，如普朗尼克F-68，极易溶于水，甚至达到沸点时也没有起昙现象。
　　★（四）表面活性剂的毒性
　　阳离子型表面活性剂的毒性一般最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂的毒性最小。
　　阳离子型和阴离子型的表面活性剂还有较强的溶血作用。非离子型表面活性剂的溶血作用一般比较轻微，其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。
　　四、表面活性剂在药剂学中的应用
　　常考题型为X型题。
　　（一）增溶
　　（二）乳化
　　（三）润湿
　　（四）起泡与消泡
　　（五）去污
　　（六）其他 用作中药有效成分的辅助浸提、片剂的辅助崩解或润滑、混悬剂的助分散和助悬以及软膏基质和栓质基质的组成等。
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中药药剂学：表面活性剂与液体药剂（2）
倪健
　　★★第二节 增加药物溶解度的方法
　　一、增溶
　　常考题型为B、C、X型题。
　　★★（一）增溶的原理
　　溶液中表面活性剂分子的疏水基团相互吸引、缔合形成胶团。被增溶药物根据其极性大小，以不同方式与胶团结合，进入胶团的不同部位，而使药物的溶解度增大。
　　影响增溶的因素有：
　　1．增溶剂的性质、用量及使用方法
　　增溶剂的使用方法影响增溶效果。通常宜将增溶剂被增溶药物混合均匀，最好使药物溶解，然后再用溶剂分次稀释至规定体积。
　　2．被增溶药物的性质 被增溶药物的同系物中，药物的相对分子质量愈大，被增溶量通常愈小。
　　3．溶液的pH及电解质等
　　pH：溶液的pH增大，有利于弱碱性药物的增溶，溶液的pH减小，有利于弱酸性药物的增溶。
　　电解质：溶液中加入电解质，能使被增溶药物的溶解度增加，其原因是电解质能够降低增溶剂的临界胶团浓度，从而使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶团而产生增溶作用；另外电解质还可中和胶团的电荷，增大了胶团内部的有效体积，为被增溶药物提供更多的空间，从而提高增溶效果。
　　二、助溶
　　★一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，称为助溶。加入的第二种物质称为助溶剂。
　　机理：难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类。
　　三、制成盐类
　　四、应用混合溶剂 有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。
　　第三节 液体药剂
　　一、真溶液型液体药剂
　　常考题型为C、X型题。
　　真溶液型液体药剂系指药物以分子或离子形成分散于分散介质中形成的供内服或外用的均相液体制剂。属于真溶液的剂型有溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酏剂等。
　　（一）溶液剂
　　溶液剂的制法有：
　　1．溶解法
　　2．稀释法
　　3．化学反应法
　　（二）芳香水剂与露剂
　　★★芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。含挥发性成分的中药材用水蒸气蒸馏法制备而成的芳香水剂又称为露剂或药露。
　　★★例1：复方碘口服液
　　碘在水中的溶解度为1：2950，而在10%的磺化钾水溶液中可制成5%的水溶液，这是因为碘化钾与碘形成了可溶性络合物而增加碘在水中的溶解度。配制时宜先用少量蒸馏水溶解碘化钾，使成浓溶液，以便碘能较容易地形成络合物而溶解。
　　★★例2：薄荷水
　　本品薄荷油含量为0.05%(ml/ml)，而实际投油量为含量的4倍，目的是为了使其易于形成饱和溶液，多余的薄荷油被滑石粉吸附除法；②滑石粉为分散剂同时兼有吸附作用；
　　二、胶体溶液型液体药剂
　　常考题型为C、X型题。
　　★★（一）概述
　　胶体溶液型液体药剂系指大小在1～100nm范围的分散相质点分散于分散介质中形成的溶液。分散介质大多为水，少数为非水溶液。
　　1．高分子溶液 又称为亲水胶体，属均相体系，为热力学稳定体系。
　　2．溶胶 分散相质点以多分子聚集体（胶体微粒）分散于分散介质中形成的胶体分散体系称为溶胶，又称为疏液胶体。属于高度分散的热力学不稳定体系。具有动力学稳定性。
　　★（二）胶体溶液的稳定性
　　1．高分子溶液 高分子水溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集，水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素，任何能破坏高分子水溶液中分子周围水化膜的开成均会影响其稳定性。①脱水剂，如乙醇、丙酮等可破坏水化膜；②大量的电解质可因其强烈的水化作用，夺去了高分子质点水化膜的水分而使其沉淀，这一不定期程称为盐析。
　　高分子溶液在放置过程中自发地聚集面沉淀，称为陈化现象。陈化速度受光线、空气、电解质、pH以及絮凝剂等影响，它们使高分子化合物的质点聚集成大粒而产生沉淀，又称絮凝现象。
　　2．溶胶 溶胶胶粒上形成了厚度大约1～2个离子的带电层，称为吸附层。在荷电胶粒的周围形成了与吸附层电荷相反的扩散层。这种由吸附层和扩散层构成了电性相反的电层称双电层，又称扩散和电层。由于双电层的存在而产生电位差，称ε电位。溶胶ε电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定溶胶稳定性的主要因素。另外，溶胶质点由于表面所表成的双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜，在一定程度上增加了溶胶的稳定性。
　　（1）电解质的作用
　　（2）高分子的化合物对溶胶的保护作用 保护作用和酶化作用
　　（3）溶胶的相互作用
　　★（三）胶体溶液的制备方法
　　1．高分子溶液制备 加水浸泡溶胀胶溶，必要时加以研磨、搅拌或加热使之溶解即得。
　　2．溶胶的制备 多采用分散法和凝聚法。
　　三、混悬液型液体药剂
　　常考题型为C、X型题。
　　★★（一）概述
　　混悬液型体药剂系指难溶性固体药物以0．1～100μm范围粒径分散在液体介质中，制成混悬液的液体药剂，也包括干混悬剂，即难溶性固体药物与适宜辅料制成粒末状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散（或崩散）成混悬液的液体制剂。混悬液属于粗分散体系，且分散相有时可达总重量的50%。
　　适宜于制成混液型液体药剂的药物有：①治疗剂量在给定的溶剂体积内不能全部溶解的难溶性药物；②为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物。
　　为了安全用药，毒性药物不宜制成混悬物。混悬液型液体药剂用时振摇以确保服用剂量的准确。
　　★（二）影响混悬液型液体药剂稳定性的因素
　　混悬液型液体药剂的分散相微粒粒径大于胶粒，微粒的布朗运动不显著，易受重力作用而沉降，故属于动力学不稳定体系。另外其微粒仍有较大的界面能，容易聚集，又属于热力学不稳定体系。
　　影响混悬液型液体药剂物理稳定性的主要因素有：
　　1．微粒间的排斥力与吸引力
　　2．沉降
　　3．微粒增长与晶型的转变
　　4．温度的影响
　　★（三）混悬液型液体药剂的稳定剂
　　1．润湿剂
　　2．助悬剂 常用的助悬剂：①低分子助悬剂，如甘油、糖浆等；②高分子助悬剂③硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。
　　3．絮凝剂与反絮凝剂
　　★（四）混悬液型液体药剂的制备方法
　　1．分散法
　　2．凝聚法 ①化学凝聚法；②物理凝聚法。
　　四、乳浊液型液体药剂
　　常考题型为A、X型题。
　　★★（一）含义 两种互不相溶的液体制成微粒大多在0．1～100μm之间的液滴，分散在连续相液体中，制成W/O或O / W乳浊液的液体药剂，也称乳剂。
　　★（二）常用乳化剂
　　（1）表面活性剂
　　（2）高分子溶液 常用的有：①阿拉伯胶；②磷脂，包括卵磷脂或大豆磷脂；③西黄著胶。
　　（3）固体粉末 不溶性的固体粉末被油水两相润湿到一定程度后，聚集在两相间形成保护膜，可防止分散相液滴聚集合并，且固体粉末的乳化作用不受电解质的影响。
　　（三）乳化剂的选用要求
　　乳化剂的选用应根据分散相与分散介质的性质、乳剂的类型及其稳定性等综合考虑。
　　（1）安全无毒性，刺激性小。
　　（2）应具有不同类型乳剂所要求的HLB值。
　　HLB混合乳化剂=（WA•HLBA+WB•HLBB）/（WA+WB）
　　（四）乳剂的稳定性
　　乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂以及酸败等。
　　1．影响乳剂稳定性的主要因素 ①乳化剂的性质；②乳化剂的用量；③分散相的浓度；④分散介质的粘度；⑤乳化及贮藏时的温度；⑥制备方法及乳化器械，油水相及乳化剂的混合次序以及药物的加入方法影响乳剂的形成及稳定性，乳化器械所产生的机械能在制备过程中转化成乳剂形成所必须的乳化功，且决定了乳滴的大小；⑦微生物的污染等等。
　　2．乳剂的不稳定现象
　　（1）分层
　　（2）絮凝
　　（3）转相
　　（4）破裂
　　（5）酸败
　　★（六）乳剂的制备
　　①乳剂中分散相的体积比应在25%～50%之间；②根据乳剂的类型选择合适HLB值的乳化剂或混合乳化剂；③调节乳剂的粘度和流变性；④必要时加入适量抗氧剂、防腐剂。
　　在乳剂制备过程中，油相、水相及乳化剂混合的次序，药物加入的方法以及操作条件与设备等都影响乳剂的形成及其稳定性。
　　混合次序
　　①油相加至含乳剂的水相中，又称湿胶法，如用阿拉伯胶作乳化剂乳化脂肪油的比例是油：水：胶=4：2：1，乳化挥发油的比例是油：水：胶=2：2：1；
　　②水相加至含乳化剂的油相中，又称干胶法，本法油、水、胶的比例与湿胶法类同，配制时，量取油的容器须干燥不沾水，量取水的溶器不得带有油腻；
　　③油相、水相混合后加至乳化剂中，迅速研磨而形成初乳，再加水稀释，如阿拉伯胶作乳化剂时，其初乳的油、水、胶比例为4：3：1。
　　五、液体药剂的矫臭、矫味
　　常考题型为B、X型题。
　　1．甜味剂
　　2．芳香剂
　　3．胶浆剂
　　六、液体药剂的质量要求与检查
　　常考题型为A、X型题。
　　★口服混悬剂：药物应通过八号筛，且其中混悬物应分散均匀，不应很快下沉，沉降体积比不低于0.90，下沉的混悬物不应结块，经振播仍能分散均匀。标签上应注明“服前摇匀”，为安全起见，剧毒药不应制成口服混悬剂。
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中药药剂学--浓缩与干燥
　　本章历年考题大约在1~3道题。考试的重点一般在各种浓缩、干燥方法的特点等。
　　★★重点掌握，★熟悉
　　第一节 浓缩
　　一、浓缩的基本原理与影响因素
　　常考题型为A、C型题。
　　★（一）浓缩的基本原理
　　蒸发浓缩可在沸点或低于沸点时进行，又可在减压或常压下进行。为提高蒸发效率，生产上蒸发浓缩均采用沸腾蒸发。
　　沸腾蒸发浓空的效率常以蒸发器生产强度来衡量。蒸发器生产强度是指单位时间内，单位传热面积上所蒸发的溶剂量。
　　★（二）影响浓缩的因素
　　1．传热温度差（△t）的影响 提高加热蒸汽的压力和降低冷凝器中二次蒸汽的压力，都有利于提高传热温度差。
　　2．总传热系数学（K）的影响 一般地说，增大总传热系数是提高蒸发浓缩效率的主要途径。
　　由传热原理可知，增大K的主要途径是减少各部分的热阻。管内溶液侧的垢层热阻（RS）在许多情况下是影响K的重要因素，尤其是处理易结垢或结晶的物料时，往往很快就在传热面上形成垢层，致使传热速率降低。为了减少垢层热阻，除了要加强搅拌和定期除垢外，还可从设备结构上改进
　　二、浓缩的方法与设备
　　常考题型为B、C、X型题。
　　（一）常压浓缩
　　被浓缩液体中的有效成分应是耐热的，该法耗时较长，易使成分水解破坏。
　　★★（二）减压浓缩
　　优点是：①压力降低，溶液的沸点降低，能防止或减少热敏性物质的分解；②增大了传热温度差，蒸发效率提高；③能不断地排除溶剂蒸汽，有利于蒸发顺利进行；④沸点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源；⑤密闭容器可回收乙醇等溶剂。但是，溶液沸点下降也使粘度增大，又使总传热系数下降。
　　1．减压蒸馏器 在减压及较低温度下使药液得到浓缩，同时可将乙醇等溶剂回收。
　　2．真空浓缩罐 用水流喷射泵抽气减压，适于水提液的浓缩。
　　3．管式蒸发器
　　★★（三）薄膜浓缩
　　特点：①浸提液的浓缩速度快，受热时间短；②不受液体静压和过热影响，成分不易被破坏；③能连续操作，可在常压或减压下进行；④能将溶剂回收重复使用。
　　1．升膜式蒸发器 适用于蒸发量较大，有热敏性、粘度适中和易产生泡沫的料液。不适用高粘度、有结晶析出或易结垢的粒液。
　　2．降膜式蒸发器 适于蒸发浓度较高、粘度较大的药液，由于降膜式没有液体静压强作用，沸腾传热系数与温度差无关，即使在较低传热温度差下，传热系数也较大，对热敏性药液的浓缩更有益。
　　3．刮板式薄膜蒸发器 适于高粘度、易结垢、热敏性药液的蒸发浓缩，但结构复杂，动力消耗大。
　　4．离心式薄膜蒸发器 适于高热敏性物料蒸发浓缩。
　　★★（四）多效浓缩
　　可节省能源，提高蒸发效率。
　　按药液加入方式的不同把三效蒸发分为四种流程。①顺流加料法。②逆流加料法。③平流加料法。④错流加料法。
　　注意：①真空度过大或过小，均影响浓缩效率。②浓缩至一定程度时，料液极易产生泡沫，出现跑料。③一效加热器蒸汽压力应保持在设计范围内，若其压力明显升高，可能是收膏时膏料在管壁结垢而影响传热，应打开加热器清除垢层。
　　第二节 干燥
　　★一、干燥的基本原理与影响因素
　　常考题型为A、C、X型题。
　　（一）干燥的基本原理
　　1．湿物料中水分的性质 湿物料中所含水分性质的不同影响干燥效果。
　　（1）总水分=平衡水分+自由水分
　　（2）结合水与非结合水
　　（3）平衡水分与自由水分 自由水分=全部非结合水+平衡水分
　　2．干燥速率 干燥速度取决于内部扩散和表面气化速度。
　　干燥过程分成两阶段，恒速阶段（平行于横轴直线）和降速阶段（斜向下线）。在恒速阶段，，干燥速率与物料湿含量无关。而在降速阶段，干燥速率近似地与物料湿含量成正比。物料湿含量大于C0时，干燥过程属于恒速阶段，当物料湿含量小于C0时，干燥过程属于降速阶段。
　　（二）影响干燥的因素 恒速阶段与干燥介质条件和物料表面水分气化速率有关。降速阶段主要与内部扩散（物料特性）有关。
　　二、干燥的方法与设备
　　常考题型为C、X型题。
　　（一）常压干燥
　　1．烘干干燥
　　干燥时间长，易引起成分的破坏，干燥品较难粉碎。为加快干燥，可加强翻动，及时粉碎板结硬块（颗粒剂可在成品八成干时，先整粒再干燥），并应及时排出湿空气。
　　2．鼓式干燥 干燥品呈薄片状，易于粉碎，适用于中药浸膏的干燥和膜剂的制备。
　　3．带式干燥 中药饮片、茶剂常用。
　　★★（二）减压干燥
　　特点：干燥的温度低，速度快；减少了物料与空气的接触机会，避免污染或氧化变质；产品呈松脆的海绵状，易于粉碎。适于稠膏（相对密度应达1.35以上，摊于不锈钢盘中）及热敏性或高温下易氧化物料的干燥，但应控制好真空度与加热蒸汽压力，以免物料起泡溢盘，造成浪费与污染。
　　★★（三）流化干燥
　　1．沸腾干燥 又称流化床干燥。
　　主要结构：空气预热器、沸腾干燥室、旋风分离器、细粒捕集室和排风机等。
　　特点：适于湿粒性物料的干燥；气流阻力较小，物料磨损较轻，热利用率较高；干燥速度快，产品质量好。干燥时不需翻料，且能自动出料，节省劳力，适于大规模生产，但热能消耗大，清扫设备较麻烦。
　　2．喷雾干燥 此法是流化技术用于液态物料干燥的一种较好方法。
　　主要结构：空气加热器、锥形塔身（上部有料液高速离心喷盘，并有热风进口）、旋风分离器、干粉收集器、鼓风机等。
　　特点：在数秒钟内完成水分的蒸发，获得粉状或颗粒状干燥制品；药液未经长时间浓缩又是瞬间干燥，特别适用于热敏性物料；产品质量好，为疏松的细颗粒或细粉，溶解性能好，且保持原来的色香味；操作流程管道化，符合GMP要求，是目前中药制药中最佳的干燥技术之一。
　　★★（四）冷冻干燥 又称升华干燥。
　　特点：物料在高真空和低温条件下干燥，尤适用于热敏性物品的干燥；成品多孔疏松，易于溶解；含水量低，有利于药品长期贮存，但设备投资大，生产成本高。
　　（五）红外干燥
　　特点：干燥速率快，热效率较高，成品质量好，但电耗过大。其中隧道式红外干燥机，主要用于口服液及注射剂安瓿的干燥。适于热敏性物料干燥，尤适用于中药固体粉末、湿颗粒及水丸等物料的干燥。
　　（六）微波干燥
　　特点：干燥时间短，对药物成分破坏少，且兼有杀虫及灭菌作用。
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药剂学常用剂型
一、芳香水剂
一般系指挥发油或其他挥发性芳香药物的饱和或近饱和澄明水溶液。个别芳香水剂有用水和乙醇的混合液作溶剂。主要用作制剂的溶剂和矫味剂。
二、溶液剂
一般为非挥发性药物或少数挥发性药物的澄明溶液，大多以水为溶剂，也有以乙醇、植物油或其他液体为溶剂者，溶液剂供内服和外用。
三、合剂
系指由两种或两种以上可溶性或不溶性药物制成的液体制剂，一般以水作溶剂，供内服用。可分为：溶液型合剂、混悬型合剂、胶体型合剂、乳剂型合剂。
四、糖浆剂
指含有药物或芳香物质的浓糖水溶液。含糖量应不低于65%（g/ml），可分为：单糖浆（85%）、药用糖浆、芳香糖浆。
五、胶浆剂
系水溶性高分子物质在水中分散而成的制剂。分散相粒子半径在1～100μm之间。用于制备胶浆剂的高分子物质有：明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、白及胶淀粉、琼脂、聚乙烯醇（PVA）、甲基纤维素（MC）、CMC～Na等。
六、酊剂
指用不同浓度的乙醇浸制药材或溶解化学药物而成的澄清液体，亦可用流浸膏稀释制备。
七、醑剂
指挥发性药物的乙醇溶液，凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂外用或内服。
八、擦剂
一般系指含油、醇等为溶剂的外用液体制剂，按分散系统可分为溶液型、乳浊液型及混悬液型。不宜用于伤口或粘膜。
九、洗剂
一般系指含水、醇等为溶剂的外用液体制剂。按分散系统可分为：溶液型、乳浊液型及混悬液型。专用于洗皮肤患处。
十、涂剂
系外用澄清液体制剂，一般以醇或/及其它有机溶剂作赋形剂。仅用于局部患处，应勿沾染正常皮肤或粘膜。
十一、栓剂
指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。常用的有肛门栓和阴道栓两类。
十二、乳剂
属两种互不相容的液体所组成的非均相的分散体系，系由某一种液体以微球状（分散相）混悬于另一种液体（分散剂）中而制成的液体制剂。根据乳化剂的性质和两相的体积比可得两类不同性质的乳剂，即油/水乳（O/W型）和水/油乳（W/O型）。乳剂可供内服或外用。
十三、软膏剂
指药物与适宜基质制成有适当稠度的膏状外用制剂。用乳剂型基质制成的软膏剂称为乳膏剂。
十四、糊剂
系含有多量粉末的半固体外用制剂。有较高的硬度、较低的油腻性和较强的吸收水分能力，适用于分泌液较多的病变部位，具有一定的保护和干燥效能。
十五、火棉胶剂
是由火棉（硝化纤维素）溶于醇、醚混合液或再添加药物而制得的一类外用液体制剂。涂于皮肤表面可形成一层薄膜，起保护和治疗作用。
十六、滴耳剂
指滴入耳道内的液体药物制剂，一般以水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等为溶剂，对耳道起清洁、消炎、收敛等作用。
十七、滴鼻剂
用于鼻腔内的药物（液剂），有滴剂、喷雾剂、注入剂及洗净剂等。一般配成等渗或略为高渗，pH为4.5-6.5。
十八、滴眼剂
指药物制成供滴眼用的澄明溶液或混悬液，用以防治或诊断眼部疾病。
十九、眼膏剂
指药物与适宜的基质制成的无菌软膏。用于结膜囊或眼缘。作用较滴眼剂缓和持久。
二十、散剂
系一种或数种药物均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。供内服或外用。
二十一、注射剂
用药物制成的供注入体内的无菌溶液（包括乳浊液和混悬液）以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。
二十二、透析液
是一类含有多种离子和非离子物质的溶液，具有一定的渗透压，供直肠、腹腔或体外透析用，（1）排除体内代谢废物（如尿素）；（2）排除体内毒物或过量的药物；（3）调节体液的水－电解质平衡等作用，一般用于肾功能衰竭或中毒患者。
二十三、口腔用制剂
主要是指口腔科医生在治疗或手术时为了在牙体、牙周或粘膜等特定部位，达到预期的治疗效果而使用的一些制剂。
二十四、片剂
系指药材细粉或药材提取物加药物细粉或辅料压制而成的片状制剂。中药片剂分为药材原粉片和浸膏（半浸膏）片等；普通片剂系药物与适宜的辅料通过制剂技术制成片状的制剂。按制法、用法和作用的不同主要分为：压制片、包衣片、含片、舌下片、嚼用片、长效片、多层片、泡腾片、微囊片及植入片、注射用片等。
二十五、丸剂
指药材细粉或药材提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形或类球形制剂。有蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸、微丸等。
二十六、煎剂
又称汤剂，是中草药加水煎煮，滤去药渣的液体制剂。
二十七、流浸膏剂
指药材用适宜的溶剂浸出有效成份，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂。除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原药材1g。
二十八、浸膏剂
指药材用适宜的溶剂浸出（或煎出）有效成份，浓缩，调整浓度至规定标准而制成的粉状或膏状制剂。除另有规定外，浸膏剂每1g相当于原药材2－5g。
二十九、冲剂
指以药材提取物与适宜的辅料或药材细粉制成颗粒状和块状制剂，分为可溶性或混悬性冲剂。
三十、甘油剂
指药物的甘油溶液、胶状溶液或混悬液。具有粘稠性、防腐性、吸湿性，常用于口腔、鼻腔、耳腔与咽喉处。
三十一、海绵剂
指亲水性胶体溶液经发泡、硬化、冰冻、干燥、灭菌或其他方法制成的海绵状固体灭菌制剂。
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胶剂
一、 概念：
胶剂是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，用水煎取胶质，浓缩成干胶状的内服制剂。其主要成分是动物水解蛋白类物质，并加入一定量的糖、油脂、及酒（黄酒）等辅料。一般都切成小方块或长方块。
二、 发展：
中国应用胶剂治疗疾病，已有悠久的历史。《神农本草经》载有“白胶”和“阿胶”，在广大群众中享有较高的信誉，至今仍在广泛使用。胶剂多供内服，其功能为补血、止血、祛风以及妇科调经等，以治疗虚劳、赢瘦、吐血、衄血、崩漏、腰腿酸软等症。
三、 分类：
常用的胶剂，按其原料来源不同，大致可分为以下几种：
1．胶类：系用动物的皮为原料经熬炼制成。常用的有驴皮及牛皮，古代文献记载，唐代以前的阿胶，系以牛皮作之，之后开始选用驴皮。现在以驴皮为原料者习称阿胶；以猪皮为原料者称新阿胶，而用牛皮为原料的则称为黄明胶。
2．胶类：主要指鹿角胶，其原料为雄鹿骨化的角。鹿角胶应呈白色半透明状，但目前制备鹿角胶时往往掺入一定量的阿胶，因而呈黑褐色。熬胶所剩的角渣，也供药用，称为鹿角霜。
3．胶类：骨胶系以动物的骨胳熬炼而成，有虎骨胶、豹骨胶、狗骨胶等，后二者皆为虎骨胶之代用品。
4．胶类：以乌龟或其近缘动物之背甲或腹板熬炼而成，如龟板胶、鳖甲胶等。
5．他胶类：凡含有蛋白质的动物药材，经水煎熬炼，一般均可制成胶剂，如霞天胶是以牛肉经熬炼而成的胶剂。龟鹿二仙胶，是以龟板和鹿角为原料，共同熬炼而成的混合胶剂；也有以龟板胶和鹿角胶混合而成的。
四、胶剂的制备
胶剂的制备，一般可分为原料和辅料的选择、原料的处理、煎取胶汁、滤过去渣、澄清、浓缩收胶、凝胶切块、干燥与包装等步骤。
1．辅料的选择
原料的选择：原料的优劣，直接影响产品的质量和产量，故原料的选择极为重要。如皮、甲类原料的选择，应取自健康强壮的动物，以皮厚、板质结实（如龟板）为佳。各种原料可按下述经验选用。
皮类：如驴皮以张大毛色灰黑、质地肥厚、伤少无病、尤以冬季宰杀者为佳，名为“冬板”；其他张小皮薄色杂的“春秋板”次之；夏季剥取的驴皮为“伏板”，质最差。黄明胶所用的黄牛皮以毛色黄、皮张厚大、无病的北方黄牛为佳。制新阿胶的猪皮，以质地肥厚、新鲜者为宜。
角类：鹿角分砍角与脱角两种，“砍角”质重，表面呈灰黄色或灰褐色，质地坚硬有光泽，角中含有血质，角尖对光照视呈粉红色者为佳，春季鹿自脱之角称“脱角”，质轻、表面灰色，无光泽。以砍角为佳，脱角次之，野外自然脱落之角，经受风霜侵蚀，质白有裂纹者最次，称为“霜脱角”，不宜采用。
龟板、鳖甲：龟板为龟的腹甲，以板大质厚、颜色鲜明者为佳，称“血板”，而以产于洞庭湖一带者最为著名，俗称“汉板”，对光照之微呈透明、色粉红，又称“血片”。鳖甲也以个大、质厚、未经水煮者为佳。
虎骨：以东北虎为优，因其骨胳粗大，质地坚实；华南虎骨胳轻小，次之。一般以质润色黄之新品为佳，以虎之胫骨为最佳，陈久者产胶量低。
辅料的选择：胶剂根据治疗需要，常加入糖、油、酒等辅料。辅料既有矫味及辅助成型加作用，亦有一定的医疗辅助作用，辅料的优劣，也直接关系到胶剂的质量。
冰糖：以色白洁净无杂质者为佳。加入冰糖能矫味，且能增加胶剂的硬度和透明度。如无冰糖，也可以白糖代替。
酒：多用黄酒，以绍兴酒为佳，无黄酒时也可以白酒代替。胶剂加酒主要为矫臭矫味。绍兴酒气味芳香，能改善胶剂的气味。
油类：制胶用油，常用花生油、豆油、麻油三种。以纯净新鲜者为佳，已酸败者不得使用。油类能降低胶之粘性，便于切胶，且在浓缩收胶时，锅内气泡也容易逸散。熬炼虎骨胶时，有专用虎骨油为润滑剂的。
阿胶：某些胶剂在熬炼时，常掺和小量阿胶，可增加粘度，使之易于凝固成型。并协助发挥疗效。
明矾：以白色纯净者为佳，用明矾主要是沉淀胶液中的泥土等杂质，以保证胶块成型 后，具有洁净的澄明度。
水：熬胶用水有一定选择。阿胶原出于山东“东平郡”，用阿井之水制胶而得名。现代生产胶剂，一般应选择纯净、硬度较低的淡水，或用离子交换树脂处理过的水来熬炼胶汁。
2．胶剂的制备
原料的处理：胶剂的原料如动物的皮、骨、角、甲、肉等，常附着一些毛、脂肪、筋、膜、血及其他不洁之物，必须经过处理，才能煎胶。如动物皮类，须经浸泡数日，每天换水一次，待皮质柔软后，用刀刮去腐肉、脂肪、筋膜及毛。工厂大量生产可用蛋白分解酶除毛。洗刷除去泥沙，也可用热碱水除去油脂，然后切成小块，置于锅内开水烫洗数分钟，待皮块膨胀卷缩后，再行熬胶。骨角类原料，可用清水浸洗除去腐肉筋膜,每天换水一次，取出后可用碱水洗除油脂，再以水洗净，便可熬胶。虎骨多附筋肉，可先将原料放入沸水中稍煮捞出，用刀刮净筋肉。角中常有血质，用清水反复冲洗干净，供熬胶用。
煎取胶汁（熬胶）：原料经处理后，置锅中加水以直火加热，或置夹层蒸气锅中加热煎取胶汁。水量一般以浸没原料为度。如直火加热，锅中应有一层多孔的假底或竹帘，以免原料因锅底温度过高而焦化。煎胶所用火力，不宜太大，一般以保持锅内煎液微沸即可。夹层锅蒸汽加热，能使原料受热均匀，可避免焦化。无论直火加热或蒸汽加热，都应随时补充因蒸发所失去的水分，以免因水不足而影响胶汁的煎出。为了把原料中的胶汁尽可能煎出，除保持温度和足够水分外，煎煮时间也极为重要。煎煮时间随原料而异，除特殊规定外，一般以8～48h，反复3～7次，至煎出液中胶质甚少为止。每次煎出的胶汁，应趁热过滤，否则冷却后固胶凝粘度增大而过滤困难。胶液过滤并经澄清后；才能浓缩。由于胶汁粘性较大，其中所含杂质不易沉降，常常用沉降法或沉降、滤过二法合用。一般在胶液中加入适量明矾水（每100kg原料约加入明矾60-90g,甚至120g），经搅拌静置数小时，待细小杂质沉降后，分取上层澄清胶液，或用细筛或丝棉滤过后，再置锅中以文火进行浓缩。
浓缩收胶：如以直火时不宜过大，并应不断搅拌，如有泡沫产生，应及时除去。随着水分的蒸发，胶液粘度愈来愈大，这时应防止胶汁焦化。胶液浓缩至糖浆状后取出，静置24h,待沉淀下降后倾出上清液，再置锅中继续浓缩至一定程度，即可加入糖，搅拌至完全溶解后继续浓缩，使胶液浓缩至接近出胶，即开始“挂旗”时，搅拌加入黄酒。此时火力更要减弱，并强力搅拌，以促进水分蒸发并防止焦化。此时，锅底将产生较大气泡，如馒头状，俗称“发锅”。挑起胶液则粘附棒上呈片状，而不坠落（也叫“挂旗”），胶液浓缩至无水蒸汽逸出为度。但各种胶剂浓缩程度不同。如鹿角胶应防止“过老”，否则成品色泽不够光亮，易碎裂；而龟板胶浓缩稠度应大于驴皮胶、鹿角胶、虎骨胶等，否则不易凝成胶块。因此，浓缩程度要适当，水分过多，成品在干燥过程中常出现四面高、中间低的塌顶现象。胶汁炼成后可加入油类，并强力搅拌使其分散均匀，以免出现小油泡。
凝胶与切胶：胶剂熬成后，趁热倾入已涂有油的凝胶盘内使其胶凝，即将胶汁凝固成块状。胶凝前将胶盘洗净，揩干，涂少量麻油，倾入热胶汁后置于8～120C的室中，约经12～24h，即可凝成胶块。胶汁凝固后即可切成小片状，称为“开片”。手工操作时要求刀口平，一刀切成，以防出现重复刀口痕迹。大生产时可用机器切胶。
干燥和包装：胶片切成后，置于有干燥防尘设备的晾胶室内，放在胶床上，也可用竹帘分层置于干燥室内，使其在微风阴凉的条件下干燥。一般每48h或3～5d将胶片翻动一次，使两面水分均匀散发，以免成品发生弯曲现象。数日之后，待胶面干燥至一定程度，便装入木箱内，密闭闷之，使胶片内部分水分向外扩散，称为“闷胶”，也有称之为“伏胶”的。约2～3d后，将胶片取出并用布拭去表面水分，然后再放入竹帘上晾之。数日之后，又将胶片置于木箱中密闭2～3d，如此反复操作2～3次，即可达到干燥的目的。也可用纸包好置于石灰干燥箱中干燥，这样可以适当缩短干燥时间。另外，也可用烘房设备通风干燥的。
胶片充分干燥后，用微湿毛巾拭其表面，使之光泽，用朱砂或金箔印上品名，装盒。胶剂应贮存于密闭容器，置于阴凉干燥处，防止受潮、受热、发霉、软化、粘结及变质等；但也不可过分干燥，以免胶片碎裂。
中药药剂学考前辅导
浸出制剂
一、概述
浸出制剂系指采用适当的溶媒与方法，取药材或饮片，经浸提得到的提取液或经浓缩制成膏状、干膏状的一类制剂称为浸出制剂。
二、浸出制剂的类型
按所用的洛媒来分，一般可分为两类：一类为用水作溶媒的浸出制剂，如汤剂、浸剂、浓煎剂、煎膏剂等；另一类为用不同浓度的乙醇作溶媒的浸出制剂如酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂等。
此外，中药的糖浆剂常采用水浸煮、浓缩后加入蔗糖的制备方法，与煎膏剂排在一起叙述；汤剂、浓煎剂列入调剂部分；中药注射剂虽亦先经浸提，但因需特殊处理，故专门论述。
三、浸出制剂的特点：
1．此类制剂能保持原药材各种成分的综合疗效，故符合中医药理论。
2．因经去粗取精的过程，故与原药材相比可减少服用剂量。
3．部分浸出制剂如浸膏、流浸膏等常作为胶囊剂、片剂、冲剂、浓缩丸剂、软膏剂、栓剂等的原料。
4．浸出制剂的缺点：部分浸出制剂不适于贮存，久贮后易污染细菌、霉菌等，如汤剂、糖浆剂；又如酒剂、酊剂、流浸膏剂具有流动性，久贮后虽不易发生染菌发霉，但运输、携带时玻璃容器易损，瓶塞若封闭不严溶媒易挥发，有时产生浑浊或沉淀；浸膏剂若存放的环境或场所不当可迅速吸潮、结块，不利于制备或包装，制备其他制剂时，可影响粉碎、制粒、成型、包衣等一系列的质量不稳定，应特别加以注意。
四、酒剂与酊剂：
酒剂又名药酒，系用白酒浸提药材而制得的澄明液体制剂。（白酒含乙醇量约为50～60%）。酒剂在中国已有数千年的历史，《内经素问》载有“上古圣人作汤液醪醴”，“醪醴”为指治病的药酒。酒剂，为了矫味，常酌加适量的冰糖或蜂蜜。酒本身有行血活络的功效，易于吸收和发散，因此酒剂通常主用于风寒湿，具有祛风活血、止痛散瘀的功能。但小儿、孕妇、心脏病及高血压病人不宜服用。
酊剂系指药材用不同浓度的药用乙醇，经浸提或溶解药物而制成的澄明液体制剂。多数的酊剂供内服，少数供外用。酊剂的浓度一般随药物的性质或用途而异，用普通药物制成的酊剂浓度为20%（g/ml），含毒剧药物酊剂的浓度为10%（g/ml）,如属已知有效成分者，可用含量测定或生物测定的方法，标定其规格标准；也有少数按照历来的成方规定或医疗习惯，制成适宜的程度。
酊剂与酒剂的溶媒，因均含乙醇，而蛋白质、粘液质、树胶等成分都不溶于乙醇，故杂质较少，澄明度较好，长期贮存不易染菌变质；两者的制法多用低温浸提，或短时间加热后静置一定时间滤取澄清液。故适用于含挥发性成分或不耐热成分的药材。
五、酒剂的制备：
酒剂常用冷浸法、热浸法及渗漉法来制停备。
冷浸法: 将药材切碎，炮制后，置瓷坛或其他适宜容器中，加规定量白酒，密闭浸渍，每日搅拌1-2次，一周后，每周搅拌一次；共浸渍30d,取上清液，压榨药楂，榨出液与上清液合并，加适量糖或蜂蜜，搅拌溶解，密封，静置至少数派14d以上，滤清，灌装即得。
热浸法: 悬浸法：取药材饮片，用布包裹，吊悬于容器的上部，加白洒至完全浸没包裹之上，加盖，将容器浸入水浴中，文火缓缓加热，温浸3-7昼夜，取出，静置过夜，取上清液，药楂压榨，榨出液与上清液合并，加冰糖或蜂蜜溶解静置至少数2d以上，滤清，灌装即得。此法称为悬浸法。此法以后改革为隔水加热至沸后，立即取出，倾入缸中，加糖或蜂蜜溶解，封缸密闭，浸30d，收取澄清液与药渣压榨液合并，静置适宜时间后，滤清，灌装即得。
热回流法：按“浸提与分离”回流提取法项下操作。
六、酊剂的制备：
溶解法：按处方称取药物，加入规定浓度的乙醇溶解至需要量，即得。此法适用于制备化学药物及少数的中药酊剂，如碘酊，复方樟脑酊等。
稀释法： 以药物的流浸膏或浸膏为原料，加入规定浓度的乙醇稀释至需要量，混合后静置至澄明，分取上清液，残液滤过，合并即得。
浸渍法： 一般多用冷浸法制备，按处方量称取药材后，用规定浓度的乙醇为溶媒，浸渍3-5d,或较长的适当时间，收集浸出液，静置24h或更长的时间，滤过，自滤器上添加原浓度的乙醇至规定量。即得。
渗漉法：此法是制备酊剂较常用的方法。在多数情况下，收集漉液达到酊剂全量的3/4时，应停止渗漉，药渣压榨，取压出液与漉液合并，添加适量溶媒至所需量，静置一定时间，分取上清液，残液滤过，即得。若原料为毒剧药时，收集漉液后应测定其有效成分的含量，再加适量溶媒使符合规定的含量标准。
七、糖浆剂与煎膏剂
1．糖浆剂： 糖浆剂系指含有药物，药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。
2．糖浆剂根据所含成分和用途的不同，可分为以下几种：
单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，其浓度为85%（g/m1）。不含任何药物，除可供制备药用糖浆的原料外，还可作为矫味剂和助悬剂。
药用糖浆：为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液。具有一定的治疗作用。其含糖量 一般为65%以上。
芳香糖浆：为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。主要用作液体药剂的矫味剂。
（a）糖浆剂中的蔗糖
制备糖浆剂所用的原料蔗糖应符合药典规定。蔗糖属于双糖类。其水溶液较稳定，但在有酸的存在下，加热后易转化水解生成转化糖（葡萄糖与果糖）。此两种单糖在糖浆剂中都随加热时间的长短而或多或少的存在。转化糖具有还原性，可延缓某些易氧化药物的氧化变质。但转化糖过多对糖浆的稳定性也有一定的影响。故有的药典规定转化糖不得超过0．3%。
所用的附加剂有防腐剂、矫臭剂、助溶剂等均应符合药用要求或卫生法要求。
(b）糖浆剂中的防腐剂
糖浆剂中的主要附加剂为防腐剂，含糖量低的糖浆剂容易增殖微生物，空气中的酵母菌、霉菌对糖浆剂可致发酵、生霉、酸败及产生浑浊现象等，应加入适宜的防腐剂防止。
常用于糖浆剂中的防腐剂有羧酸类及尼泊金类。羧酸类中常用0．1～0．25%苯甲酸，0．05～0．15%山梨酸；此外也可用丙酸。此三种羧酸的钠盐也可应用，但浓度应提高，如苯甲酸钠常用浓度为0．15-0.35%。三种羧酸在化学上属于低级脂肪酸，在水溶液中很少电离，大部分保持分子态，对微生物的抑制作用主要是分子态，故使用此类防腐剂时，在酸性条件下效果为佳。
对人体的可接受量，苯甲酸为5．0mg/kg•d，山梨酸为5．0 mg/kg•d丙酸为10mg/kg.d。
尼泊金类对霉菌的抑制效能较羧酸类为强，对酵母菌的抑制效能不如羧酸类，对细菌的抑制效能较弱。此类防腐剂的用量，毒性较低，广泛用于糖浆剂、煎膏剂的防腐，适用于弱酸性和中性的药液，但仍以偏酸性效果为佳。介质的最适pH值，甲酯和乙酯为6．0以下，丙酯为7．0以下，超越界限时，防腐效果减弱。
甲酯在pH值3．0～6．0的水溶液中，
1000℃加热2h或1200C加热30min均稳定。但pH值升高时，受热后则可测出其分解，用化学动力学加速试验，计算出250C时，甲酯在不同pH条件下的半衰期不同。尼泊金类在水溶液中，当pH值在7．0以上时，受热后有较明显的分解，丙酯比甲酯较稳定。
液体药剂中含低浓度丙二醇时，可加强尼泊金的作用。在内45%糖浆中加入甲酯0.1-018%与乙酯0.25%时，对霉菌和酵母菌的防腐效果不显著，如再添加班费2-5%丙二醇时，防腐效果显著提高，而单用2～5%丙二醇时，无防腐效果。乙醇存在于醇浸出制剂的糖浆剂中时，兼有辅助防腐作用，其成品中常保留一定浓度的乙醇量，一般认为较适宜的防腐浓度为15～25%。
挥发油类或其中所含的成分具有不同程度的辅助防腐作用及兼有芳香矫味作用，如桂皮油、桉叶油、橙皮油、柠檬油或桂皮醛、紫苏醛等。挥发油的常用量为0.06%左右；栓皮醛0.01%时能抑制生霉；0.1%时可抑制发酵，挥发油混合使用时效果可增强，如含蔗糖40％的稀糖浆，加0．04%为橙皮油、0.01%八角茴香油和5%乙醇的混合防腐剂，可达到抑霉和抑发酵效果。
（c）糖浆剂的制备
热溶法：按处方称取符合药典的蔗糖，加入适量的沸蒸馏水中，加热搅拌使溶后，再加入可溶性药物，溶解滤过，从滤器上加适量蒸馏水至规定容量即得。
此法的优点是蔗糖原料中常含少量蛋白质，加热可使其凝固易于滤除，并可杀灭微生物，有利于保存，但应注意避兔加热时间过长，否则转化糖增加易致发酵和焦化，色泽加深。因此，最好掌握以沸腾后5min为限，并应趁热迅速滤过，遇有难于过滤澄明的糖浆时，可用滤纸纸浆或滑石粉、鸡卵蛋白等助滤剂，吸附杂质，有助于滤清。大量生产时可采用板框压滤机进行滤过。
本法适用于单糖浆或含不挥发性成分及受热较稳定的药物的糖浆剂。
冷溶法：按处方称取蔗糖，在常温（200C左右）搅拌下溶解于蒸馏水或含药物的溶液中，滤过至净，收取即得。
本法的优点是成品色泽浅，含转化糖少。缺点是糖溶解需时较长，因此，制备要严格要求环境卫生和个人卫生，以防染菌。
本法也适用于单糖浆与不适于加热的糖浆剂如含挥发油及挥发药物的糖浆。
混合法：此法系浸出制剂的浓缩液、药物或药物的液体制剂与糖浆直接混合均匀而制成。
水溶性固体药物，可先用少量蒸馏水制成浓溶液后再与计算量单糖浆混匀即得。在水中溶解度较小者，可酌加适宜辅助溶媒使溶解后再与计算量单糖浆混合即得。液体药物如甘油等，可直接与计算量单糖浆混匀即得。如挥发油时，可先溶于少量乙醇等辅助溶媒或酌加适宜的增溶剂，溶解后再与单糖浆混匀即得。酊剂及流浸膏剂与单糖浆混合时，可加适量的甘油或其他适宜稳定剂，或加适宜的助滤剂滤净即得。
水浸出制剂，因含蛋白质，粘液质等易致发酵，生霉变质，可先加热至沸后5min，使凝固滤去，滤液与单糖浆混匀即得，必要时将浸出液的浓缩物可用浓乙醇处理一次，回收乙醇后的母液加入单糖浆内混匀即得。
如药物为中药干浸膏，应先粉碎成细粉后加入量甘油或其他适宜稀释剂，在无菌乳钵中研匀后再与单糖浆混匀即得。
B．煎膏剂
煎膏剂系药材加水煎煮，去渣，浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状的浸出制剂。
煎膏剂是中药传统的剂型之一，因其药性滋润，故又名膏滋。本剂型因系经浓缩并含较多的糖或蜂蜜等辅料而制成的，故具有浓度高、体积小、有良好的保存性，便于服用等优点。活血通经、滋补性及抗衰老药剂等多采用本剂型制备，适用于慢性疾病。
（a）煎膏剂的制备 一般按煎煮法制备。
药料处理：将处方规定的药料洗净，切成适宜的片、段或磨成粗末；若为新鲜果类，则宜洗净后压榨果汁备用。
煎煮：取药料置于适宜的煎煮器内，加适量水，润湿一定的时间后，再加水至适宜高度，先以文火加热，逐渐加大火力至沸，水量被蒸发减少时，可适当加水。煎煮时间与次数可根据药料的性质与经验来决定，一般约2～5h取出煎液用板框压滤机或适宜滤器过滤，滤液备用，残渣加水继续再煎，至煎液气味淡薄为度，取出煎液备用。残渣压榨，榨出液与全部煎液合并，静置2h后（热天要适当缩短），用适宜滤器滤净。
浓缩：取上述滤液，置适宜蒸发锅中，先以武火加热至沸，捞出浮沫，药液变浓时，改用文火，保持微沸，不断搅拌，防止焦化，浓缩至稠膏状时沾取少许滴于滤纸上检视，以无渗润水迹为度。此时好的稠膏，传统上习称为“清膏”，传统的经验是采用滴于桑皮纸上检验无渗润水迹为度，或用棒挑起呈片状落下为度，现在多采用比重计测定比重作为判断浓缩的程度。
收膏：另取与清膏等重量或倍量的中蜜（炼蜜）或炼糖、炒糖加入清膏中，搅拌混匀，微炼，除沫，装无菌瓶中密封即得。
糖的炼、炒方法:
炼糖：取糖50kg加25～30kg水，加热煮沸30min左右，加入0．1%酒石酸，搅匀，微沸约2h俟转化率不低于60%和含水量约达22%时为度。
炒糖： 取糖置适宜锅中，勤翻干炒至全溶，色转黄，至发泡及微有青白烟发生时即得。
八、流浸膏剂与浸膏剂
流浸膏剂系指用适宜的溶媒浸出药材的有效成分后，蒸去部分溶媒，调整浓度至规定的标准而制成的液体浸出制剂。除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原药材1g标准。若以水为溶媒的流浸膏，应酌加20～50％量的乙醇作防腐剂，以利贮存。流浸育剂的应用，一般多作为配制酊剂、合剂、糖浆剂或其他制剂的原料，少数品种可直接供药用。
浸膏剂系指用适宜的溶媒浸出药材的有效成分后，蒸去全部溶媒，浓缩成稠膏状或块、粉状的浸出制剂。除另有规定外，每1g浸膏剂相当于原药材2～5g。含有生物碱或含有确定的可以提出有效成分的浸膏剂，皆需经过含量测定后用稀释剂调整至规定的规格标准。浸膏剂按其干燥程度可分为稠浸膏与干浸膏两种。稠浸膏是浸出液经低温浓缩至稠膏状的，含水量约为15～20%的制成品。干浸膏是浸出液浓缩成稠膏后蒸干，测定含量后，用淀粉、乳糖等稀释至规定的标准，制成干燥粉状的制品，其含水量约为5％。浸膏剂的优点是有效成分含量高，体积小，不含浸出溶媒，可久贮，有效成分较流浸膏稳定。但其缺点是易吸潮或失水后硬化。
浸膏剂除少数直接用于患者外，一般多作为制备其他制剂的原料，如片剂、散剂、胶囊剂、冲剂、丸剂、颗粒剂等的原料。
A． 流浸膏剂的制备
流浸膏剂，除另有规定外，多用渗漉法制备，其制备过程主要包括浸渍、渗漉、浓缩及调整含量四个步骤。渗漉时应先收集药材量85%的初漉液另器保存，续漉液用低温浓缩成稠膏状与初漉液合并，搅匀。若有效成分已明确者，需作含量测定及含乙醇量测定；有效成分不明者只作含乙醇量测定，然后按测定结果将浸出浓缩液加适量溶媒稀释，或低温浓缩使其符合规定标准，静置24h以上，滤过，即得。
制备流浸膏时所用溶媒的数量，一般约为药材量的4～7倍。若原料中含有油脂者应先脱脂后再进行浸出。
B． 浸膏剂的制备
一般多采用渗漉法、煎煮法，有的也采用浸渍法或回流法。在实际生产时，应根据具体设备的条件的品种，选用浸出率高、耗能少、成本低、质量佳的方法为好。
（a） 渗漉法：
以一定浓度乙醇为溶媒时，常采用此法，可按前述渗漉法操作。收集的漉液浓缩成稠膏状者称为稠浸膏。如需制备干浸膏时，在干燥过程中，由于浸出物的稠度增大，致使最后的溶媒不易挥散，且易造成过热现象而易引起成分分解或失败。因此，在干燥过程中应尽可能用真空低干燥，或喷雾干燥法，并应尽可能在较短的时间内完成为隹。
（b） 煎煮法：
（c） 回流法：

外用膏剂
一、 概念：
外用膏剂系选用相宜的基质与药物，采用适宜的工艺过程与制法，制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。此类制剂广泛应用于皮肤科与外科等。有的对皮肤起保护作用，有的对皮肤或粘膜起局部治疗作用，也有的透过皮肤或粘膜起全身治疗作用。
二、 外用膏剂的剂型种类：
包括软膏剂、膏药、橡皮膏三种主要膏剂。另外，类似软膏的制剂：糊剂及涂膜剂亦在此介绍。
外用膏剂中的软膏与膏药在中国应用甚早。在《黄帝内经》（素问）“痈疽篇”中已有“疏砭之，涂以豕膏”的记载。汉代名医华佗在施用外科手术后，常习用“神膏”以促进伤口愈合。晋代葛洪所著《肘后备急要方》中有用豕脂、羊脂等与药料炼制膏剂的记载；同一时代龚庆宜著的《刘涓子鬼遗方》和齐•诸澄著的《褚氏遗书》中对皮肤科用药方面均有重要发展，其中有多种“薄贴”的记载，已较广泛地应用皮肤吸收良好的动物脂肪作为软膏基质。唐代孙思邈著的《千金翼方》载有“乌麻膏”方，其组成有生乌头、麻油、黄丹及蜡。制法为“内油铜器中，微火煎之，至明旦看油减一分，下黄丹，消尽；下蜡令沫消以膏成……”由此可见，当时已有了制备膏药的方法。宋代，由陈师文等撰、宋朝廷颁布发行的《太平惠民和剂局方》中，丸、散、膏、丹等中成药已趋完善。外用膏剂到明、清两代更有发展，伟大的医药学家李时珍编著的《本草纲目》中已有40多种剂型，其中膏剂品种也不少；清代吴师机著的《理瀹骈文》是一部论述膏药的专著，对膏药的方药、应用、尤其在制备工艺上均进行了较完整的总结，并有进一步的发展提高。如膏药种类，已不是单纯使用油脂与樟丹，而又创制出白膏药、胶膏药、松香膏药等。
外用膏剂不仅在中国创用很早，而且在国外应用亦比较早。尤其是近代，在软膏的基质与制法、橡皮膏等方面有了较快的发展。
三、软膏剂：
软膏剂系指将药物加入适宜基质中，制成容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。
软膏剂在生产与贮藏时均应符合下列各有关规定。
1． 软膏剂常用的基质：
有凡士林、液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡、动物油、植物油、单硬质酸甘油酯、十八醇等及其混合物。根据气温高低，可添加适量石蜡或液状石蜡调整基质的软硬度。某些基质中可加入乳化剂制成乳剂型软膏，使药物易被皮肤吸收，并易洗除。
2．供软膏剂用的固体药物，除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，全部通过6号筛。
3．软膏剂应均匀、细腻，涂于皮肤上应无粗糙感，并应具适当的粘稠性，易涂布于皮肤、 粘膜上而不融化，但能软化。
4．软膏剂应无酸败、异臭、变色等变质现象。必要时可加适量防腐剂使其稳定。
5．软膏剂所用的包装容器，不应与药物或基质发生理化作用。
6．除另有规定外，应置遮光容器中密闭贮存。
四、膏药：
1．概念：膏药系以食用植物油与黄丹或铅粉等经高温炼制成的铅硬膏为基质，并含有药物或中药材提取物的外用制剂。
2．发展：膏药是中国制剂中的一种传统剂型，早在晋代葛洪所著的《肘后备急方》中巳有油、丹熬炼而成“膏”的记载。刘宋《刘涓子鬼遗方》中亦有多种“薄巾”的记载，“薄”指软膏，“贴”指膏药。唐、宋以来对膏药的应用更加广泛，清代吴师机所著《理瀹骈文》为膏药在应用方面的专著，目前中医临床及民间仍然广泛使用膏药。
3．应用：膏药常应用于消肿、拔毒、生肌等外治方面；但它通过外贴，还能起到内治作用，如驱风寒、和气血、消痰痞、通经活络、法风湿、治跌打损伤等。《理瀹骈文》上论及膏药的作用时，有“截”“拔”之说，谓“凡病所集聚之处，拔之则病自出，无深入内陷之患；病所经由之外，截之则邪自断，无妄行传变之虞”。
4．种类：膏药的种类有多种，以油与黄丹为基质的为黑膏药；以油与宫粉为基质峋为白膏药；以松香等为基质的为松香膏药。最常用的是黑膏药。
5．对膏药的质量要求如下：
①老嫩应适宜，贴于皮肤上要有适宜的粘性及不移动位置、
②外观应油润细腻，对皮肤应无刺激性。
③同种膏药的摊涂量应一致，其重量差异限度不超过±5%（指除去裱背材料的纯膏药重量）。
④在常温下保存，两年内不变质，不失去粘性。
五、黑膏药：黑膏药系以食用植物油炸取药料，去渣后在高热下与黄丹反应而成的铅硬膏。
白膏药：白膏药系以食用植物油与宫粉为基质，油炸药料，去渣后与宫粉反应而成的另一种铅硬膏。
橡皮膏：橡皮膏（亦称橡胶硬膏）系以橡胶为主要基质，与树脂、脂肪或类脂性物质（辅料）和药物混匀后，摊涂于布或其他裱背材料上而制成的一种外用制剂。如不含药的氧化锌橡皮膏，含药的伤湿止痛膏、神经性皮炎膏等。其组成如下：
(1) 裱背材料 漂白细布。
(2) 膏药料 主要由基质、辅料、和药物组合而成。
(3) 膏面覆所含的成分比较稳定，粘着力强，不经预热可直接粘贴于患部，亦不易产生配伍禁忌，对机体无损害，不污染皮肤和衣服，携带和使用均方便，患者乐于应用。
丹药
一、概念：
用汞及某些矿物类药物，在高温条件下经烧炼制成的不同结晶形状的无机化合物称为丹药。
二、丹的含义，在中医药书籍里的记载是不一的，但总的可以说有广义和狭义之分。其广义可包括中药药剂中广泛的丹，通常以疗效较好者称为丹。如丸剂大活络丹，小活络丹；散剂中九一丹、紫雪丹；锭剂中玉枢丹；液体制剂的化针丹、化癣丹等等。也有的以药剂色赤者为丹，如红灵丹，痧气灵丹等。这种广义的丹包括的剂型多而紊乱，就上述药物的剂型而论，实际上并非属于丹药。狭义的丹药是指用汞和某些矿物药炼制的化合物。其制备方法有升法、降法和半升半降法等。
丹药在中国已有两千多年的历史。它是我国劳动人民长期与疾病作斗争中以及在冶炼技术的基础上发展起来的，在《周礼•天官篇》曾载：“疡医疗疡，以五毒攻之”。郑康成注谓：“今医方有五毒之药，作之，合黄渣，置石胆、丹砂、雄黄、矾石、磁石其中，烧之三日三夜，其烟上者，鸡羽扫取用以注疮，恶肉破骨则尽出也”。在秦以后，特别是魏晋南北朝，炼丹取得了突出成绩。晋代名医葛洪以炼丹术著称于世，他继承了前人的理论，通过实验，总结了当时炼丹的经验，写成了《抱朴于内篇》十二卷，内著“丹砂烧之成水银，积变又还成丹砂”。前见升华技术最早始于中国，并在公元二世纪已有硫化汞制水银的记载。
梁代陶宏景也很善于炼丹，著有《合丹法式》等书，至明代陈实功《外科正宗》中对其丹药之组方、炼制及临床应用等有较详细的论述，为祖国医药应用化学药品奠定了基础。
用红升丹、白降丹等丹药治疗疮疖、痈疽、疗、瘘及骨髓炎等由古沿今仍很普遍。其特点是用量少，药效确切。可采用粉末涂于疮面，亦可制成药条、药线和外用膏剂。且廉价易得，故为历代中医而沿用。但毒性较强，只能外用，一般不可内服，并在使用上要注意剂量和部位，以免引起中毒。
溶媒
水
一、自然界中的水
约占地表面积的3/4；在人体内约占体重的70%。
天然水中所含成分较为复杂。可分为三类：悬浮物、胶体和溶解物。
国家生活饮用水标准（GB-5749-85）对水质标准和卫生要求作了明确规定。
用于蒸馏法制备注射用水的水源，应适当加以净化处理。
二、蒸馏水
将饮用水加热到沸腾使之汽化，再冷却汽化水，变为液体的水，称为蒸馏水。
凡是医疗上使用的水无特别限定时，一般是指蒸馏水。
一般用作：溶媒、稀释剂、清洗（洁）剂、接触剂等。
三、去离子水
是用离子交换法（又称化学交换法）或电渗析法制备的一种比较纯净的水。与蒸馏法比，生产设备简单，节约燃料和冷却水，且水质化学纯度高。但往往不能全部除去水中的有机杂质，不能供注射用。只能作为制备注射用水的水原。
离子交换法的制备原理：凡具有交换离子能力的物质，称为离子交换剂。有机合成的又称为离子交换树脂，能与阳离子交换的树脂称为阳离子交换树脂，反之称为阴离子交换树脂。
利用阴、阳离子交换树脂分别同不中存在的各种阳离子与阴离子进行交换，可达到纯化水的目的。
在制备去离子水的过程中，阳、阴离子交换达到饱和时，树脂“失效”或“老化”。以高浓度酸碱分别处理后，可使树脂再生。多次再生后，若不能恢复其交换能力，则称为树脂的毒化。
电渗析法的基本原理：聚苯乙烯强酸性阳离子交换树脂膜（简称阳膜）和强碱性阴离子交换树脂膜（简称阴膜），其结构与离子交换树脂相同，是立体交联聚合物，其高分子链的空间可以允许离子选择透过，因此，离子交换膜可视为薄膜状的离子交换树脂。阳膜上的基团带负电，能吸引和通过带正电的阳离子而排斥带负电的阴离子，阴膜上的基团带正电，作用与阳膜相反。在外加电场作用下，膜对电渗析层水中的阴、阳离子吸引和排斥起了进一步的选择分离作用。
四、注射用水
为重蒸馏所得的水，为无色、无臭、无味的澄明液体。pH值应为5.0～7.0。其它检查均应符合《中华人民共和国药典》之规定。
制备装置主要有：
（一）多效式蒸发蒸馏水器（配制大容量注射剂所必备）
（二）气压式蒸馏水器
（三）反渗透法制备注射用水
（四）四级截留高纯注射用水制备系统
（五）超滤法制备高纯水
有机溶媒
一、乙醇（酒精）
乙醇为无色澄明液体，微有特臭，味灼烈；易挥发，易燃烧；沸点约为78℃，相对密度不大于0.8129，无水乙醇凝固点为-130℃，与水、甘油、挥发油、氯仿及乙醚等可任意混合。
注射给药毒性较小，作注射用溶媒是时，醇浓度可高达50%，但浓度超过10%时肌注或皮下注射刺激性较大。 乙醇易透过人红细胞膜使红细胞变性或溶血。
有些药物在水中溶解度较小或不稳定，但在乙醇中溶解度大而又稳定。如洋地黄毒甙、西地兰、氢化可的松等的注射剂；樟脑制成醑剂；碘制成酊剂等；还有一些中药制成搽剂、酏剂和酒精溶液等。
乙醇是双溶性溶媒，在中药提取中大量使用，如生脉饮等。其它可用作消毒剂、防腐剂、分散剂、助溶剂以及引赤剂和燃料等。
二、甘油（丙三醇）
为无色、澄明的糖浆状液体；味甜；有引湿性；相对密度不小于1.257。可与水、乙醇任意混合，在乙醚、氯仿、挥发油及脂肪油中均不溶。
高浓度甘油对中枢神经有直接作用和渗透障碍，可引起溶血或产生一些毒副作用。氯化钠对溶血有一定的阻止作用。甘油不单作溶媒，常与乙醇、丙二醇、水等同时使用。如氯霉素注射液用55%甘油和25%乙醇混合作溶媒。以甘油作溶媒的有碘甘油、硼酸甘油等。
其它可用作分散剂、助溶剂、混悬剂、增塑剂、防腐剂、滑润泻剂以及利水剂等。
三、丙二醇：为无色澄明粘稠液体，与水、乙醇、甘油相混溶，但不能与脂肪相混溶。通常使用1，2丙二醇。性稳定，250℃以上可被氧化成丙醛、乳酸、丙酮酸及醋酸。注射给药毒性较小，动物慢速静注时耐受量较大，但注射速度快时可致动物死亡。78%丙二醇可使组织坏死。体外试验发现各种浓度丙二醇会使红细胞全溶血，氯化钠、氯化钙、葡萄糖、甘露醇、枸橼酸钠、苯甲酸钠等对其溶血作用有一定程度阻抑性。
本品溶解范围广，丙二醇量适当时还可延长某些药物的疗效。丙二醇可因铁制容器污染色泽变黄，必须重新精制。
植物油及其他 一、注射用油
许多植物油可用作注射溶媒，主要为在20℃时能流动的脂肪酸酯的混合物，如麻油、花生油、茶油、棉子油等。主要用于不溶于水药物制成注射剂。
药典规定：注射用油应无异臭、无酸败味、色泽不得深于规定标准。在10℃时保持澄明，皂化价为185-200，碘价为78-128，酸价在0.56以下。
酸价：指中和1g油脂中含有的游离酸所需氢氧化钾的毫克数。表明游离脂肪酸的多少，越多表示油脂水解酸败愈严重。
皂化价：是指皂化1g油脂所需氢氧化的毫克数。皂化价较高则脂肪酸分子量较小。
碘价：指100g油脂与碘起加成反应时所需碘的克数。表明油脂中不饱和键的多少。一般情况下，碘价过高的油脂，不饱和键多，容易氧化而不稳定，也易与氧化性药物起作用。碘价过低的油含有不与碘作用的杂质如固醇、蜡或矿物油等。
植物油的精制可分以下几步：1、用氢氧化钾（钠）中和游离脂肪酸；2、蒸汽除臭；3、无水氯化钙脱水；4、活性碳或白陶土脱色；5、150℃，1-2小时干热灭菌。
二、其他用油植物油常用于中草药萃取并作溶媒，如紫草油、黄连油等。也可用作基质如与蜂蜡制成单软膏。还可用作泻下剂如蓖麻油等。
三、其它溶媒
（一）聚乙二醇（PEG）：为环氧已烷水解产物的聚合物，分子量200-600，为中等到粘度、无色略带微臭的液体，略有吸湿性，化学性质稳定。本品能与水、乙醇混合，不溶于醚。其药用安全性似丙二醇。以不同浓度PEG作溶媒的注射剂有：洋地黄毒甙注射液（PEG-300），毒毛旋花子甙G注射液（PEG-300），黄体酮注射液（丙二醇：苯甲醇：PEG=15：5：80）；PEG对四环素、肾上腺素、咖啡因、毒毛旋花素、吗啡等有延效作用。大分子与低分子混合常用作软膏与霜剂的基质。
（二）二甲基亚砜（二甲亚砜；DMSO）：本品几乎是无臭、无色透明的液体，味苦，可与水、乙醇、丙酮等完全混溶，在无条件下也可与醚、苯、氯仿完全混溶。对乙炔、含硫化合物及其它不饱和烃都具有很大的溶解能力；许多无机盐也溶于其中。本品溶解范围很广，易被皮肤和粘膜吸收，有“万能溶媒”之称。常用于抗癌药、抗麻风药及一些激素的溶媒；可作为一些外用药的基质，以增加药物的透皮吸收。局部使用有止痛、抗菌、消炎等作用。
（三）油酸乙酯：为浅黄色油状液体，有微臭；不溶于水，能与乙醇、乙醚、氯仿及脂肪油等相混合。性质似脂肪油而粘度较小，在5℃时仍能保持澄明。可迅速被组织吸收，贮藏后会变色。可增加激素类药的药效，如苯丙酸睾丸素与丙酸睾丸素的注射液。
（四）苯甲酸苄酯：为无色结晶或油状液体，不溶于水与甘油，能溶于乙醇、氯仿、乙醚并与脂肪油相混合，有些不溶于油而溶于苯甲酸苄酯的药物，可借此达到与油相混溶的目的，如二巯基丙醇在水中易分解，且不溶于植物油中，可先溶于苯甲酸苄酯，再用植物油稀释。
（五）其它：液状石蜡、鱼肝油等。
胶囊剂与微囊剂
一、胶囊剂：
1．概念：胶囊剂系指药物装于空胶囊中制成的制剂。空胶囊一般均以明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。
2．胶囊剂具有下列特点：
①可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。
②药物的生物利用度高。胶囊剂与片剂、丸剂不同，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中崩解快，一般服后3～10min即可崩解释放药物，呈效较丸、片剂快，吸收好。如消炎痛胶囊剂与片剂分别一次口服100mtg，6例服胶囊剂者，平均在1．5h血中浓度达到高峰，为6g/ml；另6例服片剂者，平均在2．5h血中浓度才达到高峰，且只有3．5μg/m1。
③提高药物稳定性。如对光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳定性。
④能弥补其他固体剂型的不足。如含油量高因而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将牡荆油制成胶丸剂（软胶囊剂）。又如服用剂量小，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。
⑤可定时定位释放药物。如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。
但是，必需注意，凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，均不宜填充于胶囊中，因易使胶囊溶化，易溶性药物和刺激性较强的药物，均不宜制成胶囊剂，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜。风化药物可使胶囊软化，潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，都不宜作胶囊剂。
3．胶囊剂可分为硬胶囊剂和软胶囊剂两类：
硬胶囊剂：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。
软胶囊剂：又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。但因制备方法不同，又可分两种：用压制法制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。
另外，还有一类在胃液中不溶，仅在肠液中溶化、吸收的胶囊，称为肠溶胶囊。
胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠等腔道给药的，用法类似于栓剂。
二、微囊剂:
1．概念：系利用天然或合成的高分子材料（通称囊材），将药粉微粒或药液微滴（通称囊心物）包裹直径为1～5000μm的微小囊状物的技术称为微型包囊，其制品称为微囊剂。
“微型包囊”是近20多年来发展起来的一种新技术，它不仅应用于药剂，在工业、农业及其他领域里均可应用。微囊的囊膜具有透膜或半透膜的特性，因此其所包含的囊心物质可借压力、pH值、酶、温度或提取等方法完全释放出来。
微囊的外形可取决于囊心物质的性质和囊材的凝聚方式及操作熟练程度，囊形可呈球状实体或呈平滑的球状膜壳形、串珠形以及表面平滑、折叠的不规则结构等。各种形状微囊的直径，常用者为几微米～几十微米甚至400μm。制成的微囊可供散剂、胶囊剂、颗粒剂、冲剂、片剂、丸剂、注射剂、植入剂及软膏剂等各种剂型制备的基础原料。
2．“微型包囊”的优点：
可制成如上多种药物制剂；
液态药物可改制成固体剂型；
延缓药物释放，制备缓释长效制剂；
掩盖药物的不良嗅味，可易于吞服；
改善口服药物消化道副反应；提高药物的稳定性，减少复方制剂的配伍禁忌；
使药物在靶部位起作用；
半透性微囊对酶制剂的特殊效应，如门冬酰胺酶对人体具免疫反应，如将其制成不溶化半透性微囊，可使血液能通过半透膜与门冬酰胺酶作用以治疗白血病；
改善某些药物的物理特性如可压性与流动性。
4．微囊剂的缺点：是尚缺乏简单的并适用于所有囊心物的包囊方法；操作方法上不连续，不利于联动化生产，包囊出废品时不易再回收等。
国内对微囊的研究，有用桃胶、CAP、CMC等多聚物与明胶等作为囊材，用复凝聚法包囊及用明胶或CAP单凝聚微囊工艺也取得一定的进展，并开展了水溶性药物（如硫酸软骨素）以及聚乙二醇6000为囊材进行包囊的研究，初步探索了驱绦虫药鹤草酚微囊的体外释放试验；在中药制剂方面也采用了复凝聚法，将牡荆油制成了牡荆油微囊片。另外有的单位对黄荆叶油。线叶菊油等也进行了研究；有的单位对大蒜中所含0．2％挥发油进行了研究，油中大蒜辣素与大蒜新素在光线、温度影响下易氧化及对消化道粘膜有刺激性，经将大蒜挥发油制成大蒜素微囊后，不但使液态药物变成了固态剂型。并提高了稳定性，掩盖了强烈的刺激嗅辣味，并经临床观察155例急慢性菌痢，有效率达94.2%。
常用灭菌法
基本概念：
无菌：物体或一定介质中无任何活的微生物。
灭菌：应用物理或化学等方法将物体上或介质中所有微生物授课及其芽胞全部杀死。
消毒：以物理或化学等方法杀灭物体上或介质中的病原微生物。
防腐：用物理或化学等方法抑制微生物的生长，亦称抑菌。
一、 物理灭菌法：
（一）热力灭菌法：
1、干热灭菌法： 是利用火焰或干热空气进行灭菌，大多用于用具及器皿等。
2、湿热灭菌法：(1)热压灭菌法：用饱和水蒸汽排尽空气后，在一定温度和压力下进行灭菌。水蒸汽压力与温度对应如下：
20.594(kpa)-105.7℃，34.3233-108.8℃，41.1879-110.3℃，68.6466-115.5℃，75.1121-116.8℃，96.1052-120.2℃……
(2)流通蒸汽灭菌法和煮沸灭菌法：100℃，适用于不耐高温的药剂。
(3)低温间歇灭菌法：80℃加热1小时，20～25℃下放置24小时，连续操作三次以上，适用于不耐热药剂，灭菌效果差，须加防腐剂。
（二）过滤灭菌法：1、垂熔玻璃滤器：国际标准为P250～P2，滤过粒子由大到小。P2可滤除大肠杆菌及葡萄球菌。
2、微孔滤膜：我国为醋酸纤维素酯滤膜，或硝酸纤维素酯与醋酸纤维素酯的混合纤维素酯滤膜。特性：耐120℃30分钟灭菌；无脱屑；不耐碱；不耐有机溶剂；易燃。孔径 5.0mm用于注射液初滤，0.8mm用于精滤，0.45mm可滤去大多数细菌，0.15mm可滤去热原。
（三）紫外线灭菌法：波长200～300nm，易穿透洁净的水和空气，用于空气和物体表面灭菌。紫外线灯有效使用期一般为3000小时。 紫外线照射时间对微生物杀灭率见表：
照射时间（小时） 杀 灭 率 （%）
伤寒杆菌 大肠杆菌 金色葡萄球菌 酵 母 菌
0.5 33 33.5 30.6 19.9
1.0 42 43 41 35.6
1.5 65 58 59 43.8
2.0 86 80 82 69.5
2.5 100 95.5 96.3 80
3.0 100 100 90.6
4.0 99
5.0 100
（四）微波灭菌法：为300～3000兆赫的电磁波。水可强烈吸收微波，使极性分子转动摩擦而产热。能穿透物质较深部，灭菌效果好。有望用于注射液的灭菌。
（五）辐射灭菌法：又称电离辐射，是用g-射线或b-射线照射杀菌。前者由钴-60或铯-137发出，穿透力强；后者由电子加速器产生，带电荷，穿透力弱，灭菌效果差。对于辐射，无芽胞菌比有芽胞菌敏感得多；无芽胞菌中革兰氏阴性菌比阳性菌敏感；而病毒敏感性很差。此外，辐射能引起一些药物pH值、含量、活性等改变，某些制品不宜选用。
二、化学灭菌法：一般以喷洒（雾）、蒸发等方法进行灭菌。
（一）环氧乙烷：无色醚样臭味气体，沸点10.8℃，沸点以下为无色透明液体，比重0.882，溶于水。扩散穿透能力强，属广谱杀菌剂。用于对热敏感的药物、塑料、橡胶、皮革制品、皮料、纸张以及小型玻璃器皿等的灭菌。
（二）过氧乙酸：无色透明液体，有刺激性醋酸臭和味，易挥发，有腐蚀性。易溶于水、乙醇、乙醚、醋酸。可缓慢分解，急剧分解时会爆炸。但40%以下的溶液则不会。本品广谱、高效、速效，毒性低，0.5%溶液用于空气（喷雾30ml/m3）、器械和皮肤消毒，临用前配制。
（三）其它：1、苯酚（石炭酸）：3～5%地面、墙壁喷撒。 2、甲酚皂溶液（来苏尔）：5～100%地面、墙壁喷撒。
3、甲醛溶液（福尔马林）：20ml/m3加热蒸发,6～12小时。 4、乳酸：1ml/m3加热蒸发0.5～1小时。 5、苯扎溴铵：1/1000～1/2000溶液喷撒地面、墙壁。 6、丙二醇：1ml/m3加热蒸发。
三、空气洁净技术：可保证产品纯度，提高成品率。
（一）洁净室一般标准：如下表：
生产区分类 洁净级别（级） ≥0.5mm粒子(个/升) 菌落数 分类举例
一般生产区 无洁净度要求的生产、辅助车间
控制区 >100,000或300,000 <35,000 片剂、胶囊等：粉碎、配料……、分装、包衣原料药精、烘、包，粉针扎盖等
100,000 ≤3.500 ≤10 瓶子精洗，过滤膜装配、称量、浓配等
洁净区 10,000 ≤350 ≤3 无菌原料药结晶、干燥，粉针原料过筛、混粉，稀配、滤过、直接接触药品的包装材料最终处理岗位
全部或局部100 ≤3.5 ≤1 大输液、针剂灌封、分装、加塞；菌种接种台
（二）洁净室管理：洁净室是提高和保证产口质量的重要设施，必须有严格的管理和卫生要求。
1、必须使工作人员对洁净室的重要性和整个安装系统有广泛了解；
2、应制定洁净室管理、使用、灭菌制度；
3、妇女不可用粉、头发喷雾剂、指甲油之类的化妆品，以减少污染源；
4、操作人员应尽可能减少讲话和室内活动；
5、工作服应选用不易产生静电、不易脱落纤维的涤纶和尼龙织物；
6、定期清洗与灭菌。室内保持清洁整齐，定期清洁四壁和设备，保证无尘埃等。
片 剂
第一节 概述
一、含义：
片剂（Tablets ）系将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后，制成颗粒，用压片机压制成圆片状或异形片状的分剂量的固体制剂，可供内服或外用。
二、片剂的发展：
片剂是在丸剂使用基础上发展起来的，它创用于十九世纪40年代，到19世纪末随着压片机械的出现和不断改进，片剂的生产和应用得到了迅速的发展。近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。
中药片剂的研究和生产仅在50年代才开始，随着中药化学、药理、制剂与临床几方面的综合研究，中药片剂的品种、数量不断增加，工艺技术日益改进，片剂的质量逐渐提高。中药片剂在类型上除一般的压制片、糖衣片外、还有微囊片、口含片、外用片及泡腾片等。在片剂生产工艺方面逐渐摸索出一套适用于中药片剂生产的工艺条件，如对含脂肪油及挥发油片剂的制备，如何提高中药片剂的硬度、改善崩解度、片剂包衣等逐渐积累经验，使质量不断提高。此外，对中药片剂中药物的溶出速率和生物利用度等方面的研究，已在逐步开展。
总之，目前片剂已成为品种多、产量大、用途广，使用和贮运方便，质量稳定剂型之一，片剂在中国以及其他许多国家的药典所收载的制剂中，均占1/3以上，可见应用之广。
三、特点：
优点
1、 片剂剂量准确，片剂内药物含量差异较小；
2、 体积小，携带便利，服用方便，适于大批量生产；
3、 对有不良臭味、对胃肠道有刺激作用，与外界环境接触引起氧化、还原、分解、潮解的药物。可利用包衣技术加以避免或保护；
4、 机械化生产，产量大，成本低，“卫生标准”也容易达到。
5、 便于运输和贮藏。
缺点：
1、 片剂中药物的溶出速率较散剂及胶囊剂为慢，其生物利用度稍差些；
2、 儿童和昏迷病人不易吞服；
3、 含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。
4、 畜禽服用困难，影响生物利用度的因素较多。
四、片剂的分类：
片剂的分类按给药途径，结合制备与作用分类如下：
1、内服片（Oral tablets）：是应用最广泛的一种，在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。
l 压制片（素片Compressed tablets）：指药物与赋形剂混合后，经加工压制而成的片剂，一般不包衣的片剂多属此类，应用最广。如安胃片，参茸片等。
l 包衣片Coated tablets：指压制片（常称为片心）外面包有衣膜的片剂，按照包衣物料或作用的不同，可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。如牛黄解毒片、银黄片、盐酸黄连素片、呋喃妥因片等。
l 长效片susatained action tablets ：指含有延缓崩解物料的药片，能使药物缓慢释放而延长作用。如长效氨茶碱片等。
l 嚼用片chewable tablets：指在口内嚼碎后下咽的压制片，多用于治疗胃部疾患。如氢氧化铝凝胶片、酵母片等。
2、口含片buccal tablets：指含于口腔内缓缓溶解的压制片，能对口腔及咽喉等局部产生较久的药效，用于局部的消炎、消毒等。如四季青喉片、喉炎片、保喉片、麝香酮含片等。口含片比一般内服片大而硬，味道适口。
3、舌下片sublingual tablets：指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。如硝酸甘油片、喘息定片等。此外，还有一种唇颊片，将药片放在上唇与门齿牙龈一侧之间的高处，通过颊粘膜被吸收，既有速效作用又有长效作用。如硝酸甘油唇颊片。
4、外用片 指阴道片和专供配制外用溶液用的压制片。前者直接用于阴道，如鱼腥草素外用片治疗慢性子宫颈炎、灭敌刚片治疗妇女滴虫病和滴虫性白带。外用溶液片将片剂加一定量的缓冲溶液或水溶解后，使成一定浓度的溶液，如供滴眼用的白内停片、供漱口用的复方硼砂漱口片和呋喃西林漱口片、供消毒用的升汞片等。外用溶液片的组成成分必须均为可溶物。
5、其他片（特殊片）
l 微囊片：指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒，经压制而成的片剂，如牡荆油微囊片等。
l 泡腾片（effervescent tablets）：指含有泡腾崩解物料的片剂。可供口服或外用。如止泻1号片、滴净沸腾片等。
l 多层片（multilayer tablets）：指片剂各层含有不同赋形剂组成的颗粒或不同的药物，可以避免复方药物的配伍变化，使药片在体内呈现不同的疗效或兼有速效与长效的作用。如用速效、长效两种颗粒压成的双层复方氨茶碱片。
五、质量要求：
1、 含量准确，重量差异合格。
2、 适宜的硬度和崩解度。
3、 适宜的溶出度。
4、 良好的稳定性。
5、 符合卫生学要求。
6、 外观完整光洁。
第二节 片剂的赋形剂（辅料）
概念：片剂的赋形剂又称辅料，系指片剂中除主药以外的一切其他成分的统称。
到目前为止，还没有发现有任何一种药物，不用赋形剂而能直接压片的，所以，赋形剂是片剂成型不可缺少的成分。
赋形剂在片剂中有五大功能：①有粘性，可使片剂成型。②有吸湿性，可使片剂迅速崩解。③有润滑性，可使颗粒具有流动性。④有吸收性，可使液体药物成为固态。⑤有稀释性。能使任何小剂量的药物均可制成片剂。
片剂的赋形剂必须具备较高的化学稳定性，不与主药发生任何物理化学反应，对人身无毒无害无不良反应，不影响生药的疗效和含量测定。
一种赋形剂可以有一种功能，也可以有多种功能，这有利于片剂生产，在实践工作中，应掌握好这种特性，便于在处方中灵活运用。
分类：
填充剂：稀释剂+吸收剂
润湿剂：
粘合剂：
崩解剂：
润滑剂：
着色剂；芳香剂；甜味剂
一、吸收剂与稀释剂
吸收剂系指能吸收液体药物的赋形剂。
稀释剂系指能使主药均匀分散并增加主药重量和体积的赋形剂。
一种赋形剂可以兼作吸收剂、稀释剂、崩解剂和粘合剂，淀粉便具备这四种特性。
1．淀粉（Amylum，Starch）
本品为白色粉末，化学性质很稳定，与大多数药物不起化学反应，不溶于醇，很少溶于水，吸水膨胀而不潮解，遇热易于糊化，是集吸收剂、稀释剂，粘合剂、崩解剂于一身的良好赋形剂。质优价廉，被广泛的普遍应用于片剂生产中。淀粉种类很多，其中以玉米淀粉最为常用，水分含量在10％～15％。在吸收液体药物时是吸收剂；在使药物分散上又是稀释剂；在使药物成型上是粘合剂，而在成型服用后，在胃肠中吸收胃肠液而膨胀崩解，又是崩解剂。
2．糊精（Dextrinum，Dextrin）
本品是淀粉的水解产物，为白色或微黄白色粉末，在热水中易溶，不溶于乙醇。对氨基水杨酸钠不能用淀粉做稀释剂时，则可用糊精代替。糊精易造成片剂的麻点和水印。影响崩解度和主药的含量测定。因此，用糊精量要少，并与糖粉合用为宜。
3．蔗糖粉（Pulvis sucrosi，Powders sucrose）
本品为蔗糖磨成的细微粉末，色白味甜，易吸水受潮结块。糖粉具有稀释、矫味、粘合等作用，在高湿性季节或地区应慎用之，因糖粉易吸湿受潮，造成片剂发霉变质。
4．乳糖（Lactosum，Lactese）
本品为白色无臭略带甜味的粉末，能溶于水，微溶于乙醇，化学性质稳定，不易吸水而吸收臭味，适用于具有引湿性的药物，乳糖是一种优良稀释剂，制成的片剂光洁明亮美观，对主药含量测定无影响。
一般所说的乳糖就是α-乳糖，溶解度很小。在加热至93.5℃时，由α-乳糖转化为β-乳糖，溶解度增大，适用于做溶液片或注射用片。由于乳糖价格昂贵，很少单独使用，多半由其他辅料代替，即由淀粉7份、糊精1份、糖粉1份替代。
5．氢氧化铝（Alumini hydroxidi，aluminum hydroxide）
本品为白色的干燥粉末，是挥发油的良好吸收剂，也可作粘合剂和助流剂。
6．轻质氧化镁（Magensii oxidi，Magnesium oxide）
本品为白色粉末，具有碱性，不宜与酸性药物配伍，是油类的吸收剂。
7．硫酸钙（Calcii sulfatis， Calcium sulfate）
本品为白色或微黄色的无臭无味粉末，做溶于水，化学性质稳定，具有抗吸湿性，与多种药物不起化学反应。硫酸钙只有二水物和无水物遇水不固化，是挥发油的吸收剂。
8．碳酸钙（Calcii carbonatis， Calcium carbonate）
本品为白色粉末，不溶于水。化学性质稳定，遇酸易产生中和反应。在片剂中，用以保护易受胃酸分解失效的药物，是油类的吸收剂，但吸收力不如磷酸氢钙，并易引起便秘，可用碳酸镁治疗。
9．磷酸氢钙（Calcii hydrophosphatis， Calcium hydrophosphate）
本品为白色细微粉末或结晶，无吸湿性，是中草药浸膏和油类的良好吸收剂。吸收性强于轻质氧化镁，压出的片剂坚硬。本品与具有吸湿性的药物合用，能降低该药物的吸湿性，适用于维生素类等易变质的药物。
10．由陶土（Kaolin）
本品为白色粉末，吸附性极强，不适用于毒剧药物。因其吸附性强，分布不均匀。
11．甘露醇（Mannitol，Mannit）
本品为白色结晶性粉末，无臭味甜，易溶于水，略溶于醇。本品吸湿性小，化学性质稳定，适于作口含片的赋形剂。
其他适于作吸收剂和稀释剂的辅料还很多，如三羟基氨基甲烷、山梨醇、D—木糖醇、丙烯碳酸酯、甘油磷酸钙、可压糖、交联聚维酮、肌醇、麦芽糖醇、吐鲁香脂、乳糖酸、氧化钙、纤维素、胶性二氧化硅、硅酸铝、硅酸铝钙、葡萄糖、羧甲基纤维素、聚乙烯醇缩丁醛、聚乙烯氧化偶氮酮、聚乙烯缩乙醇二乙基醋酸酶、Aricel等。
二、润湿剂与粘合剂
湿润剂系指赋形剂本身无粘性，但能诱发待制软材药物的粘性，从而达到制粒、压片的目的。
粘合剂系指使无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒，或作压缩成型时具有粘性的固体或液体的赋形剂。在片剂生产中，常用的是液态粘合剂如淀粉浆，偶尔也用固态的粘合剂。
选用湿润剂和粘合剂一定要合适，粘度要适当，不但能使药物制成颗粒，压成片剂；还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。
1．水（Aqua，Water）
水系指蒸馏水或去离子水等纯水。水是片剂制备中最常用的湿润剂，是无色无臭无味的液体。水本身无粘性，适用于遇水便能诱发出粘性的药物。
2．乙醇（Alcohol，Alcohol）
乙醇的极性很强，常用浓度为20％～95％。凡是本身粘性很强、遇水易变质或能被诱发出来的粘性特强的药物，会造成湿度不均匀、操作困难、颗粒干后变硬、压出的片剂不易崩解等现象，此时最好选用乙醇作湿润剂。
3．淀粉浆（Mucilago amyli)
淀粉浆有一定的粘性，适用于在湿热40℃以下稳定的药物，常用的浓度为5％～15％，也有用浓度高达20％以上的。
淀粉浆的制法淀粉先用等量温水（40℃）解开，剩余水加热至沸，在不断地搅拌下，将沸水冲人，即成淀粉浆。放凉至40℃以下。即可使用。淀粉浆是目前最经济、最价廉、最实用的粘合剂。
4．高纯度糊精浆
本品系为高纯度糊精与水加热，经喷雾干燥而制得的白色细微粉末，作为固体粘合剂，用于粉末状药物的压片。
5．淀粉蔗糖混合浆
本品系为淀粉、蔗糖各占10％～15％的粘合剂，适用于轻质药物粉末或容易失去结晶水又需极强粘合的药物，如硫酸奎宁制片时就需这种粘合剂。
6．阿拉伯胶浆（Mucilago arabici）
本品为粘性极强的粘合剂，常用浓度为10％～25％，适用于极易松散的药物，压出的片剂不易崩解，口含片偶用此品。
7．明胶浆（Mucilago gelatigi）
本品为明胶的水溶液，粘性较强，适用于松散性药物及口含片，舌有光滑舒适感觉。
8．聚乙二醇 4000（PEG4000）
本品为新型粘合剂。在干燥状态下。与主药、崩解剂、润滑剂直接混合均匀，便可直接压片。这样直接用粉末压出的片剂，尚有顶裂成硬度不足的缺点，得到满意结果的方法是先将其压成大片，捣碎成颗粒后再压片。本品遇水杨酸钠、阿司匹林等水杨酸类药物时熔点会降低，造成粘冲现象。本品还有润滑作用。
9．羟甲基纤维素钠（CMC－Na）
本品为纤维素的半合成品，为白色粉末，易溶于水，粘性很强，是一种新型粘合剂，常用浓度为l％～2％。与主药混合均匀后，便可干法直接压片，如维生素C片，即是用此种办法制成。
10．聚乙烯吡咯烷酮（PVP）
本品为黄色高分子聚合物，化学性质稳定，溶于水，相对分子质量在3000～5000，常用浓度为5％～25％，浓度不同，粘性也不一样、本品适用于阿司匹林、复方阿司匹林、碳酸氢钠、维生素C等药物制片时的粘合剂。
其他适于作粘合剂的还有甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）、苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、乙基纤维素（EC）、微晶纤维素（CC）、丙烯酸树脂、玉米元、桃胶、麦芽糖醇、泊洛沙姆；海藻酸钠、液体葡萄糖、转化糖、蔗糖单月挂酸酯等。
三、崩解剂
崩解剂系指能使片剂在胃肠液中吸湿膨胀，达到迅速崩解作用的赋形剂。崩解剂的作用是使药物易于吸收，并达到有效的生物利用度。崩解剂的品种和用量对片剂崩解度有着重要作用。使用的方法也不一样，有内加法、外加法，还有混加法。
内加法崩解剂在制粒前就已经加入了，在片剂成型后，具有吸湿膨胀崩解的作用，一旦遇湿，便迅速崩解。
外加法崩解剂是在干颗粒中加入，存在于颗粒之间，一旦通湿，便迅速崩解，由于颗粒内无崩解剂，小颗粒就不易破碎。溶出度就很差。
内外混合加法将崩解剂分成两部分，一部分含在颗粒中（内加法），另一部分加在颗粒中（外加法），这样就集中了两种加法的优点，使片剂更易崩解。
表面活性剂作为辅助崩解剂，也有三种加法；①溶于粘合剂内；②与崩解剂混合后加入颗粒中；③制成醇溶液，喷在颗粒上。
1．淀粉类
淀粉是最常用的一种崩解剂，内加时，与药品混合在一起，制成片剂后显出崩解作用。外加时，事先必须于80℃干燥6～12h，使淀粉水分含量控制5％以下，然后与干颗粒混匀，再行压片，成型后显示出良好的崩解功能。
淀粉经过改良变性后，得到一系列衍生物，如羧甲基淀粉、改良淀粉等，遇水后具有较大的膨胀特性，这种特性有利于片剂崩解。
2．表面活性剂
表面活性剂的功能，是增加片剂的湿润性，使水分借毛细管作用，迅速的渗透到片芯内部，而引起崩解。实践证明，单独使用，效果欠佳，与其他崩解剂会见，起辅助崩解剂的作用，常用的表面活性剂有：吐温80、月挂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠等。
3．纤维素类
纤维素类崩解剂吸水性强，易于膨胀崩解。常用的纤维素类有：微晶纤维素、羟丙基纤维素等，而甲基纤维素、CMC－Na崩解效果欠佳。
4．泡腾崩解刘
泡腾崩解剂利用酸碱中和原理，产生CO2 气，使片剂崩解。常用的有；枸椽酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠等。具体做法是：先将碱类与主药混合制粒，干燥后，再将酸与干颗粒混合压片。
其他可作为崩解剂的有：胶体二氧化硅、硅酸铝镁、预凝胶淀粉、反丁烯二酸、交联羧甲基纤维素钠等。
四、润滑剂、助流剂及抗粘着剂
这三种赋形剂平常统称为润滑剂，但每种赋形剂作用的原理却不尽相同，表现出的结果却是一致的。
1．润滑剂
系指在压片前加入，以降低颗粒与冲模、片剂与冲模之间的摩擦力的赋形剂。润滑剂的作用是使颗粒流动性好，填料均匀一致，保证被推出片剂的完整性。常用的有硬脂酸镁（MS）等。
2．助流剂
系指在压片前加入，降低颗粒之间的摩擦力的赋形剂。由于助流剂的加入，使颗粒之间的摩擦力减少，增加了颗粒的流动性，适应了高速运转的压片机的速度和均匀填料的需要。常用的有微粉硅胶（白碳黑）等。
3．抗粘着剂
系指压片前加入，用以防止颗粒、片剂粘着于冲模表面上的赋形剂。常用的有滑石粉、硅酸镁等。
其他可作为润滑剂的有：二甲硅油、十六醇、十二烷基硫酸镁、甘油三硬脂酸酯、硅酸钙、聚乙二醇、九缩十甘油十硬脂酸酯等。
第三节 片剂的制备过程
片剂的制备可分为：处方的拟定、物料的准备、粉碎与过筛、称量与混合，制软材和制颗粒、干燥、整粒与总混、压片与包衣等步骤。
一、处方的拟定
老产品如因个别条件的改变，应需少量试制，取得经验后，再大批生产。
开发的新产品，在尚无处方时，应根据主药的性质、分剂量的要求，选择适宜的赋形剂，拟出试行处方，通过少量试验，调整赋形剂的比例量，或调换某一赋形剂，改进生产工艺条件等，直至生产出各方面均符合要求的片剂，再确定处方，处方一旦确定，就不得随意变更，即可大批生产了。
二、物料的准备
片剂所用的原辅材料，均应符合质量规定，检验不合格的原辅材料，不准投入生产。车间领取的原辅材料，在指定地方拆包，擦拭洁净后，放入配料室。
检查各种设施和设备，运转是否正常，发现问题应及时维修，使设备处于完好状态。
三、粉碎与过筛
对领取的原辅材料，进行物理性状和粒度的检验，如是大的结晶颗粒、不是结晶但颗粒在80目以下，均应进行粉碎，如药物结晶是鳞片状或单斜晶则更应粉碎，过100目以上的筛子，以保证原辅材料应有的细度，以利混合均匀。
原辅材料原本就是极细粉末，里边没有什么杂质，也就不需要粉碎了。但里边有杂质的就需要过筛了，如淀粉就应过100目振动筛后再用。
四、称量与混合
根据处方称取原辅材料，放入混合搅拌机中，有液体成分时，应先用辅料吸收并混匀，如果加入有挥发油或挥发性药物时，应在颗粒干燥后加入。各种原辅材料称完放入后，混合30min，中间停两次，每次把搅拌机中死角的部位的药物翻动一下，以利混合完全均匀。
五、制备软材和颗粒
除少数颗粒型结晶药物直接压片外，一般均必须制成颗粒后，才能压片。制粒的方法有干法和湿法两种，新发展的有沸腾制粒法。
（一）干法
1、直接筛选法
对于结晶型药物其晶型适宜、颗粒大小合适者，可直接过12～20目筛网，必要时干燥一下，加入润滑剂后，即可直接压片了，如氯化钾片的制备。
2．重压法
对于非结晶型药物粉末，遇湿遇热易分解失效时，可直接加人适宜赋形剂，压片，如维生素C片，便是维生素C粉末与羧甲基纤维素钠和少量润滑剂混合后，直接压成的片剂。或先压成大片，再粉碎成颗粒，必要时加入一些崩解剂和润滑剂，混合均匀后，即可压片。
（二）湿法
湿法是目前片剂生产中的一种主要的常用方法，即将已混合均匀的原辅材料，用湿润剂或粘合剂湿润或粘合，搅拌均匀，制成软材。好软材的标准：捏之成团，压之易散。
将制好的软材，通过适宜的筛网（10～20目）即得所需颗粒。由筛孔下来的颗粒应无条状、块状和粉末。
六、湿颗粒干燥
湿颗粒制成后应立即干燥，不宜放置过久，以免湿粒受压变形。结成硬块。将湿颗粒放置在烘盘内的绢布上，厚度不直超过2.5cm。干燥温度不宜太高，一般50～60℃，某些耐热的药物可以在80～90℃干燥、干燥过程中每30～60min，翻动1遍，水分控制在1～3%，含结晶水的药物颗粒，应保持含全部或适量的结晶水为宜。
七、整粒与总混
颗粒在干燥的过程中，由于叠压的原因，部分粘联成块，因而在干燥后，必须重新过1遍筛，未通过筛网的硬块或粗粒，应加以适当的捣碎，再过一次筛网。
整好后的颗粒，加入适宜的润滑剂和其他赋形剂。总体混合均匀后，方可压片。
八、压片与包衣
根据片重，选择冲模的大小。根据包不包衣，选择平冲模还是深凹冲模。将适宜的冲模安装在压片机上，先调试片重，再调节压力。在片子的片重合乎规定、硬度能承受l.96×105Pa以上的压力、崩解时限符合要求、片面光洁完整、色泽均匀时，便可大量压片了。药物因受空气、目光、温度等影响，易引起氧化、潮解、变色或臭味不佳、对胃肠有刺激时，均需在片剂外层包衣。包衣有三种形式。包糖衣、包肠溶衣、喷膜包衣。
第四节 片剂生产工艺规程
为了健全生产秩序，建立岗位生产责任制，统一操作方法，巩固和提高产品质量，消灭差错事故，制订“片剂生产工艺规程”是十分必要的。
一、生产设施和设备的检查与处理
在开工生产前，首先对生产设施（空气净化系统、供热系统、电力照明系统、消防系统、给排水系统等）和生产设备。（计量器具、混合搅拌机、颗粒摇摆机、沸腾床或干燥室、压片机、糖衣锅等）运转是否正常，发现问题应及时解决，一切故障均应在投产前排除和检修好，基本上不允许在生产中再检修设备。
凡直接与药品接触的机械部件，均应擦拭洁净，最后用75％乙醇液再擦拭一遍，以达到洁净度的要求。
二、生产房间的处理
片剂虽不属于无菌和灭菌制剂的生产，但也必须注重环境和生产房间的卫生，因为，普通制剂也有杂菌限度要求，并不得在药品中检出金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌等致病菌。全生产车间均应达到大于10万级洁净度要求。
（1）对天棚、四壁、门窗、台面和地面，进行清扫，达到洁净无尘。
（2）室内用75％乙醇液喷雾灭菌。
三、原辅材料的粉碎与过筛
如果原辅材料粒度过粗，或结晶晶到属于鳞片状单斜晶系等，投料前均应粉碎过筛，粉末应通过100目以上的筛网，以达到对细度的要求。否则，混料不均匀，主药含量很难合格。
由于工艺的需要，如蔗糖必须粉碎过筛后。才能得到糖粉。
有的原辅材料如淀粉，细度更合乎要求，但淀粉内部含有小黑点、麸皮等杂质，肉眼又不好检查，只有通过100～120目振动筛，才能将杂质除去，保证压出的片面光滑元黑点等现象发生。
四、配料
1．称量
根据生产传票（或处方），逐一称取原辅材料，放入混合搅拌机中，称量时，一定要由另一人核对无误方可进行操作。
打浆用淀粉需单独称取。
称量前要核对好天平、磅秤，称后处理洁净，放归原处。
剩余原辅材料应封严存放。
2．打浆
目前片剂生产所需的粘合剂，从经济成本核算角度看，淀粉浆仍然较为实用。浆糊浓度可制成5％、7.5％、10％、15％、20％、27％、（W／W）等各种浓度，根据需要来决定。
打浆具体操作方法：
①称取已过筛的淀粉，放入打浆筒中。
②加入与淀粉等量的温蒸馏水（40～50℃），搅拌，将淀粉解开。
③将打浆用蒸馏水余水加热至沸。
④在不断地搅拌下，将沸水冲入浆筒中，将已解开的淀粉冲成浆糊。
⑤放冷至50℃以下，方可使用。
其他粘合剂的制法，——羧甲基纤维素钠（CMC－Na）粘合剂的制法：
先将蒸馏水称重并放人盛器中，再称取羧甲基纤维素钠，将其撤布于蒸馏水表面上，使其胶溶，过一段时间，再用搅拌棒轻轻搅拌，便制成粘合剂。
3．混合
原辅材料全部加入混合搅拌机后，放下机盖，先打声招呼，后启动开关，搅拌混合15～30min，中间停两次，用不锈钢刮刀翻动搅拌机中死角部位，使混料均匀。
4．制软材
在搅拌机不停的情况下，将适量的粘合剂（或湿润剂），加入已混合均匀的原辅材料中，搅拌制软材，制成的软材应当是“捏之成团，压之易散”。工作完毕后，将搅拌机清洗干净，用布罩罩好。
五、制粒
1、根据生产片剂的轻重或大小，选择目数合适的筛网，一般片重在0.3g以下者，选择在16～20目的筛网；在0.3g以上者，选择10～14目的筛网。
2、按颗粒摇摆机放网处的尺寸，将尼龙筛网剪成宽窄长短合适的网片，用水冲洗干净。再放人75％乙醇液中浸泡15～30min。
3、取出尼龙筛网，安装在颗粒摇摆机上，松紧要适度，并试转几下，可行，便可制粒了。
4、出湿位的下部，联接在沸腾床上；或是放一盛接湿颗粒的大不锈钢料盘。
5、启动摇摆颗粒机，将软材不断地加人，便从筛网孔中落下湿颗粒了。如有条状或块状软材落下，应暂停制粒，更换筛网后再进行。
6、将湿颗粒放入已铺好洁净绢布的干燥盘中，厚度不超过3cm。放入干燥室干燥。
制粒工作完毕，将尼龙筛网拆解，将颗粒摇摆机清洗洁净，并罩以布罩。
六、干燥
干燥分干燥室内蒸汽排管干燥和电烘箱干燥两种。沸腾床是利用洁净的热风干燥，属另一种形式。
1、将干燥定予热，有利于加快干燥速度。
2、放湿颗粒盘的原则是先上后下，即从最上面的第1层摆放开始，接着第2层、第3层…。翻动湿颗粒并倒盘时，先下后上，即先从最底层将干燥盘抽出，翻动湿颗粒，再抽倒数第2盘、倒数第3盘…。
3、干燥的温度，应根据药物的性质而定，不耐热药物干燥的温度低些，耐热药物干燥的温度高些。每干燥30～60min，应翻动倒盘一次，直至干燥完成为止。每次排风3～5min。
4、干燥到颗粒中水分含量在5％左右即可，个别药品要求水分含量更少或更多，则当别论。可利用“水分快速测定仪”经常测试颗粒干燥的程度，或凭经验*手感检测颗粒中含水分情况，但不规范。
七、整粒与总混
1、将与制拉时相同目数的筛网安装在摇摆颗粒机上。
2、如有挥发油或其他挥发性成分，将其喷入颗粒中，并密闭闷30min，使其进人颗粒内。
3、将已干燥好的颗粒，倒入塑料筒中或其他感器内，称重后再倒入大不锈钢盘内或混合搅拌机中，加入干颗粒重量的0.5％～1％硬脂酸镁或其他润滑剂、助流剂、外加崩解剂等。
4、实行手工掺拌或机械混合，均应使润滑剂等与干颗粒混合均匀。
5、将总混后的干颗粒，通过颗粒摇摆机进行整粒。
6、将整理完毕的干颗粒装人塑料筒中，放入标签，旋紧简盖，转入下道工序，或送车间中转站。标签应标明产品名称、批号、重量、经手人等。
八 、压片
根据生产的计划安排、压制片剂的大小、包不包衣穿来选择适宜的冲模。安装的顺序是：先上冲模，再上下冲，最后上上冲。拆解冲模的顺序是：先拆解上冲，再拆解下冲；最后拆解冲模。
压片的程序是：
1、根据生产要求，向工具室借适宜冲模。领回后逐一检查；上、下冲长短是否一致；冲头有无卷边豁口等破损，有无锈迹；冲模内壁是否光滑；冲头与冲模之间的间隙是否太大。这些全无问题，方可安装。安装时一定要小心谨慎，避免把冲头碰坏。冲头用75％乙醇擦拭；
2、安装冲模按着安装（上）冲模的顺序，先将冲模（模图）依次装人转盘孔穴中，用打棒将冲模敲入孔穴中，使与转盘一个水平面，用外六角搬手把固定螺丝拧紧。再将下冲依次装入旋转盘的孔内，将底盘垫孔板放好，试旋转时，下冲的升降必须灵活。最后安装上冲，打开装拆轨道口，依次将上冲装入上盘孔中，放下轨道口，上轨道涂少许凡士林油作润滑用。轻轻转动扳手轮，检查上、下冲头与冲模（模圈）是否吻合，上、下冲头在轨道上转动是否灵活，有问题应及时排除。
3、往压片机的油壶中注入润滑油。
4、装料斗（饲粒器）旋转压片机上有加料斗和刮粉器，刮粉器与中间旋转盘在同一平面上吻合，以不漏粉粒和摩擦不脱落金属屑为好。加料斗的装置高度要适宜，使颗粒下落的速度与颗粒流人冲模的速度相一致。
5、压片将颗粒加入料斗中，用手转动扳手轮，进行试压调试，直至片面光洁无黑点，片重、硬度合乎要求，崩解时限合格，即可开动机器，进行大批量的生产。在生产过程中，要经常检查片重，并进行调节，使片重合乎规定。
在片剂生产中，片重的计算最为重要，片重的计算的方法有以下四种：
① 每片颗粒的质量 =每片含主药的质量 /测得颗粒的百分含量
② 片重= 每片颗料的质量+ 临压片前每片加赋形剂的质量
③ 片重=干颗粒的质量+ 临压片前加赋形剂的质量/总片数
④片重=每片生药含量/ 总混合测得颗粒的百分含量
这四种片重计算，以④的计算式为最合理和科学；③式最粗略，很难保证压出片剂的主药含量能合格。②式计算繁琐，也不方便。①式来把赋形剂等计算在内，主药含量很难合格。
片剂重量差异 0.3g以下为±7.5％； 0.3g及0.3g以上为±5％。
片剂崩解时限素片在15min内应全部崩解。糖衣片、浸膏片、薄膜在片应在60min内全部崩解；含有浸膏、树脂、油脂、糊化淀粉的片剂，有部分颗粒状物未通过筛网，但已软化或无硬性物质者，可认为符合规定。肠溶衣片，先在酸性溶液中检查2h，不得有裂缝、软化或崩解现象，取出洗净后，再放在磷酸盐缓冲液中（PH=6.8），应在1h内全部崩解。
片剂外观应完整光洁，色泽均匀，不得有斑点、麻面、缺边、卷沿、每片厚薄应一致。
片剂硬度一般应承受19.62×104Pa以上的压力。
片剂压制完成后，应清理现场，拆卸冲模并擦拭洁净，上油后送回工具室保管，再打扫卫生，为下批生产做好准备。
九、包衣
在片剂表面包以适宜材料的过程称包衣。包衣的作用有：
①掩盖不良臭味，减少对胃肠的刺激。
②使药品与空气、光线等隔绝，起防潮、防光、防变质的作用。
③使药物发挥定向作用。
④使药物发挥长效作用。
⑤改善片剂外观。使患者赏心悦目，乐于接受，起精神疗法的作用。
1. 包糖衣
包糖衣属传统的工艺。
① 包衣：用料10％明胶液（或桃胶液）、70％～80％单糖浆、食用色素（笕菜红、柠檬黄、胭脂红、靛兰）、滑石粉过100目端、虫蜡刨成细粉。
②设备检查：检查糖衣锅转动是否灵活。加热蒸气管阀门是否好用或加热电炉是否好使，吹风装置有无问题，如有故障应及时排除。
③包隔离层：将片剂称重后放置在糖衣锅中，开动机械，加入糖浆或10％明胶液（或桃胶液，）以片剂表面湿润为度，并用戴橡胶手套的手进行搅拌，使糖浆均匀的附着在片剂表面上。撒入适量滑石粉，用搅拌板继续搅拌，使滑石粉全部粘附于片剂表面上，加热或吹热风35～50C，使糖浆中的水分蒸发，待片剂表面完全干燥后，依法包第2层、第3层、…直至包到看不见片剂原来颜色时止。
干燥检查法：从锅内取出数片，以竹片刮剔，应有坚硬感，不易轻易刮下为合格。
④包粉底层：糖衣锅继续转动，停止吹风包隔层的方法交替加糖浆和滑石粉。加热或吹热风不超过50℃，如此操作，反复数次，滑石粉用量逐渐递减，直至片剂棱角消失，表面光滑为止（需包15层左右）。
⑤包糖衣层：糖衣锅继续转动，只加单糖浆，搅拌均匀，加热40～60C，干燥后再加第2次单糖浆，糖浆量逐渐增多，直至包到片剂表面光滑、细腻、无花斑为止（需 20层左右）。
⑥包颜色层：糖衣锅继续转动，加入颜色糖浆（食用色素加入糖浆中），搅拌，加热，使片剂表面着色，干燥后再加第2次颜色糖浆，如此反复操作，直至片剂表面色泽鲜艳均匀为止（需10层左右）、在包最后两层衣时，可停止加热。在片剂将要干燥时，糖衣锅可停止转动，每隔2min可用手或开动糖衣机即关闭，轻轻转动一下，直至片剂完全干燥为止。
⑦打光：待片剂干燥、糖衣锅降至室温后，开动机械，使糖衣锅转动，加入虫蜡粉打光，直至片剂表面明亮光泽为止。
⑧凉片：取出打光完毕的片剂，置凉片筛网内。在凉片室干燥12～24h。
2、包薄膜衣
薄膜包衣工艺优于包糖衣，其操作简单，能节省包衣材料，缩短包衣时间，且片重无明显增加，但具有良好的保护性能，不会遮盖片面上的标志，故应用广泛。
薄膜包衣的材料为高分子化合物。
纤维素类①羟丙基甲基纤维素（HPMC），常用浓度为2%～4%（W／W）。②羟基丙基纤维素（HPC），干燥过程中有极强粘性，常与其他包衣材料合用。③按甲基纤维素钠（CMC－Na）粘度为100mPa•s常用浓度为2%～5%（W／W）④甲基羟乙基纤维素（MHEC），性能与HPMC相似。其他还有二乙氨基甲基纤维素、苄氨基乙羧乙基纤维素等的10%有机溶剂。
均聚物类此类以聚乙二醇为最常用，中、高相对分子质量（100O～6000、10000～1000000）的PEG被普遍使用。常用的有PEG6000 20%—25%（W/W）乙醇溶液，其对高温敏感。聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的5%（W/W）乙醇溶液与2％（W/W） PEG乙醇溶液、5%（W/W）甘油单醋酸酯合用，即能克服PEG 6000的粘性。
共聚物类此类为两种单体的共聚物。甲基丙希酸丁酯与二甲氨乙酯的共聚物，聚甲基乙烯醚与马来酸的共聚物，共聚物类与胃酸成盐，有良好的胃溶性。
糖类多羟基酸类的氨基或对氨基苯甲酸的衍生物此类虽然难溶于水，在胃液中仍可崩解，N—十二烷基胺乳糖或木糖醇，果糖、乳精、甘露醇的对氨基苯甲酸的衍生物，其28%丙酮液，尚需加人滑石粉克服粘性。
其他类有5%～15%玉米阮乙醇溶液等。
具休操作，按《薄膜包衣岗位操作法》执行。
3、包肠溶衣
肠溶衣在胃酸中（pH—1.5～3.5）不溶解，在肠液中（pH 4.7～6.7）可溶解，这样就保证了药物在胃酸中不被破坏，不对胃产生刺激作用，而在肠液中崩解释放出药物，被肠道吸收，发挥疗效。
肠溶衣所用包衣材料有邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸淀粉、邻苯二甲酸糖类衍生物、丙烯酸树脂、聚甲基乙烯醚—马来酸酐共聚物（PVM－MA）的部分酶化物、虫胶、甲醛明胶等。
十、包装
包装分内包装和外包装。内包装注重洁净严密，外包装注重结实美观。
1．内包装
内包装材料与药片直接接触，因此，卫生标准一定要符合规定。内包装分为瓶包装、塑料膜包装、铝塑包装三种。瓶包装可手工或机械操作，包装瓶需刷洗干燥，并应适当灭菌，适于包多数片，价格相对便宜。塑料包装比较严密，使用方便。铝塑包装严密结实，使用便利，价格贵些，防潮性能好。
2、外包装
外包装分中纸盒和大纸箱；即将定量铝塑板、塑料条和瓶装入中纸盒内，再将一定数量的中纸盒装人纸箱中，打包、固定结实即可。
无论内包装还是外包装，均必须注明药品名称、规格、批号等重要内容。
十一、入库
将检验合格的成品，送入库房，交接清楚，车间送货人员与仓库保管人员在入库单上签字，以备存查。
在片剂生产中，片剂质量尤为重要，每一道工序都应把好质量关。
其他制剂露剂、口服液、锭剂等
一、露剂、口服液剂：
1．露剂：
含义与要求 ：芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄明液体制剂称为露剂。对露剂的质量要求，除应保持澄明外，还应具有与原药材相同的气味，不得有异臭、沉淀或杂质等。
2．口服液剂：
含义与特点：口服液剂是以中药汤剂为基础，提取中药中的有效成分，加入一些附加剂，基本上按注射剂的工艺制成的一种口服液体制剂。
它与汤剂相比较，具有下列特点：
①服用剂量小，因味道好易为病人所接受；
②仍为液体制剂，吸收快，疗效好；
③服用方便，利于治疗急性病；
④呈半无菌或无菌状态密封于安瓿中，质量稳定，携带方便，易保存。但是，生产的设备、工艺条件要求高；成本较高。
3．生产时应做到下列要求：
①应选用合理的工艺流程，从中药材中提取出大部分有效成分，以保证疗效；
②为防止微生物的污染和滋长而使药液变质，应按注射剂工艺生产，达到半无菌或无菌状态；
③药液应基本上澄明，并注意色、香、味；
④加入的矫味剂等附加剂应不影响主药的疗效，并对人体无害。
目前，国内已生产的有：生脉饮口服液、四逆汤口眼液、双宝素口服液、虫草蜂皇浆口服液、北芪防党口服液等。
二、锭剂、茶剂：
1．锭剂：锭剂系药物和细粉适宜粘合剂制成不同形状的固体制剂。锭剂的形状有长方形、纺锤形、圆柱形、圆锥形等。应用时以液体研磨或粉碎后与液体混匀供外用或内服，也有整粒吞服者。如万应锭。
锭剂最早在晋代葛洪《肘后备急方》中有用青木香、白芷作“梃”的记载。唐代《千金要方》七窍病下有用鹰屎白、白芷等五十味药，末之和以鸡子白，作梃阴干。宋代《太平惠民和剂局方》有紫金锭如圣饼。明代王肯堂《证治准绳》有万应锭等多种锭剂的记载。
2．茶剂：茶剂系含茶或不含茶的药物经粉碎、加工而制成的粗末制品或加入适宜的粘合剂制成方块状制品，在应用时以沸水浸泡取汁服用，或煎汁服用，或与其他药物配伍按处方要求服用。
茶剂为一种古老的剂型。早在唐代王焘的《外台秘要》即有“茶饭方”的记载多种，元代忽思慧的《饮善正要》等书中记载多种“茶饮剂”传统的茶剂多应用于治疗食积停滞、感冒咳嗽等症。
茶剂中的茶叶长期以来作为一类保健饮料己有悠久历史，现代科学研究己证明其所含茶黄素可与感染性核酸相结合，能阻碍病毒的活性。中国有很多种茶叶具有降低人体中的三酸甘油酯和胆固醇的含量。如云南普洱茶、福建的乌龙茶等，并且乌龙茶因含氟量高可以防治蛀牙。有些中药如菊花、双花等民间常以茶饮的方式用于清热、明目、除烦等。近年来国内外市场上出现了以刺五加叶、人参叶、柿叶、刺梅果叶、问荆等为原料制成袋泡茶作为保健饮料。
三、 灸剂、熨剂、钉剂：
1．灸剂： 灸剂系将艾叶捣、碾成絨状、或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状，供薰灼穴位或其他患部的外用药剂。
灸治是中国发明很早的利用“温热刺激”的一种物理疗法，灸剂早在《内经》中己有记载，《灵枢.寿夭刚柔篇》有“生桑炭灸巾以熨寒邪所刺之处”，清《医宗金鉴》有神灯照法，此属烤灸。灸制按形状可分为：艾头、艾柱、艾条三种，均以艾絨为原料所制得的。此外尚有桑枝灸、烟草灸、油捻灸、硫黄灸和火筷灸等。
2． 熨剂：
熨剂亦为我国民间习用的一种物理疗法的外用药剂。其作用类似灸剂，但所用药物与方法略异，熨剂主要用铁砂，并配合一些治风寒湿痹的药物，制法简便，价廉，易于保存，无其他副作用。
内经》记载“刺布衣者以火碎之，刺大人者以药熨之”。此即用灸用熨有身体强弱之别，其共同点是使热气入内，宣通经络，驱散邪气。
3．钉剂：
钉剂，系将药物细粉加糯米粉混匀后加水蒸制成软材，按要求分剂量后，搓成细长而两端尖锐如纺锤形的外用固体制剂。其长度数2.5cm,重量0.06g。
公元1220年宋代魏岘《魏氏家藏方》有所记载，其制法与前述类似。
钉剂的制法类似糊丸，用法类似栓剂。它与线剂、条剂都是中医肛肠科用于治疗瘘管及溃汤性疮疡的一类制剂，如对痔疮、颈淋巴结核、骨髓炎及疮疡等。近年来，有用此剂型治疗早期宫颈癌的报道。
四、棒剂、线剂、条剂：
1．棒剂：棒剂为外科使用的棒状固体制剂。是将药物制成小的棒状直接施用于皮肤或粘膜上，以起腐蚀、收敛等作用。通常用于眼科较多。
2．线剂：线剂，是将丝线或棉线，置药液化气先浸后煮，经干燥制成的一种外用制剂。
线剂在我国外科医疗上早有应用，如清代《医宗金鉴》有“顶大蒂小，用药线勒于痔根，每日紧线，其痔枯落”的记载。
线剂是利用所含药物的轻微腐蚀作用的和药线的机械扎紧作用，切断痔核瘘管，使引流畅通，以利疮口愈合，用来治疗瘘管和痔疮等疾患的。
近年来，有以线剂结扎治疗法为主，适当辅以药膏来治疗毛细血管瘤的，这是线剂的应用和发展。线剂的制备方法较为简单，又可免除手术的痛苦，故在中西医结合治疗中亦常采用。
3．条剂：
条剂又称捻，为中医外科常用制剂。系将药物研细过筛，混合均匀，用桑皮纸粘药膏后搓捻成细条，或用桑皮纸搓捻成条粘一薄层面糊，再粘附药粉而成。
条剂的制备较为简单，使用方便，用时插入疮口或瘘管内，以引流脓液，拔毒去腐，生肌敛口，条剂在中国早己用于外科，加清代《医宗金鉴》中就有用红升丹和白降丹制成捻条，治疗痈疽和青蛇毒等记载。目前外科采用中西医结合治疗弯曲或分岔瘘管效果较为满意。条剂一般由外科医生自制，未见大量生产，故操作方法尚难统一。近年来中西医结合不断发展，有用羧甲基纤维素钠、聚乙稀、海藻酸钠等可溶性多聚物为基质制备条剂的，它具有可溶性和适宜的韧性，并能克服纸捻异物残留的缺点，使条剂的制备和应用有了新的发展。
五、海绵剂：
海绵剂系用亲水性胶体溶液经干燥制成的一种吸水性能很强的海绵状固体灭菌制剂，多作外科辅助止血用。海绵剂一般为块状，但亦有粉状或纸状者。海绵剂共分两类：一是
用蛋白质为原料制成的，如明胶海绵、血浆海绵、纤维蛋白海绵及含药明胶海绵；二是用淀粉为原料制成的淀粉海绵。淀粉海绵质地松脆易碎；明胶海绵质柔软，止血效果好，临床应用较多。目前，外用辅助止血剂的品种较多，除用纯粹的海绵剂外，还应用含药海绵制剂，以增加止血效果。制作含药海绵时，常将具有止血、消炎、止痛等作用的中草药先经提取精制，然后在制备海绵剂过程中加入；或与制成的海绵粉拌匀以制成含药海绵。加入的这些中草药成分，由于经过提取精制，除去了难以吸收的纤维素等杂质，可以用于内脏的止血。
在外科手术中，止血是一个很重要的问题。机械的止血方法如结扎、缝合等，在有些手术中还不能够达到要求，因此，需要合并使用辅助止血剂。以往大多用非吸收性纱条填塞的方法止血，此方法不仅给病人带来一些痛苦，而且容易引起感染。所以寻找一种理想的辅助止血剂，能减少病人的痛苦，且给外科医师解决许多手术上的麻烦。
在临床上首先被采用的辅助止血剂有氧化纤维素，其次为纤维蛋白绵。这两种辅助止血剂在神经外科、普通外科等手术中有良好的止血效果，但制备较麻烦。特别是纤维蛋白绵系由血浆制得，原料供应也受到一定的限制，且可能传播疾病或发生过敏反应。1945年以后，在外科手术上开始采用明胶海绵，经过临床观察，证实明胶海绵有相当持久的止血效果，并能被组织吸收而无显著的组织反应。以后，淀粉海绵亦用作局部止血剂。
海绵剂的止血作用，一般认为：出血时血液凝固的过程是由于在血管破损处组织中分泌出一种胶原物质，血小板遇胶原物即加速破裂而析出凝血质素，形成血小板血栓，继之形成纤维蛋白凝块，堵住伤口，而起止血作用。海绵剂亦属胶原物质，故能保进血栓形成，使局部血液加速凝固。反之，若血管破损处没有海绵剂堵着，血液不停地向外流出，不易形成血栓，故不能很快止血。此外，海绵剂的止血作用是由于它大量吸收水份后体积膨胀，对出血创面起相当大的均匀的机械压迫作用，使出血停止。
六、纸型片剂：
系指一定剂量的药物吸附于一定大小的可溶性滤纸中而制成的一种新型内服片剂。
纸型片剂是我国际市场70年代初期开始试产和应用的。其特点是即保持片剂的优点，又可节约辅料和包装，简化繁琐工艺过程和时间，贮藏、运输、携带均方便，其缺点是局限于小剂量药物，不适于易氧化变质和需包肠溶衣等特殊处理的药物。
七、膜剂：
1． 概念：
膜剂系将药物溶解或分散于成膜材料溶液中，通过成膜机制成的薄膜状分剂量制剂。膜剂的厚度，一般为为0．1～0．2mm，面积为1cm2者供口服，0．5cm2者供眼用，5cm2者供阴道用，其他部位应用者可根据需要剪成适宜大小。
2．膜剂的结构类型有单层膜、多层膜（复方）与夹心膜等，膜剂按给药途径又可分为口服、口含、舌下、植入、眼用、阴道外用等膜剂，近年来，国内对中药膜剂进行了研究和试制，如复方青黛散膜、丹参、万年青甙等膜剂，其中某些品种已正式投入大量生产。
3．膜剂的特点：
①工艺简单，易于掌握。一般医院制剂室也可以小量生产。药厂大量生产时，可用制膜机并易于实现自动化和半无菌或无菌操作。
②成膜材料用量少，且都用无毒的聚乙烯醇、邻苯二甲酸醋酸纤维素钠等。如将一些小剂量药片改成膜剂，可节约大量淀粉、蔗糖、糊精等。
③在生产膜剂过程中不象片剂那样粉尘飞扬，有些品种的粉尘能严重影响工人健康，所以生产膜剂，容易解决车间的劳动保护问题。
④如用多层复方膜剂代替复方片剂，便于解决药物之间的配伍禁忌问题及分析上的干扰检验因素问题。
⑤采用不同的成膜材料及辅料可制成不同释药速度的膜剂。因此亦可制成缓释剂型。
⑥药物含量准确，稳定性好，吸收快，疗效快。
⑦在包装方面，可密封在塑料薄膜或涂塑铝箔包装中，再用纸盒作外包装，质量可保持稳定，不易发霉变质，不怕碰撞，重量轻，体积小，不用玻璃瓶、木塞、铁盖等，能节约包装材料。
膜剂的主要缺点，不适于剂量较大的药物，故在品种上受到很大限制。
八、离子透入剂：
离子透入剂是药物制剂与物理疗法相结合在临床上应用的一种新制剂。系将中药中有效成分经提取制成一定浓度的液体药剂，应用时用纱布或其他吸水辅料浸取一定量放于体表某一部位，外加通直流电的极板，使药物在电场作用下透过皮肤，被机体吸收，以发挥局部作用或全身作用。此种制剂仅适于具有极性的或在电场下能显示出极性的药物分子的制剂。
气雾剂
一、 概念：
气雾剂系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混悬液或乳浊液，使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。
二、气雾剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：
1．气雾剂应在清洁、避菌环境下配制。各种用具、容器等须用适宜的方法清洁、灭菌。在整个操作过程中应注意防止微生物的污染。
2．配制气雾剂时，可按药物的性质，加入适量抗氧剂或抑菌剂等附加剂。吸入气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂均应无不良刺激性。
3．吸入气雾剂的雾粒或药物微粒的细度应控制在10μm下，大多数的微粒应小于5μm。
4．气雾剂常用的抛射剂为三氯一氟甲烷（F11）、二氯二氟甲烷（F12）和二氯四氟乙烷（F114）等和其它压缩气体如二氧化碳、氮气等。根据气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。
5．气雾剂的容器，不应与内容物发生理化作用，应能耐受气雾剂所需的压力。可用玻璃瓶或金属容器，玻璃瓶外壁应搪以适当厚度的塑料防护层。金属容器如内涂保护层，必须保证涂层不能变软、溶解、脱落。
6．气雾剂阀门调节系统中的弹簧、阀杆、定量杯和橡胶垫圈等组成部件均不应与药液发生理化作用，其尺寸精度和溶胀性必须符合要求。
吸入气雾剂所用定量阀门每次喷射应能释出均匀的雾粒，所释剂量应准确，局部用气雾剂所用阀门应能持续喷射出均匀的雾粒。
7．气雾剂须用适宜方法进行漏气和爆破检查，确保安全使用。
8．气雾剂应置凉暗处保存，并避免曝晒、受热、敲打、撞击。
9．具定量阀门的气雾剂应标明每瓶的装量、主药含量、单次喷射剂量或单次喷出内容物的总重量。
三、喷射试验：
1．非定量阀门气雾剂：取供试品4瓶，分别揿压阀门喷射数秒后，擦净，精密称定，置25＋1℃水浴中半小时，取出，擦干，掀压阀门持续准确喷射5分钟，擦净，分别精密称重，然后再置25＋1℃水浴中，按上法重复操作3次，以g/s为单位计算每瓶的平均喷射速率，均应符合各该品种项下的规定。
2．具定量阀门气雾剂：取供试品4瓶，分别试喷数次，擦净，精密称定，喷射1次擦净，再精密称定，前后二次重量之差即为1次喷量，按上法连续测出3次喷量后，不计重量连续喷射10次；再按上法连续测出3次喷量，再不计重量连续喷射10次，最后再按上法测出4次喷量。计算每瓶前后10次喷量的平均值与标示喷量比较，其差异限度均应在标示喷量的＋20％以内。
散剂
一、概念
散剂系指一种或数种药物经粉碎、混匀而制成的粉状药剂。
二、发展：
散剂是古老的剂型之一，在中国最早的医药典籍&#0;&#0;《黄帝内经》中已有散剂的记载。《名医别录》中对散剂的粉碎方法已有“先切细曝燥乃捣，有各捣者，有合捣者……”的论述。这些制备原则至今仍在沿用。散剂历代应用颇多。迄今仍为常用剂型之一，其制法也有进一步发展。
三、散剂的特点：
古代早有论述：“散者散也，去急病用之”。因散剂比表面积较大，因而具有易分散、奏效快的特点；散剂能产生一定的机械性保护作用；此外，制法简便，剂量可随症增减，当不便眼用丸、片、胶囊等剂型时，均可改用散剂。但由于药物粉碎后比表面较大，故其嗅味、刺激性、吸湿性及化学活动性等也相应地增加，使部分药物易起变化；挥发性成分易散失。故一些腐蚀性强及吸潮变质的药物，不宜配成散剂。
四、分类
散剂一般按其用途、组成、性质及剂量型分类。
按医疗用途可分为内服散剂与外用散剂。内服散如乌贝散、益元散等。外用散如金黄散、冰硼散等。
按药物组成可分为单散剂与复方散剂。前者系由一种药物组成，如蔻仁散、川贝散等。后者系由两种以上药物组成，如婴儿散、活血止痛散等。
按药物性质不同，可分为含剧毒药散剂如九分散、丸一散等；含液体成分散剂如蛇胆川贝散、紫雪散等；含共熔组分散剂如白避瘟散、痱子粉等。
按剂量型可分为分剂量散剂与非剂量散剂，前者系将散剂分成单独剂量由患者按包服用，如多数的内服散剂；后者系以总剂量形式发出，由患者按医嘱自己分取剂量，如多数的外用散剂。
五、散剂的质量要求：
散剂中的药物均应粉碎，根据医疗需要及药物性质不同，其粉碎细度应有所区别。除另有规定外，一般内服散剂应通过80～100目筛；用于消化道溃疡病应通过120目筛，以充分发挥其治疗和保护溃疡面的作用。儿科和外用散剂应通过120目筛。眼用散剂则应通过200目筛。
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修复
标题：
中药药剂学考前辅导
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栓剂
一、栓剂的定义、种类及规格
栓剂亦称坐药或塞药，是由药物和基质混合制成，专供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型，其形状与重量因施用于不同的腔道而异。栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温时能迅速软化熔融或溶解，并易与分泌液混合，逐渐释放药效而产生局部或全身作用。
二、发展
栓剂为古老剂型之一，在公元前1550年的埃及《伊伯氏纸草本》中即有记载。中国使用栓剂也有悠久的历史，《史记•仓公列传》有类似栓剂的早期记载，后汉张仲景的《伤寒论》中载有蜜煎导方，就是用于通便的肛门栓；晋葛洪的《肘后备急方》中有用半夏和水为丸纳入鼻中的鼻用栓剂和用巴豆鹅脂制成的耳用栓剂等；其他如《千金方》、《证治准绳》等亦载有类似栓剂的制备与应用。
栓剂应用的历史已很悠久，但都认为是局部用药起局部作用的。随着医药事业的发展。逐渐发现栓剂不仅能起局部作用，而且还可以通过直肠等吸收起全身作用，以治疗各种疾病。由于新基质的不断出现和使用机械大量生产，以及应用新型的单个密封包装技术等，近几十年来国内外栓剂生产的品种和数量显著增加，中药栓剂不断涌现，有关栓剂的研究报道也日益增多，这种剂型又重新被重视起来了。
三、分类
栓剂的种类按其作用可分为两种。
一种是在腔道起局部作用的，如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用，例如甘油栓、蛇黄栓、紫珠草栓及苯佐卡因栓等。另一种是主药由腔道吸收至血液起全身作用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓及氨哮素栓等。所以栓剂给药除治疗局部疾病外，也是起全身作用的重要途径之一。
栓剂按其应用部位可分肛门栓与阴道栓两种，其形状和大小也各不相同。肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。阴道栓，亦称阴道弹剂，其形状有球形、卵形、鸭嘴形等。其中以鸭嘴形较好，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大。
以上所述栓剂的重量均按可可豆油（或香果脂）为基质制成而言，若基质比重不同，栓剂重量亦不同。如以甘油明胶为基质制成的栓剂，一般比用可可豆油制成者约重50%，比用聚乙二醇制成者约重25%。
近年阴道栓应用减少，渐为阴道用片剂或胶囊剂所代用。以胶囊剂阴道或直肠给药，塞入前先用水润湿，但不能很快溶解以及有刺激性的药物不宜用胶囊剂给药。
优良的栓剂应具有一定的重量和含有一定的药物；要有一定的硬度和韧性，冷时需坚实以便于引入腔道,引入腔道后应具有一定的液化时间，且无刺激性。
四、栓剂的作用：
栓剂腔道给药作为直肠和阴道用药已有千百年历史，随着医药事业的发展，逐渐认识到栓剂不仅限于局部作用。药物通过直肠吸收尚有全身作用，下面介绍述栓剂药物全身作用特点。
1. 栓剂给药的特点
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：
①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；
②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；
③药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏；
④直肠吸收比口服干扰因素少；
⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药；
⑥对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。
栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便；栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高；生产效率低。
2.栓剂药物吸收途径与影响吸收因素
①吸收途径：药物口服给药后，经门静脉进入肝脏，在肝脏中代谢，这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。栓剂给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。
因此，栓剂纳入肛门的深度愈*近直肠下部，栓剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多，其部位应在距肛门2cm处。据报道，一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环。对于阴道附近的血管，几乎均与大循环相连，所以施入阴道的药物吸收速度也比较快，且因不经肝脏而作用也较强。此外，也有研究指出，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于相同的地位。所以，直肠淋巴系统也是栓剂药物吸收的一条途径。
②直肠吸收与其他给药途径的比较：由于药物种类不同，直肠吸收的情况不一样。有人曾比较了几种茶碱衍生物制剂的吸收情况，如果提前30min直肠给药，保留灌肠与静脉注射给药有相似的效果。而肛门栓剂的吸收速度较灌肠法为低，说明剂型与赋形剂及药物性质的不同，对主药的吸收有影响。
由于药物种类不同，直肠吸收的情况亦有所不同。有些药物如四环素等，人的直肠吸收率远远低于口服。林可霉素的直肠吸收率与口服者相近似，但采用溶液作灌肠剂要比用栓剂吸收效果好。
③影响直肠吸收的因素：药物在直肠中的吸收过程极为错综复杂，其机理尚未完全阐明，今后需进一步研究。影响栓剂中药物直肠吸收的主要因素有以下几个方面。
生理因素
结肠内容物：粪便充满直肠时对栓剂中药物吸收量要比无粪便时少，在无粪便存在的情况下，药物有较大的机会接触直肠和结肠的吸收表面，所以如期望得到理想的效果，可在应用栓剂以前先灌肠排便。其他情况如腹泻、给肠梗塞以及组织脱水等均能影响药物从直肠部位吸收的速率和程度。
pH及直肠液缓冲能力：直肠液基本上是中性而无缓冲能力，给药的形式一般不受直肠环境的影响，而溶解的药物却能决定直肠的pH。弱酸、弱碱比强酸、强碱、强电离药物更易吸收、分子型药物易透过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。
药物的理化性质因素，溶解度：据报道在直肠内脂溶性药物容易吸收。而水溶性药物同样能通过微孔途径而吸收。粒度：以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度大小能影响释放、溶解及吸收。粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。解离度：药物的吸收与其解离常数有关。未解离的分子愈多。吸收愈快。酸性药物中PKa在4以上的弱酸性药物能迅速地吸收、PKa在3以下的吸收速度则较慢。碱性药物中pKa低于8.5的弱碱性药物吸收速度较快PKa在9～12之间的吸收速度很慢。说明未解离药物易透过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。如水杨酸的吸收率随pH上升而下降、象季铵盐等完全电离的药物亦不吸收。药物从直肠的吸收符合一级速度过程，且属被动扩散转运机制。
基质对药物作用的影响：栓剂纳入腔道后，首先必须使药物从基质释放出来，然后分散或溶解于分泌液中、才能在使用部位产生吸收或疗效、药物从基质释放得快，则局部浓度大作用强；反之则作用持久而缓慢。但由于基质性质的不同，释放药物的速度也不同。
在油脂性基质的栓剂中所含的药物如系水溶性并分散在基质中时，则药物能很快释放于分泌液中，出现的局部作用或吸收作用也较快。若油脂性基质所含的药物系脂溶性的，则药物须先从油相转入本性分泌液中方能起作用，这种转相与药物在油和水两相中的分配系数有关。如药物的浓度低而且在油脂中的溶解度较大时则难以进入分泌液中，药物的释放受到一定的阻碍，作用亦比较迟缓。因此宜采用油/水分配系数适当小的药物，既易转移入分秘液中又易透过脂性膜。
水溶性基质中的药物，主要借其亲水性易溶解在分泌液中来释放药物。其药物溶于水溶性基质中，因油/水分配系数小，故不易透过脂性膜，小分子药物（4～10A0）可透过膜上微孔。
表面活性剂的作用：实验证明表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中的转入，因而有助于药物的释放。但表面活性剂的浓度不宜过高，否则能在分泌液中形成胶团等因素而使其吸收率下降；所以表面活性剂的用量必须适当，以免得到相反的效果。
3.栓剂中药物的剂量
关于栓剂盼剂量，尚未有明确的规定，在一般情况下认为至少相当于口服剂量，或为口服剂量的1．5～2倍；毒、剧药物则不应超过口服剂量。但适宜的直肠给药量以及栓剂的大小、形状、基质的选择，应根据药物的理化性质（如物理状态、溶解性及分配系数等）及基质的性质（如熔点、溶解性及表面活性）等而定。

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第 22 楼
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丸剂
一、 概念：
指药物细粉或药物提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形制剂。
二、 发展史：
丸剂是中国劳动人民长期与疾病作斗争中创造的剂型之一。中国最早医籍《内经》即有“四乌鰂骨一藘茹丸”的记载。早期的丸剂是在汤剂的基础上发展起来的。后来历代中医在临床上都广泛应用，成为品种繁多，制备精巧、理论趋于完善的一个大剂型。
中国古典医籍－－《神农本草经》序例指出：“药性有宜丸者”、《玉函经》说：“丸药者，能逐风冷，破积聚，消诸坚痞”。《苏沈良方》说：“大毒者须用丸”。汉晋以来提出：“丸药以舒缓为治”，“丸者缓也”。丸剂服后在胃肠道崩解缓慢，逐渐释放药物，作用持久；对毒、剧、刺激性药物可延缓吸收，减弱毒性和不良反映。因此，临床治疗慢性疾病或久病体弱、病后调和气血者多用丸剂。
三、 特点：
1． 优点：
丸剂制备时能容纳固体、半固体的药物；
可容纳粘稠性的液体药物；
并可利用包衣来掩盖其不良臭味；
丸剂生产技术和设备较简单，亦适合基层医疗单位自制。
2． 缺点：
有的服用剂量大，尤其是小儿服用困难；
生产流程长，污染机会多；
操作不当影响崩解和疗效；
目前对中成药丸剂的有效成分标准尚需继续深入研究。
四、分类
丸剂按其制法，或赋形剂可分为如下几类：
1．制备方法分类
塑制丸：系指药物细粉与适宜的粘合剂混和制成软硬适度的可塑性丸块，然后再分割成丸粒。如蜜丸、糊丸、部分浓缩丸、蜡丸等。
泛制丸：系指以药物细粉用适宜的液体为粘合剂泛制成小球形的丸剂。如水丸、水蜜丸、部分浓缩丸、糊丸等。
滴制丸：此法又称滴聚法。系利用一种熔点较低的脂肪性基质或水溶性基质，将主药溶解、混悬，乳化后利用适当装置滴入一种不相混溶的液体冷却剂中而制成的丸剂。
2．赋形剂分类
蜜丸：系指将药物细粉用蜂蜜作粘合剂制成的丸剂。根据大小和制法不同，分为大蜜丸、小蜜丸和用泛丸法制备的水蜜丸等三种。一般适用于慢性疾病或调理气血的滋补药剂。
水丸：系指药物细粉用凉开水或按处方规定的酒、醋、蜜水、药汁等为粘合剂制成的小球形丸剂。一般适用于清热、解表、消导等药剂。
糊丸：系指药物细粉用淀粉糊、米糊为粘合剂所制成的丸剂。适用于含有一定毒、剧药或刺激性的药剂。如西黄丸、小金丸等。
蜡丸：系指用蜂蜡为粘合剂制成的丸剂。适于含毒剧或刺激性较强的药剂。
浓缩丸：系指药物或部分药物的煎液或提取液浓缩成浸膏，与适宜的辅料或药物细粉制成的丸剂。体积小，便于服用。
其他丸剂：根据中医辨证施治的观点，视临床治疗的需要，有的选用其他材料（红糖、白糖、饴糖、枣泥、胶汁、动物的脏器、乳汁等）作为粘合剂制丸。
五、水丸：
水丸亦称水泛丸，系将药物细粉用冷开水、药汁或其他液体为粘合（润湿）剂制成的小球形丸剂。
水丸是在汤剂的基础上发展而成的。始由处方中一部分药物的煎汁与另一部分药物的细粉以滴水成丸的方法作成煎服丸剂，而后逐渐演变，以各种水溶性液体为粘合剂，用泛制法将方中全部或部份药物细粉制成小丸。泛制丸粒，体积小，表面致密光滑，既便于吞服，又不易吸潮，有利于保管贮存。操作时，根据药物性质、气味等可分层泛入，掩盖不良气味，防止芳香成份的挥发。因其粘合剂为水溶性的，服后较易崩解、吸收，显效较快。水丸使用的赋形种类繁多，由病情、中医辨证施治的要求，酌情选用，以利发挥药效。
水丸生产设备简单，但操作繁难。对成品的主药含量，崩解度也较难控制；同时药厂设备、车间卫生管理的不当，也常引起微生物的污染；由于含水量掌握不好，亦容易霉变。这些问题都急待解决。
水丸的规格，丸粒大小是根据临床需要而定的，故大小不一。历史上多次以实物作参照，如芥子大、梧桐子、赤小豆大……等等。现在统一用重量为标准。中国药典1985年版在各种水丸的规格项下，均规定每1g重应有多少粒数。如梅花点舌丸每10粒重1g；上清丸每20粒重1g。
（1）水丸对药粉的要求
药材本身的粉碎细度，对水泛丸的质量极关重要，一般水泛丸的药粉应过100～120目筛，用细粉泛丸，泛出的丸粒表面细腻光滑圆整。如药材粉碎较粗，则所泛成的丸粒表面粗糙有花斑和纤维毛，且不易成型。在起模用药粉或盖面包衣用的药粉，更应按处方内的药物性质选择，粉碎成120～140目筛的细粉。因为一个处方往往由植物、动物、矿物、人工合成的药物所组成，其质地有松、脆、粘、滑等之差，性质亦各异。如党参、白术、良姜、香附、甘草、南星、白芷、山药等，含有蛋白质、糖类、淀粉较多，其细粉吸水性好，以水为粘合剂则易成型。处方药材含矿石类如磁石、朱砂、自然铜、雄黄……等。炭性药材如艾叶炭、棕炭、百草霜或纤维性药材如益母草、豨莶草等含量过多时，则应选用粘性粘合剂。油润的籽实类或核仁类药材，一般粉碎粗糙，掺入其他药材细粉尚不妨泛丸。但籽实核仁类药材较多时则很难成型。粘性大的药材，含多量糖分，粘液质、树脂、胶质。如二冬、二地、天麻、黄柏、白芨、枸杞子、五味子、乳香、没药、儿茶、血竭、白胶香、苏合油、枣泥、黄精、大黄、芦荟等药材，若在处方中此类药材的量大多，粉碎、起模泛丸时均应特殊处理，以免产生粘结、不易成型，影响水泛丸的质量。
（2）常用赋形剂的选用
水丸的赋形剂种类较多，它们主要是润湿药物粉末，发挥其粘合性，增强药物细粉的粘性外，有的能增加主药中某些有效成份的溶解度；有的本身具有一定的疗效。因此，恰当地选择赋形剂很重要，使之既能有利于控制崩解度，又有助于提高疗效。泛丸常用的赋形剂有：
1）水
水是泛丸中应用最广，最主要的赋形剂。水本身虽无粘性，但能润湿溶解药物中的粘液质、糖、淀粉、胶质等，润湿后产生粘性，即可泛制成丸。为了保证成品的质量，减少微生物的污染，应选用新煮沸放冷的水或蒸馏水。处方中有强心甙类的药物，如洋地黄等，不宜用水作润湿剂，因为水能使原药粉中的酶逐渐分解强心甙。处方中含有引湿性或可溶性成分以及毒、剧药等，应先溶解或混匀于少量水中，以利分散。再与其他药物混匀泛丸，凡临床治疗上对赋形剂无特殊要求的，药物遇水不变质者，皆可用水泛丸，泛成后应立即干燥。
2）酒
酒窜透性强，有活血通络，引药上行及降低药物寒性的作用，故舒筋活血之类的处方，常以酒作赋形剂泛丸。因地区习惯和处方中药物性质的不同，常用黄酒（含醇量约在12～15％）及白酒（含醇量约在50～70%），各种酒含有不同浓度的乙醇，能溶解药材中的树脂及油树脂等成分而增加药物细粉的粘性，是一种润湿剂。但酒润湿药粉产生的粘性比水弱，当用水为润湿剂致粘合力太强而泛丸困难者常以酒代之，同时，酒也是一种良好的有机溶媒，有助于药粉中生物碱、挥发油等溶出，以提高疗效，酒还具有防腐作用，可使药物在泛制过程中不霉变。易于挥发而使制品容易干燥。
3）醋
能散瘀活血，消肿止痛，入肝经散瘀止痛的处方制丸常以醋作赋形剂。药用以米醋为润湿剂，含醋酸（约3～5%），醋有类似水和酒之间的优点，有使药材中生物碱变成盐的可能，从而有利于药物中碱性成份的溶解，增强疗效。
4）药汁
处方中某些药物不易制粉，可制成液体作赋形剂泛丸，既有利于保存药性。又能提高疗效，也便于泛丸的操作。具下列性质的药材可用此法。
①处方中含有纤维丰富（如大腹皮、丝瓜络、千年健）、质地坚硬的矿物（如磁石、自然 铜）、树脂类（如阿魏、乳香、没药）、浸膏（如儿茶、芦荟）、糖粘性（如大枣、熟地）、胶质、（如阿胶、龟胶、鳖甲胶）等难于成粉的药物，可溶性盐类（如芒硝、青盐），可取其煎汁或加水烊化作粘合剂。
②处方中有乳汁（如麦门冬丸）、牛胆汁（如牛胆苦参丸）、熊胆（如梅花点舌丸）、竹沥汁（如竹沥化痰丸）等液体药物时，可加适量水稀释成混悬液，作为泛丸的粘合剂。
③处方中有生姜、大葱或其他鲜药时，为了防止鲜药的有效成分受热破坏，可将鲜药捣碎榨取其汁，作为粘合剂泛丸。
六、蜜丸：
蜜丸是将药物细粉以炼制过的蜂蜜为粘合剂制成可塑性的固体药剂。蜜丸在中成药中是中医临床应用最广泛的一种。由于蜂蜜含有较丰富的营养成分，具滋补作用；味甜能矫味；并具有润肺止咳，润肠通便，解毒的作用。这些均符合祖国医学“精不足者，补之以味”，“除众病、和百药”的论述。蜂蜜还含有大量的还原糖，能防止药材有效成分的氧化变质；蜂蜜炼制后粘合力强，与药粉混合后丸块表面不易硬化，有较大的可塑性，制成的丸粒圆整、光洁、滋润，含水量少，崩解缓慢，作用持久，所以是一种良好的粘合剂。蜜丸常用于治疗慢性病和需要滋补的疾病。
但由于蜜丸用蜂蜜量较大，制备技术不当，又易吸潮，发霉变质，故有的品种改作水蜜丸或其它剂型。
水蜜丸与浓缩丸：
七、水蜜丸：
水蜜丸系将药材细粉用蜜水为粘合剂泛制而成的小球形干燥丸剂。
水蜜丸是在解放后广大药剂工作者根据水泛丸制做的原理而创制的。此种方法比手工塑制法简单，生产效率高，而丸粒小，又光滑圆整，易于吞服。该法采用富有营养成分的蜂蜜，加水炼制为粘合剂，且节省蜂蜜，降低成本，易于贮存。所以补益药剂制小蜜丸者，多用蜜水作粘合剂制成水蜜丸。目前应用较普遍，尤其南方气候较湿润的省份，生产水蜜丸者更多。
药粉的性质与水蜜的比例用量关系密切，泛丸的蜜水浓度与药粉的性质相对适应，才能泛制出合格的水蜜丸。一般药材细粉性质适中，每100g细粉，用炼蜜30g，其加水量按1：3，蜂蜜炼成后加3倍量的水，搅匀，煮沸过滤发即可。但含糖份、粘液质、胶质类较多的药材细粉，则须用低浓度的蜜水为粘合剂，即100g药粉加10～15g炼蜜，加适量水，搅匀，煮沸过滤为粘合剂；如含纤维质和矿物质较多的药材细粉，则每100g药粉须用40～50g炼蜜，加适量水，搅匀；煮沸过滤为粘合剂，蜜水与药粉的用量与水泛丸基本相同。
八、浓缩丸：
浓缩丸系指将部分药材提取液浓缩成膏与某些药材的细粉或加适宜的赋形剂制成的丸药。又称“药膏丸”。一般认为浓缩丸是丸剂改进的一种剂型。实际上，中国在晋代葛洪（公元281～341）《肘后备急方》中，已有“……去渣，更汤上，煎令可丸……”的记载。古代的《煎膏丸》与现今的浓缩丸在制备方法及药物处理原则上大致相似，后者是在继承前者的基础上，改进了某些操作的工艺，扩大了适应范围，并将其他的一些水丸、蜜丸等也改制成了浓缩丸。浓缩丸是丸剂中较好的一种剂型，有一定的特点，体积较传统的蜜丸、水丸有大幅度的缩小。例如保和丸，药典规定，其水丸一次服6g，而制成浓缩丸服3g就相当于水丸的6g的疗效，服用量是水丸的一半。又如六味地黄丸，药典规定，其大蜜丸一次服9g,其中含生药4．5g制成浓缩丸仅服2．6g,服量仅为蜜丸的1/4。服用量少易服，增加了疗效，携带及运输均较方便，又节约了大量的赋形剂，即符合中医用药特点又适于机械化生产，也适用于基层单位生产。但在药材煮提过程中或其他药材处理不当，或粉碎制丸技术低劣，都会破坏部分药材的有效成分和影响其崩解度，从而降低疗效。浓缩丸按赋形剂可分水丸型浓缩丸和蜜丸型浓缩丸两类。
九、糊丸：
糊丸是药材细粉用米糊或面糊为赋形剂制成的小丸剂。糊丸历史悠久，始见于汉代《伤 寒论》方中，在宋代广泛使用、糊九干燥后质较坚硬，在胃内崩解迟缓，可使药物缓缓释放，延长药效，又能减少药物对胃肠道的刺激。《汤液本草•用丸散药例》说：“其丸……稠面糊，取其迟化”。所以一般含有剧毒或刺激性较强的（巴豆、马钱子、生半夏、木鳖子、丹药……等）药物的处方，多制成糊丸，取其迟化的噙化丸和磨汁用的丸药也作糊丸。由于所用的糊粉和制糊的方法不同，制成的糊，其粘合力和临床治疗作用也不同，故糊丸也有一定的灵活性，能适应各种处方的特性，充分发挥药物的治疗作用。但若糊粉选用不当，制备技术低劣，所制成的丸剂常常出现崩解度不合格和霉败现象。
十、蜡丸：
蜡丸系将药粉用蜂蜡为粘合剂制成的圆球形丸剂。金代李杲曾说，“蜡丸取其难化而旋，旋取效或毒药不伤脾胃。”因为蜂蜡的主要成分软脂酸蜂脂极性小，不溶于水，制成蜡丸后在体内释放药物极缓慢，延长药效。调节一定用蜡量，使丸剂在胃中不溶解而在肠中溶解，以防止药物中毒或对胃起强烈的刺激。所以若方中含有较多剧毒药物，或刺激性强的药物，并要求在肠道吸收以达到疗效的药物，皆可制成蜡丸。但蜡丸制作较难，释放药物过缓，目前此剂型品种不多，有的已改为滴丸。
十一、滴丸：
滴丸是用滴制法制成的丸剂。系指用固体或液体药物经溶解、乳化或混悬于适宜的熔融的基质中，通过一适宜的滴管滴入另一与之不相混溶的冷却剂中。由于表面张力作用使液滴成球状并冷却凝固而成丸。由于丸与冷却剂的比重不同，凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷却剂的表面，取出洗去冷却剂，干燥而得。
滴制法制丸早在1933年已应用于药剂上并设计出相应的滴丸设备。1956年Bjoirnsson与Miller两氏报道了用聚乙二醇4000为基质，用植物油为冷却剂制备了苯巴比妥钠滴丸。1958年国内有人用滴制法制备了酒石酸锑钾滴丸，但直到近几年才有较大的发展。国内在中药制剂中已经成功地将滴丸应用到临床上，如芸香油滴丸、苏冰滴丸、牡荆滴丸。还有氯霉素耳丸等十多种，而且滴丸已收入中国药典。
滴制法制备的滴丸具有一系列优点：
①滴制法，制滴丸的设备简单，操作方便。
②滴丸的工序少、隼产周期短，生产自动化程序高，劳动强度低，劳动生产效率高。小量生产时可用简易的滴丸设备，用单滴管；大量生产时，可根据需要选用多滴管的设备。
③节约粮食，成本低。与同品种片剂相比，在辅料、包装材料、生产工时上可使成本降低至50%以下。
④剂量准确，主药在基质中分散均匀，所以剂量准确。滴制条件易控制，较之一般丸剂或片剂，其重量差异小。
⑤除可供口服外，还可适应耳部。耳用滴丸，应用简便，疗效较好，用于患部能很快地溶解于脓液中而产生疗效，且不会阻塞外耳道，或被脓液冲失，有人报道，用氯霉素耳丸治疗151例中耳炎，其有效率达94%，显效率达80%。
⑥某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。如芸香油滴丸、牡荆油滴丸等。
⑦可代替肠溶衣，发挥蜡丸特点，选用硬脂酸钠，虫胶等肠溶性基质而直接制成肠溶性滴丸，如上述的芸香油滴丸即是。
⑧滴制法制丸的突出优点是能够提高某些难溶性药物的生物利用度。口服制剂必须在胃肠内溶解后才能吸收，其吸收速度取决于药物从剂型中的溶出速率，特别是对难溶性药物，它的吸收受溶出速度所限。根据Noyes-Whithey的扩散溶出理论，可知采用固体分散法能大幅度的减小难溶性药物的粒度，同时增大其扩散面积，有利于药物的溶出，故生物利用度较高。
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药茶
一、概念：
药茶，系将中药粉碎成粗粉或切割小段、细段，应用时以沸水冲泡或加水稍稍煎煮后，像饮茶一样供病人服用，以达祛邪治病，防病保健的一种中药剂型。
汤剂是中药最常用的一种制剂，它和中药茶剂一样，具有制作简便易行，有效成分的溶出量大，澄明度高，服用后易被机体吸取，作用迅速等优点。但是，煎煮汤剂程序繁琐，如果方法不当，有效成分发挥分解和破坏。如当火候太过或加水量少，则易致糊中；当药液温度在30--40度时，药物中含有酶活性很强，其有效成分特别是甙类成分在酶的作用下发生分解，使药物的有效成分含量减少，疗效降低，甚至丧失。
二、特点：
（一）可以按药物的性能特点、配方要求等，将各药粉或段、丝按先后次序逐味浸泡，也可以同时浸泡。其操作灵活，程序简单，饮服方便，适应各种国际化工作，生活节奏加快的发展趋势。
（二）浸泡药物时，以沸水为溶媒，可将其中的酶迅速杀灭，避免有效成分的分解和破坏。
（三）药物为粗粉或细丝、小段，其表面面积大，与溶媒的接触面积大，易使有效成分溶出。
（四）中药茶剂一般以茶杯等为容器，保温性能好，一般能使水温维持在80--95度，这样可保证有效成分的充分溶出而又不被破坏。
（五）可以多次重复浸泡，且疗效持久。尤其是某些慢性病患者，经长时间饮服后，其有效成分在体内可达到量标准，起到煎药汤剂不能达到的效果。如泌尿系结石病人，持续多次饮服药茶后，能加大药液对结石的冲刷力，有利于结石的缩小和排出。
（六）对于一些胶类药物如阿胶、鹿角胶等不耐高温的药物或挥发性成分的药物如菊花、银花等，一些不宜久煎的药如桑叶、番泻叶等，制成药茶比汤剂更为适宜。
从临床应用来看，中药汤剂为液体剂型，虽有吸收快、作用迅速等优点，但因它的剂量大，味多苦，病人在服药时往往有一种"被迫"的感觉，很难接受。药茶则是以"茶"的形式出现，病人乐意饮用，并可不拘时间，随时泡服。同时，药茶的温度容易控制，可以根据病情选择恰当的服法。从疗效上看，药茶的有效成分溶出量大，药液质量好，宜于临床使用。正由于药茶具有方便、有效、天然、节约的优点，而且既有针对性，又灵活性，所以也就决定了药茶在临床运用上的广泛性，受到了人们欢迎。
(一）根据医生处方要求将所需的中草药物饮片放置茶杯或热水瓶中，将煮沸的开水沏入，搅匀,盖好茶杯或瓶盖，焖泡15~30分钟即可，如茶法饮用，以味淡为度。若需要煎煮的药物，用砂锅煎药汁，加水煎2~3次，合并煎液过滤，装入保温瓶中，代茶频频饮用。
（二）将药物粉碎成粗末，加入粘合剂（如稀面糊，或将处方中不含挥发成分的药物浓煎成膏后作粘合剂），混合均匀，揉成团块，再分方块(或饼状)，置通风阴凉处，晾至微干；再晒干或低温烘干；最后以防潮性能较好的纸张分块包装，置密闭容器内，或装于石灰缸内贮存。使用时根据需要冲泡或煎煮后代茶饮用。
（三）将药物粉碎成粗末，按配方要求，用纸或布袋分装，将分装的茶剂置于干燥处保存，需用时再泡饮。
（四）成品药茶，一般家庭不需掌握配制工艺和方法，可以根据自己需要，在市场茶叶商店或生产药茶的厂家选购，按照说明书服用。它适于携带和家庭备用。对于较为复杂的病证，最好在医生的指导下进行对症选购服用。
三、药茶服用注意事项
（一）根据病情和体质及自身耐受情况合理选用药茶，适当掌握其用量，不宜过少，亦不可超量饮用。
（二）饮用以趁热为宜，一般不隔夜再用。现制现服为佳，禁忌煎汤后隔数日饮服。
（三）服用发汗解表类的药茶，宜温饮顿服，不拘时候，病除即止。发汁以微微汗出为度，不可大汁淋漓，以免虚脱。补益药茶宜在饭前服，使之充分吸收；对胃肠道有刺激性的药茶，宜在饭后服，以减轻对胃肠的刺激；安神类药茶，宜晚上临睡前服；咽喉疾患所用的清咽茶等，则宜冲泡后慢慢湿润于咽部再缓缓饮服；治疗泌尿系感染的药茶，则要持续多次频服，以保持泌尿道中的药物浓度，同时稀释尿液，清洁尿路，有利于湿浊废物迅速排出；防疫药茶，宜掌握流行性季节选用；老年保健药茶和治疗慢性病的药茶，应做到经常化和持久化。
（四）若需制作茶块（茶饼），应趁热做，以防温度过低使粘性减弱，不易成型。并应尽量缩短制作时间，防止放置过久而腐败变质，夏季更应注意。
（五）由于药茶所用的容器体积很小，溶媒及药量少，所以不宜使用药质蓬松、剂量大的药物制剂。此外，也不宜使用有毒性的药物及有效成分难溶于水的药物。
一、感冒茶方
感冒是最常见的疾病，一年四季都可发生。由于四季气候不同，病邪与患者体质各异，其临床表现也有所不同。它大体上可以分为风寒感冒和风热感冒两大类，其中可以有夹暑、夹湿和体虚等情况。临床应根据不同的症状特点，选择适当的药茶进行调治。
姜糖茶
【来源】经验方
【配方】生姜3片，红糖适量
【用法】上2味以开水冲泡。每日1~2剂，不拘时温服。
【功效】发汗解表，温中和胃。适用于风寒感冒，恶寒发热，头痛，咳嗽，无汗，或恶心，呕吐，腹胀，胃痛等症。
姜苏茶
【来源】《家庭食疗手册》
【配方】生姜、苏叶各3克。
【用法】生姜切细丝，苏叶洗净，放入杯内以开水冲泡10分钟，代茶饮用。每日2剂，分上、下午温服。
【功效】疏风散寒，理气和胃。适用于风寒感冒，头痛发热，或有恶心，呕吐，胃痛，腹胀等症的肠胃不适型感冒。本方以药代茶，味少而精，简便实用，适于家庭保健防病治病之用。
苏羌茶
【来源】《常见病验方研究参考资料》
【配方】紫苏叶、羌活、茶叶各9克。
【用法】上3味共制粗末，以沸水冲泡即可。每日1剂，不拘时温服。
【功效】辛温解表。适用于风寒感冒，恶寒发热，头痛无汗，肢体酸痛等症。上药反复代茶温饮，散寒祛风，则感冒、肢体酸痛可愈，不失为一种简便、有效之疗法。
感冒茶
【来源】《河南省秘验单方集锦》
【配方】羌活30克，白芷12克，黄芩15克
【用法】上3味药用沸水冲泡。每日1剂，不拘时代茶温服。
【功效】祛风散寒。适用于外感风寒，头痛身疼，鼻塞流涕，恶寒发热等症。此茶系河南民间治疗外感风寒表证的常用方。其称之为验方秘方，多系行之有效，并经多年临床验证之方，故可信可用。
白芷荆芥茶
【来源】《百一选方》
【配方】香白芷30克，荆芥穗、腊茶或茶叶各3克。
【用法】将香白芷、荆芥穗共为细末。服用时，用腊茶煎汤或用沸水冲茶叶，取茶汤送服，每日2次，每次6克。
【功效】祛风散寒，解表止痛。适用于风寒感冒初起，恶寒发热，鼻塞流清涕，头痛，齿痛等症。
五神茶
【来源】《偏方大全》
【配方】荆芥、苏叶、生姜各10克，红糖30克，茶叶6克。
【用法】先以文火煎煮荆芥、苏叶、生姜、茶叶，约15~20分钟后，加入红糖待溶化即成。每日2次，可随量服用。
【功效】发散风寒，祛风止痛。适用于风寒感冒，畏寒，身痛，无汗等症。本茶对上症较为适宜且有效。
紫苏叶茶
【来源】《上海常用中草药》
【配方】紫苏叶16克，红糖适量。
【用法】将上药晒干揉成粗末，沸水冲泡，入糖令溶。代茶频饮。
【功效】发散风寒，适用于感冒风寒初期，鼻塞流涕，畏寒，全身肢节酸痛等症。
二椒茶
【来源】民间验方
【配方】辣椒500克，茶叶10克，胡椒、食盐各适量。
【用法】先将辣椒洗净，然后与茶叶、胡椒、食盐混合均匀后，装入瓶中，封好口，存放15天左右即成。用时取出适量二椒茶，沸水冲泡，不拘时热饮。
【功效】驱寒解表，开胃消食。适用于伤风头痛，头昏，食欲减退等症。此方制作方便，如能需要时饮上1杯，可使胃口大开，增加食欲。
【宜忌】胃及十二指肠溃疡、气管炎及肝胆病、肾病的患者忌用。
葱头姜片茶
【来源】民间验方
【配方】葱头10克，生姜3克，红糖适量。
【用法】将葱头、生姜洗净及切片，与糖同放入砂锅，加水适量，煎沸10分钟，取汁趁热饮用。饮后宜盖被取微汗。
【功效】发汗解表，适用于外感风寒，头痛，畏寒，鼻塞流清涕等症。
桑菊香豉茶
【来源】《百病饮食自疗》
【配方】桑叶、菊花、香豉、梨皮各6克。
【用法】将上药共加水煎汤，取汁。代茶饮用。
【功效】清热解表，润肺止咳。适用于发热，微恶风寒，头痛，少汗，咳嗽少痰，咽干鼻燥，口渴，舌红苔白，脉数等症。
桑菊竹叶茶
【来源】《百病饮食自疗》
【配方】桑叶、菊花各5克，苦竹叶、白茅根各30克，薄荷3克，白糖20克
【用法】将上药放入杯内，开水浸泡10分钟，或在火上煎煮5分钟，入糖即可。频频饮之。
【功效】清热散风，解表。适用于恶寒发热，头痛身疼，或鼻塞流涕，腮部肿胀不甚，局部不红，舌苔薄白，脉浮数等症。
桑薄花
密茶
【来源】《百病饮食自疗》
【配方】桑叶、杭菊各5克，薄荷3克，丝瓜花10克，蜂密15克。
【用法】将桑叶、杭菊。丝瓜花共煎约半小时，取汁放入薄荷再煎片刻，对入蜂蜜和匀。当茶温饮。
【功效】清热散风，解表。适用于发热，微恶风寒，头痛，无汗或少汗，咳嗽，口微渴，舌边尖红，脉浮数等症。
三花茶
【来源】民间验方。
【配方】金银花15克，菊花10克，茉莉花3克。
【用法】将金银花、菊花、茉莉花放入茶杯中，用沸水冲泡，焖泡10~15分钟即可。代茶饮用。
【功效】清热清毒。适用于防治热毒所致的风热感冒，咽喉肿痛，痈疮等。此茶除用于治疗外，平素"火气"盛者，常服有降"火"的作用。
桑叶枇杷茶
【来源】《中药临床手册》
【配方】野菊花、桑叶、枇杷叶各10克。
【用法】上3味药共为粗末，水煎，取汁。代茶频饮，连服3~5天。
【功效】清热散风，解表，化痰。适用于流行性感冒，咳嗽，咳黄痰等症。
清热止嗽茶
【来源】《慈禧光绪医方选议》
【配方】甘菊花、炙枇杷叶、霜桑叶各6克，广皮、酒黄芩各3克，生地、焦枳壳各4.5克，鲜芦根2支。
【用法】将芦根切碎，与余药共为粗末，水煎，取汁。温饮，每日1剂。
【功效】清热解表，宣肺止嗽。适用于外感风热，肺热咳嗽，恶心痰多，口渴咽干，大便干结等症。
流感茶
【来源】《河南省秘验单方集锦》
【配方】贯众、板蓝根各30克，甘草15克。
【用法】上3味药用开水冲泡后，代茶。每日1剂，不拘时频饮。
【功效】祛风，清热，利咽。适用于流行性感冒。上3味药均有较强的抗流感病毒的作用，
且清热解毒功效良好。以药浸泡代茶，既饮服方便，又使药物的成分充分浸出，不致因沸煎而使一些成分遭受破坏。
香薷茶
【来源】《太平惠民和剂局方》
【配方】香薷10克，厚朴、白扁豆各5克。
【用法】选用洁净之香薷、厚朴用剪刀剪碎，将白扁豆炒熟捣碎，放入保温杯中，以沸水冲泡，盖严温浸1小时。代茶频饮。
【功效】祛暑解表，和中化湿。适用于夏季感冒，发热，头痛，头沉，胸闷，倦怠，腹痛，吐泻等症。
参苏茶
【来源】验方
【配方】党参15克，苏叶12克。
【用法】将党参、苏叶洗净，放入茶壶中，用沸水冲泡。每日一剂，代茶饮用。
【功效】益气解表。适用于气虚感冒。本茶是一种较好的预防感冒茶，是老年人和体质虚弱者较理想的保健饮料。
预防感冒茶
【来源】验方
【配方】板蓝根、大青叶各50克，野菊花、金银花各30克。
【用法】将上述4味药同放入大茶缸中，沸水冲泡，片刻后饮用。代茶频服。
【功效】清热解毒。适用于预防流行性感冒等。此方除用于防治流感外，对于流行性脑炎、流行性肝炎及流行性呼吸道感染（尤其是病毒性感染）都有较好的预防作用。在疫情流行时，是不可少保健防病药茶。
二、支气管炎茶方
支气管炎是细菌、病毒感染或某些物理化学因素的长期刺激而引起的气管及支气管粘膜的急、慢性炎症。主要症状是咳嗽和咳痰。急性支气管炎多因感冒发病，属外感咳嗽；慢性支气管炎多因急性期未及时治愈，反复发作，伤及内脏，属于内伤咳嗽。由于病因不同，内脏虚实不同，故临床症状亦各不相同。应根据病情，对症选择药茶方。
中药药剂学--片剂
北京中医药大学中药学院 刘 斌
　　第一节 概述
　　★一、含义
　　中药片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异型片状的制剂。主要供内服，亦有外用。
　　★二、特点
　　主要优点：
　　①剂量准确，因病人按片服用，而片内药物均匀、含量差异小；
　　②质量稳定，某些易氧化变质或潮解的药物，可借助包衣或包合作用加以保护；
　　③生产机械化、自动化程度高、产量大、成本低，药剂卫生易达标；
　　④服用、携带、贮藏等较方便；
　　⑤品种丰富，能满足医疗、预防用药的不同需求。
　　缺点在于：
　　①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收；
　　②某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮量其成分含量下降；
　　③片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差；
　　④儿童和昏迷病人不易吞服。
　　★三、片剂的分类
　　（一）内服片 1.普通制片；2.包衣片；3.咀嚼片；4.分散片；5.泡腾片；6.多层片。
　　（二）口腔片 1.口含片；2.舌下片。
　　（三）外用片 1.阴道片；2.溶液片。
　　★四、中药片剂的类型
　　1.提纯片；2.全粉末片；3.全浸膏片；4.半浸膏片。
　　第二节 片剂的辅料
　　制片时加用辅料的目地在于确保压片物料的流动性、润滑性、可压性及其成品的崩解性等。辅料选用不当或用量不适，不但可能影响制片过程，而且对片剂的质量、稳定性及其疗效的发挥有一定甚至重要影响。片剂辅料必须具有较高的物理和化学稳定性，不与主药及其他辅料起反应，不影响主药的释放、吸收和含量测定，对人体无害，且价廉易得。
　　片剂的常用辅料按其用途分为稀释剂和吸收剂、湿润剂和粘合剂、崩解剂及润滑剂。
　　一、稀释剂和吸收剂
　　稀释剂和吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制片困难者。后者适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者。常用有以下品种，有些兼有粘合和崩解作用。
　　1.淀粉及可压性淀粉。淀粉价廉易得，是片剂最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。可压性淀粉又称预胶化淀粉，有良好的可压性、流动性和自身润滑性，制成的片剂硬度、崩解性均较好，尤适于粉末直接压片。
　　2.糊精。常与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。糊精粘性较大，用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用作速溶片的填充剂。
　　3.糖粉。易溶于水，易吸潮结块。为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。糖粉常与淀粉、糊精配合合用。糖粉具引湿性，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加；酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
　　4.乳糖。易溶于水，无引湿性；具良好的流动性、可压性；性质稳定，可与大多数药物配伍。乳糖是优良的填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。
　　5.甘露醇。为白色结晶性粉末，清凉味甜，易溶于水；无引湿性，是咀嚼片、口含片的主要稀释剂和矫味剂。山梨醇可压性好，亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。
　　6.硫酸钙二水物。为白色或微黄色粉末，不溶于水，无引湿性，性质稳定，可与大多数药物配伍。对油类有较强的吸收能力，并能降低药物的引湿性，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。硫酸钙半水物遇水易固化硬结，不宜选用。使用二水物以湿颗粒法制片时，湿粒干燥温度应控制在70℃以下，以免温度过高失去1个分子以上的结晶水后，遇水硬结。据报道，本品可干扰槲皮素的吸收。
　　7.磷酸氢钙。为白色细微粉末或晶体，呈微酸性，具良好的稳定性和流动性。磷酸钙与其性状相似，两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂，并有减轻药物引湿性的作用。
　　8.其他。氧化镁、碳酸钙、碳酸镁均可作为吸收剂，尤适于含挥发油和脂肪油较多的中药制片。其用量应视药料中含油量而定，一般为10%左右。应注意酸性药物不适用，因它们碱性较强。
　　二、润湿剂和粘合剂
　　润湿剂和粘合剂在制片中具有使固体粉末粘结成型的作用。本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性的液体，称为润湿剂。适用于具有一定粘性的药料制粒压片。本身具有粘性，能增加药粉间的粘合作用，以利于制粒和压片的辅料，称为粘合剂。适用于没有粘性或粘性不足的药料制粒压片。
　　粘合剂有固体和液体型两类，一般液体型的粘合作用较大，固体型（也称“干燥粘合剂”）往往兼有稀释剂的作用。润湿剂和粘合剂的合理选用及其用量的恰当控制关系到片剂的成型，影响到有效成分的溶出及片剂的生物利用度。常用的润湿剂与粘合剂有以下品种。
　　1.水。一般多用蒸馏水或去离子水。易溶于水或易水解的药物则不适用。
　　2.乙醇。凡药物具有粘性，但遇水后粘性过强而不易制粒；或遇水受热易变质；或药物易溶于水难以制料；或干燥后颗粒过硬，影响片剂质量者，均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。中药浸膏粉、半浸膏粉等制粒常采用乙醇作润湿剂，用大量淀粉、糊精或糖粉作赋形剂者亦常用乙醇作润湿剂。
　　3.淀粉浆（糊）。为最常用的粘合剂。使用浓度一般为8%～15%，以10%最为常用。
　　淀粉浆的制法有煮浆法和冲浆法二种。
　　4.糊精。主要作为干燥粘合剂，亦有配成10%糊精浆与10%淀粉浆合用。糊精浆粘性介于淀粉浆与糖浆之间，其主要使粉粒表面粘合，不很适用于纤维性大及弹性强的中药制片。
　　5.糖浆。为蔗糖的水溶液，其粘合力强，适用于纤维性强，适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的药物。使用浓度多为50%～70%，常与淀粉浆或胶浆混合使用。不宜用于酸、碱性较强的药物，以免产生转化糖而增加引湿性，不利制片。
　　液状葡萄糖、饴糖、炼蜜都具有较强的粘性，适用的药物范围与糖浆类似，但均具一定引湿性，应控制用量。
　　6.胶浆类。具有强粘合性，多用于可压性差的松散性药物或作为硬度要求大的口含片的粘合剂。使用时应注意浓度和用量，若浓度过高、用量过大会影响片剂的崩解和药物的溶出。此类中的阿拉伯胶浆和明胶浆主要用于口含片及轻质或易失去结晶水的药物。另一多功能粘合剂聚乙烯吡咯烷酮（PVP）胶浆，其水溶液适用于咀嚼片；其干粉为直接压片的干燥粘合剂，能增加疏水性药物的亲水性，有利片剂崩解；其无水乙醇溶液可用于泡腾片的制粒；而5%～10%PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好粘合剂。
　　7.微晶纤维素。可作粘合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂。因具吸湿性，故不适用于包衣片及某些对水敏感的药物。
　　8.纤维素衍生物。羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素和低取代羟丙基纤维素均可作粘合剂。都兼有崩解作用。
　　三、崩解剂
　　除口含片、舌下片、长效片外，一般片剂均需加崩解剂。
　　（一）片剂的崩解机制
　　片剂的崩解机制与所用崩解剂及所含药物的性质有关，主要有以下几点：
　　1.毛细管作用。片剂具有许多毛细管和孔隙，与水接触后水即从这些亲水性通道进入片剂内部，强烈的吸水性使片剂润湿而崩解。淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物的崩解作用多与此相关。
　　2.膨胀作用。崩解剂吸水后充分膨胀，自身体积显著增大，使片剂的粘结力瓦解而崩散。羧甲基淀粉及其钠盐的崩解作用主要即在于其强大的膨胀作用。
　　3.产气作用。泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解。
　　其他机制尚有：可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀解；表面活性剂因能改善颗粒的润湿性，而促进崩解；辅料中加用了相应的酶，因酶解作用而有利崩解等。
　　（二）片剂常用崩解剂
　　1.干燥淀粉。用前100℃干燥1h。本品对易溶性药物的片剂作用较差，适用于不溶性或微溶性药物的片剂。因淀粉的可压性较差，遇湿受热易糊化，故用量不宜过多，湿粒干燥温度亦不宜过高，否则将影响成品的硬度和崩解度。
2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）。具良好的流动性和可压性；遇水后，体积可膨胀200～300倍；亦可作为直接压片的干燥粘合剂和崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物；用量为4%～8%，一般采用外加法。
　　3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）。膨胀度较淀粉大，崩解作用好。
　　4.泡腾崩解剂。
　　5.表面活性剂。
　　（三）片剂崩解剂的加入方法
　　1.内加法
　　2.外加法
　　3.内外加法
　　4.特殊加入法
　　①泡腾崩解剂酸、碱组分一般应分别与处方药料或其他赋形剂制成干燥颗粒后，再行混合。压片颗粒或成品均应妥善贮藏、包装，避免与潮气接触。
　　②表面活性剂的加入，一般制成醇溶液喷在干颗粒上，或溶解于粘合剂内，或与崩解剂混合后加于干颗粒中。
　　四、润滑剂
　　压片前必须加入的能增加颗（或粉）粒流动性，减少颗（或粉）粒与冲模与内摩擦力，具有润滑作用的物料称为润滑剂。
　　润滑剂的作用有以下三个方面：①助流性。用以降低颗粒间摩擦力，增加颗粒的流动性，保证片重恒定。②抗粘着性。防止压片物料粘着于冲模表面，使片剂光洁。③润滑性。降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力，易于出片，减少冲模摩损。常用润滑剂有：
　　1.硬脂酸镁。硬脂酸、硬脂酸锌和硬脂酸钙也可用作润滑剂，基中硬脂酸锌多用于粉末直接压片。
　　2.滑石粉。为白色至灰白色结晶性粉末，不溶于水；助流性、抗粘着性良好，润滑性附着性较差；用量一般为干颗粒重的3%～6%。
　　3.聚乙二醇4000或6000。为水溶性润滑剂，适用于溶液片或泡腾片，用量为1%～4%。
　　4.月桂醇硫酸镁。为水溶性润滑剂，可改善片剂的崩解和药物的溶出。润滑作用优于月桂醇硫酸钠和聚惭二醇。用量为1%～3%。
　　5.微粉硅胶（白炭黑）。为轻质白色无定形粉末，不溶于水，具强亲水性；有良好的流动性、可压性、附着性。为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗粘附剂、吸收0。15%～3%。
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--  作者：七月
--  发布时间：2007-3-14 22:45:57
--  中药药剂考前执导2
中药药剂学--片剂
北京中医药大学中药学院 刘 斌
　　第一节 概述
　　★一、含义
　　中药片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异型片状的制剂。主要供内服，亦有外用。
　　★二、特点
　　主要优点：
　　①剂量准确，因病人按片服用，而片内药物均匀、含量差异小；
　　②质量稳定，某些易氧化变质或潮解的药物，可借助包衣或包合作用加以保护；
　　③生产机械化、自动化程度高、产量大、成本低，药剂卫生易达标；
　　④服用、携带、贮藏等较方便；
　　⑤品种丰富，能满足医疗、预防用药的不同需求。
　　缺点在于：
　　①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收；
　　②某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮量其成分含量下降；
　　③片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差；
　　④儿童和昏迷病人不易吞服。
　　★三、片剂的分类
　　（一）内服片 1.普通制片；2.包衣片；3.咀嚼片；4.分散片；5.泡腾片；6.多层片。
　　（二）口腔片 1.口含片；2.舌下片。
　　（三）外用片 1.阴道片；2.溶液片。
　　★四、中药片剂的类型
　　1.提纯片；2.全粉末片；3.全浸膏片；4.半浸膏片。
　　第二节 片剂的辅料
　　制片时加用辅料的目地在于确保压片物料的流动性、润滑性、可压性及其成品的崩解性等。辅料选用不当或用量不适，不但可能影响制片过程，而且对片剂的质量、稳定性及其疗效的发挥有一定甚至重要影响。片剂辅料必须具有较高的物理和化学稳定性，不与主药及其他辅料起反应，不影响主药的释放、吸收和含量测定，对人体无害，且价廉易得。
　　片剂的常用辅料按其用途分为稀释剂和吸收剂、湿润剂和粘合剂、崩解剂及润滑剂。
　　一、稀释剂和吸收剂
　　稀释剂和吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制片困难者。后者适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者。常用有以下品种，有些兼有粘合和崩解作用。
　　1.淀粉及可压性淀粉。淀粉价廉易得，是片剂最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。可压性淀粉又称预胶化淀粉，有良好的可压性、流动性和自身润滑性，制成的片剂硬度、崩解性均较好，尤适于粉末直接压片。
　　2.糊精。常与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。糊精粘性较大，用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用作速溶片的填充剂。
　　3.糖粉。易溶于水，易吸潮结块。为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。糖粉常与淀粉、糊精配合合用。糖粉具引湿性，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加；酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
　　4.乳糖。易溶于水，无引湿性；具良好的流动性、可压性；性质稳定，可与大多数药物配伍。乳糖是优良的填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。
　　5.甘露醇。为白色结晶性粉末，清凉味甜，易溶于水；无引湿性，是咀嚼片、口含片的主要稀释剂和矫味剂。山梨醇可压性好，亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。
　　6.硫酸钙二水物。为白色或微黄色粉末，不溶于水，无引湿性，性质稳定，可与大多数药物配伍。对油类有较强的吸收能力，并能降低药物的引湿性，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。硫酸钙半水物遇水易固化硬结，不宜选用。使用二水物以湿颗粒法制片时，湿粒干燥温度应控制在70℃以下，以免温度过高失去1个分子以上的结晶水后，遇水硬结。据报道，本品可干扰槲皮素的吸收。
　　7.磷酸氢钙。为白色细微粉末或晶体，呈微酸性，具良好的稳定性和流动性。磷酸钙与其性状相似，两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂，并有减轻药物引湿性的作用。
　　8.其他。氧化镁、碳酸钙、碳酸镁均可作为吸收剂，尤适于含挥发油和脂肪油较多的中药制片。其用量应视药料中含油量而定，一般为10%左右。应注意酸性药物不适用，因它们碱性较强。
　　二、润湿剂和粘合剂
　　润湿剂和粘合剂在制片中具有使固体粉末粘结成型的作用。本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性的液体，称为润湿剂。适用于具有一定粘性的药料制粒压片。本身具有粘性，能增加药粉间的粘合作用，以利于制粒和压片的辅料，称为粘合剂。适用于没有粘性或粘性不足的药料制粒压片。
　　粘合剂有固体和液体型两类，一般液体型的粘合作用较大，固体型（也称“干燥粘合剂”）往往兼有稀释剂的作用。润湿剂和粘合剂的合理选用及其用量的恰当控制关系到片剂的成型，影响到有效成分的溶出及片剂的生物利用度。常用的润湿剂与粘合剂有以下品种。
　　1.水。一般多用蒸馏水或去离子水。易溶于水或易水解的药物则不适用。
　　2.乙醇。凡药物具有粘性，但遇水后粘性过强而不易制粒；或遇水受热易变质；或药物易溶于水难以制料；或干燥后颗粒过硬，影响片剂质量者，均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。中药浸膏粉、半浸膏粉等制粒常采用乙醇作润湿剂，用大量淀粉、糊精或糖粉作赋形剂者亦常用乙醇作润湿剂。
　　3.淀粉浆（糊）。为最常用的粘合剂。使用浓度一般为8%～15%，以10%最为常用。
　　淀粉浆的制法有煮浆法和冲浆法二种。
　　4.糊精。主要作为干燥粘合剂，亦有配成10%糊精浆与10%淀粉浆合用。糊精浆粘性介于淀粉浆与糖浆之间，其主要使粉粒表面粘合，不很适用于纤维性大及弹性强的中药制片。
　　5.糖浆。为蔗糖的水溶液，其粘合力强，适用于纤维性强，适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的药物。使用浓度多为50%～70%，常与淀粉浆或胶浆混合使用。不宜用于酸、碱性较强的药物，以免产生转化糖而增加引湿性，不利制片。
　　液状葡萄糖、饴糖、炼蜜都具有较强的粘性，适用的药物范围与糖浆类似，但均具一定引湿性，应控制用量。
　　6.胶浆类。具有强粘合性，多用于可压性差的松散性药物或作为硬度要求大的口含片的粘合剂。使用时应注意浓度和用量，若浓度过高、用量过大会影响片剂的崩解和药物的溶出。此类中的阿拉伯胶浆和明胶浆主要用于口含片及轻质或易失去结晶水的药物。另一多功能粘合剂聚乙烯吡咯烷酮（PVP）胶浆，其水溶液适用于咀嚼片；其干粉为直接压片的干燥粘合剂，能增加疏水性药物的亲水性，有利片剂崩解；其无水乙醇溶液可用于泡腾片的制粒；而5%～10%PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好粘合剂。
　　7.微晶纤维素。可作粘合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂。因具吸湿性，故不适用于包衣片及某些对水敏感的药物。
　　8.纤维素衍生物。羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素和低取代羟丙基纤维素均可作粘合剂。都兼有崩解作用。
　　三、崩解剂
　　除口含片、舌下片、长效片外，一般片剂均需加崩解剂。
　　（一）片剂的崩解机制
　　片剂的崩解机制与所用崩解剂及所含药物的性质有关，主要有以下几点：
　　1.毛细管作用。片剂具有许多毛细管和孔隙，与水接触后水即从这些亲水性通道进入片剂内部，强烈的吸水性使片剂润湿而崩解。淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物的崩解作用多与此相关。
　　2.膨胀作用。崩解剂吸水后充分膨胀，自身体积显著增大，使片剂的粘结力瓦解而崩散。羧甲基淀粉及其钠盐的崩解作用主要即在于其强大的膨胀作用。
　　3.产气作用。泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解。
　　其他机制尚有：可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀解；表面活性剂因能改善颗粒的润湿性，而促进崩解；辅料中加用了相应的酶，因酶解作用而有利崩解等。
　　（二）片剂常用崩解剂
　　1.干燥淀粉。用前100℃干燥1h。本品对易溶性药物的片剂作用较差，适用于不溶性或微溶性药物的片剂。因淀粉的可压性较差，遇湿受热易糊化，故用量不宜过多，湿粒干燥温度亦不宜过高，否则将影响成品的硬度和崩解度。
2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）。具良好的流动性和可压性；遇水后，体积可膨胀200～300倍；亦可作为直接压片的干燥粘合剂和崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物；用量为4%～8%，一般采用外加法。
　　3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）。膨胀度较淀粉大，崩解作用好。
　　4.泡腾崩解剂。
　　5.表面活性剂。
　　（三）片剂崩解剂的加入方法
　　1.内加法
　　2.外加法
　　3.内外加法
　　4.特殊加入法
　　①泡腾崩解剂酸、碱组分一般应分别与处方药料或其他赋形剂制成干燥颗粒后，再行混合。压片颗粒或成品均应妥善贮藏、包装，避免与潮气接触。
　　②表面活性剂的加入，一般制成醇溶液喷在干颗粒上，或溶解于粘合剂内，或与崩解剂混合后加于干颗粒中。
　　四、润滑剂
　　压片前必须加入的能增加颗（或粉）粒流动性，减少颗（或粉）粒与冲模与内摩擦力，具有润滑作用的物料称为润滑剂。
　　润滑剂的作用有以下三个方面：①助流性。用以降低颗粒间摩擦力，增加颗粒的流动性，保证片重恒定。②抗粘着性。防止压片物料粘着于冲模表面，使片剂光洁。③润滑性。降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力，易于出片，减少冲模摩损。常用润滑剂有：
　　1.硬脂酸镁。硬脂酸、硬脂酸锌和硬脂酸钙也可用作润滑剂，基中硬脂酸锌多用于粉末直接压片。
　　2.滑石粉。为白色至灰白色结晶性粉末，不溶于水；助流性、抗粘着性良好，润滑性附着性较差；用量一般为干颗粒重的3%～6%。
　　3.聚乙二醇4000或6000。为水溶性润滑剂，适用于溶液片或泡腾片，用量为1%～4%。
　　4.月桂醇硫酸镁。为水溶性润滑剂，可改善片剂的崩解和药物的溶出。润滑作用优于月桂醇硫酸钠和聚惭二醇。用量为1%～3%。
　　5.微粉硅胶（白炭黑）。为轻质白色无定形粉末，不溶于水，具强亲水性；有良好的流动性、可压性、附着性。为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗粘附剂、吸收0。15%～3%。
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　　①隔绝空气，避光，防潮，增加药物的稳定性；
　　②掩盖药物的不良气味；
　　③包肠溶衣，避免药物对胃的刺激，防止胃酸或胃酶对药物的破坏；
　　④利用包衣技术，制备缓释或控释片剂，减少服药次数，降低不良反应；
　　⑤压片颗粒包衣使有配伍禁忌的药物隔离，避免相互作用；
　　⑥使片剂美观，且便于识别。
　　★（二）片剂包衣的种类
　　主要有糖衣、薄膜衣、半薄膜衣、肠溶衣四种。
　　（三）包衣片剂的质量要求中药药剂学--片 剂 （1）
北京中医药大学中药学院 倪 健
　　第四节 片剂的包衣
　　一、片剂包衣的目的、种类与要求
　　片剂包衣是指为使片内药物与外界隔离而在其表面包上适宜衣层的操作。被包的片剂称“片心”，包衣的材料称“衣料”，包成的片剂称“包衣片”。
　　★（一）片剂包衣的目的
　　★二、片剂包衣的方法
　　1、滚转包衣法
　　2、悬浮包衣法（沸腾包衣法）
　　3、干压包衣法（压制包衣法）
　　三、片剂包衣物料与包衣操作
　　（一）糖衣物料与包衣操作和可能发生的问题及解决办法
　　糖衣片系指衣层以蔗糖为主的包衣片，是应用最早、最广泛的包衣片主要类型。
　　★1、糖衣物料。有糖浆、有色糖浆、胶浆、滑石粉、白蜡等。液态物料应新鲜配置，以防止污染或变质。
　　①糖浆。采用含转化糖较少的干燥粒状蔗糖制成，浓度为65%-75%（g/g），用于粉衣层与糖衣层。高浓度有利包衣迅速干燥析晶；保温使用有利均匀分布。久贮因含转化糖含量增高，衣层不易干燥。
　　②有色糖浆。为含可溶性食用色素的糖浆，用于有色糖衣层。常用色素有苋菜红、柠檬黄、胭脂红等，用量为0.03%左右，可单独或配合应用。一般先配成浓色糖浆，用时以糖浆稀释至所需浓度。0.1%以上的氧化铁或带色的中药亦可作为着色衣料，二氧化钛可作避光剂。
　　③胶浆。多用于包隔离层，可增加衣层粘性、塑性和牢固性，并对片心起保护作用。常用品种有10%-15%明胶浆、35%阿拉伯胶浆、4%白及胶浆等，也可选用聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮。若选用抗吸湿性强的玉米朊、苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）包隔离层，则必须控制衣层厚度，以免胃中不溶。
　　④滑石粉。作为粉衣料，有时为了增加片剂的洁白度和对油类的吸收，可在滑石粉中加入15%-20%碳酸钙（镁）（酸性药物不能用），或适量的淀粉。　　2、包糖衣工序。包糖衣的工序一般为：包隔离层、粉衣层、糖
　　⑤白蜡。又名虫蜡，用于糖衣片打光。用前应精制，即加热至80-100℃熔化后过100目筛，去除悬浮杂质，并兑加2%硅油混匀，冷却后制成80目细粉备用。
衣层、有色糖衣层和打光。根据不同品种具体要求，有的工序可省略。
　　①隔离层。凡含引湿性、易溶性或酸性药物的片剂，包隔离层浆片心与糖衣隔离，可防止药物吸潮变质及糖衣破坏。
　　②粉衣层。又称粉底层。包粉衣的目的在于使衣层迅速增厚，消除药片原有棱角，为包好糖衣层打基础。不需包隔离层的片剂可直接包粉衣层。物料为糖浆及滑石粉等。
　　③糖衣层。是由糖浆缓缓干燥形成的蔗糖结晶体连接而成的衣层。其目的是增加衣层的牢固性和甜味，使片面坚实、平滑。包衣操作与包粉衣层相似，唯包衣材料只用糖浆而不用滑石粉。应注意每次加入糖浆后应先停止吹风，待片面略干后再加热吹风。一般包10-15层。
　　④有色糖衣层。亦称色衣或色层。包衣物料是有色糖浆。其目的是增加美观，便于区别不同品种，见光易分解破坏的药物包深色糖衣层有保护作用。
　　⑤打光。在包衣片衣层表面打上薄薄一层虫蜡，使片衣表面光亮，且有防潮作用。
　　★（二）薄膜衣物料与包衣操作
　　以高分子物料为片剂衣膜的包衣片称薄膜衣片。薄膜衣又称保护衣。
　　特点：与糖衣相比，薄膜衣具有辅料节省，衣层薄而增重少；操作简化，生产周期短；衣层牢固强度好；对片剂崩解影响小等优点。存在有机溶媒耗量大，美观作用差，不能完全掩盖片剂原有色泽等缺点。为弥补不足，可先将片心包粉衣，待其棱角消失、色泽均匀后再包薄膜衣，生产上称为包半薄膜衣，实为糖衣工艺和薄膜衣工艺的结合。
　　薄膜衣物料。常用薄膜衣材料主要有以下品种：①羟丙基甲基纤维素（HPMC）；②羟丙基纤维素（HPC）；③丙烯酸树脂Ⅳ号；④苯乙烯-乙烯吡啶共聚物；⑤聚乙烯吡咯烷酮。
　　（三）肠溶衣物料与包衣操作
　　肠溶衣片系指在37℃的人工胃液中2小时以内不崩解或溶解，而在人工肠液中1小时内崩解或溶解，并释放出药物的包衣片。这种衣膜称为肠溶衣。凡药物易被胃液（酶）所破坏或对胃有刺激性，或需要在肠道发挥疗效者，均需包肠溶衣，以使片剂安全通过胃而到达肠中崩解或溶解而发挥疗效。
　　肠溶衣物料。肠溶衣物料必须具有在不同pH溶液中溶解度不同的特性，可抵抗胃液酸性（pH约2-3）的侵蚀，而到达小肠（最高pH7.4）时能迅速溶解或崩解。常用肠溶衣物料主要有以下品种：①烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号；②苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）；③虫胶，俗称洋干漆。
　　第五节 片剂的质量要求与检查
　　片剂的质量检查包括：
　　①片重差异
　　★②崩解时限：药材原粉片30分钟；（半）浸膏片、糖衣片60分钟。口含片、咀嚼片及检查溶出度或释放度的片剂不作崩解时限。
　　③定性鉴别
　　④主药含量则定
　　⑤卫生标准
　　⑥融变时限
　　⑦外观检查
　　⑧含量均匀度
　　⑨硬度与脆碎检查
　　⑩溶出度
　　品种举例：安胃片，粉碎成细粉，过筛，混匀，取蜂蜜125g与适量的水，制成颗粒。

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中药药剂学——气雾剂
倪 健
　　第一节 概述
　　★一、气雾剂的含义与特点
　　气雾剂系指药物（药材提取物或药材细粉）与适宜的抛射剂等封装于有特制阀门系统的耐压密封容器中，应用时借助抛射剂产生的压力，将内容物呈细雾状或其他规定的形态喷出的制剂。供呼吸道、腔道、皮肤用，起局部或全身治疗作用。
　　气雾剂具有以下优点：①具有速效和定位作用；②药物的稳定性高；③给药剂量准确，副作用较小；④无局部用药的刺激性。
　　生产成本高；若封装不严密，抛射剂渗漏后药物无法喷出；具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆粉炸；抛射剂有较强的挥发性，且具有致冷作用，多次使用在受伤皮肤上，可引起不适。
　　二、气雾剂的分类
　　1、按分散系统分类。可分为溶液型气雾剂、混悬型气雾剂（粉末气雾剂）、乳剂型气雾剂（泡沫型气雾剂）。
　　2、按相的组成分类。可分为二相气雾剂、三相气雾剂
　　3、按医疗用途分类。可分为呼吸道吸入气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂和空间消毒气雾剂。
　　三、吸入气雾剂的吸收及影响因素
吸入气雾剂给药时，药物以雾状吸入可直接作用于支气管平滑肌，肺泡是主要吸收部位，其吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比。其次，吸入气雾剂给药时的雾滴大小，影响其在呼吸道不同部位的沉积。一般起局部作用，粒子以3-10μm大小为宜；而发挥全身作用，粒径应在1-0.5μm，否则，雾滴过粗药物易沉着在口腔，咽部及呼吸器官的各部位腔道中；粒子过小，吸入后又可随呼气排出。
　　★第二节 气雾剂的组成
　　一、药物与附加剂
　　1、药物
　　2、附加剂 常用的附加剂有：①潜溶剂；②乳化剂；③助悬剂；④抗氧剂；⑤防腐剂。
　　二、抛射剂
　　抛射剂为低沸点物质，常温下蒸气压大于大气压，当阀门打开时，抛射剂急剧气化产生压力，克服了液体分子间的引力，将药物分散成雾状微粒喷射出来。抛射剂亦常是气雾剂的溶剂和稀释放剂。常用的抛射剂有：
　　①氟氯烷类
　　②碳氢化合物和压缩惰性气体 如丙烷、异丁烷、正丁烷以及压缩惰性气体（N2、CO2）
　　三、耐压容器
　　四、阀门系统
　　1、一般阀门
　　2、定量阀门
　　第三节 气雾剂的制备
　　气雾剂的的配制应根据药物性质及不同类型气雾剂的要求，选择适宜的附加剂和抛射剂的种类及用量，在避菌环境境下配制而成，其操作过程主要包括以下方面：
　　一、耐压容器和阀门系统的处理
　　二、药物的调配和分装
　　三、充填抛射剂
　　1、压灌法。生产速度稍慢，且受阀的形式影响，抛射剂进入容器后，空气无法排除，在使用过程中压力的变化幅度较大。
　　2、冷灌法。冷灌法中抛射剂直接灌入容器，速度快，对阀门无影响，容器中的空气易于排出，因而成品压力较为稳定。但整个操作需在低温条件下快速进行，抛射剂消耗较大。由于是在势射剂沸点之下工作，含水产品不宜采用此法充填抛射剂。
　　第四节 气雾剂的质量要求与检查
　　气雾剂的质量要求：每瓶总揿量、总揿次、每揿喷量、每揿主药含量、粒度及喷射试验等应符合现行《中国药典》规定的要求。还须用适宜的方法进行泄漏和爆破检查，确保安全使用。
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中药药剂学--外用膏剂 （4）
倪 健
　　第一节 概述 　　★一、外用膏剂的含义、特点与分类
　　外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。外用膏剂具有保护、润滑、局部治疗作用，也可以透过皮肤和粘膜起全身治疗作用。
　　外用膏剂可分为软膏剂、硬膏剂。硬膏剂又可分为膏药、橡胶膏剂等，类似的还有糊剂、涂膜剂、巴布膏剂、透皮贴片剂等。
　　二、外用膏剂药物的透皮吸收
　　★1、药物透皮吸收过程。外用膏剂的透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。
　　2、透皮吸收途径。外用膏剂透皮吸收的途径有毛囊、完整的表皮角质层细胞间隙、皮脂腺和汗腺等。其中，完整表皮是透皮吸收的主要途径，毛囊、皮脂腺和汗腺在秀皮吸收的初期起着重要的作用。
　　★三、影响透皮吸收的因素
　　1、皮肤条件。①应用部位。②病变皮肤。③皮肤的湿度与湿度。④清洁的皮肤。　　2、药物性质。药物必须具有合适的油、水分配系数，即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。
　　3、其质的组成与性质。较膏中药物的释放在乳剂型基质中最快（与基质具有表面活性有关），动物油脂中次之，植物油中又次之，烃类基质中最差。
　　4、其他因素。药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时间等与药物吸收的量成正比。
　　第二节 软膏剂 　　★一、软膏剂的含义与特点
　　软膏剂系指药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。软膏剂常用的基质有油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中乳剂型基质制成的软膏亦称乳膏剂。
　　软膏剂多用于慢性皮肤病，对皮肤、粘膜起保护、润滑和局部治疗作用，急性损伤的皮肤不能使用软膏剂。软膏剂中的药物通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用。
　　★二、软膏剂的基质
　　理想的基质应符合下列是要求：①具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。②能与药物的水溶液或油溶液互相混合。③能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，性质稳定。④不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。⑤易洗除，不污染衣物。
　　（一）油脂性基质
　　油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等。
　　特点：润滑、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。能与较多的药物配合，但油腻性及疏水性大，不易与水性液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
　　1、油脂类。此类基质常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。
　　2、类脂类。
　　①羊毛脂。有较大的吸水性，由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物颇相似，故可提高软膏的渗透性。
　　②蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡。常用于调节软膏的稠度。
　　3、烃类。
　　①凡士林。具有适宜的稠度和涂展性，吸水性较低（约吸收5%水分），故不适宜用于有多量渗出液的伤患处。与适量的羊毛脂或胆甾醇合用，可增加其吸水性。本品对药物的释放与穿透较差，加入适量的表面活性剂可改善。
　　②固体石蜡和液状石蜡。亦是常用的烃类基质，常用于调节软膏剂的稠度。
　　4、硅酮类。本品对皮肤无刺激性，润滑而易于涂布，不污染衣物。本品对眼有刺激，不宜作为眼膏剂基质。
　　（二）乳剂型基质
　　一般O/W型乳剂基质中，药物的释放和穿透较其他基质快。但是，当O/W型乳剂基质用于分泌物较多的皮肤病时，可与分泌物一同重新进入皮肤而使炎症恶化。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质。此外，O/W型乳剂基质易干涸、霉变，常加入保湿剂、防腐剂等。W/O型乳剂基质俗称冷霜。
　　（三）水溶性基质
　　由天然或合成的水溶性高分子物质组成。
　　特点：能吸收组织渗出液，释药较快，无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸，故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。
　　1、纤维素衍生物。吸湿性好，可吸收分泌液，外观虽为油样，但易洗涤。可与多数药物配伍，因药物释放和渗透较快，可充分发挥作用。本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化；可降低酚类防腐剂的防腐能力；长期使用可致皮肤干燥。
　　2、卡波普尔。又称聚丙烯酸。以此作基质，涂用舒适，尤适于脂溢性皮火的治疗，还具有透皮促进作用。亦是理想的超声探头耦合剂。
　　三、软膏剂的制备
　　（一）软膏剂中基质的净化与灭菌
　　油脂性基质应先加热熔融，趁热滤过，除去杂质，再加热到150℃约1h灭菌并除去水分。
　　（二）软膏剂中药物的处理及加入基质中的方法
　　1、不溶性固体药物。应先制成细粉、极细粉或微粉，然后先与少量基质研匀，再逐渐递加其余基质并研匀，或将药物细粉加到不断搅拌下的熔融基质中，继续搅拌至冷凝。
　　2、用植物油提取的药物。应加热提取，去渣后再与其他基质混匀，或用油与基质共同加热提取，去渣后冷凝即得。
　　3、可溶性药物。水溶性药物与水溶性基质混合时，可直接将药物水溶液加入基质中；与油脂性基质混合时，一般应先用少量水溶解药物，以羊毛脂吸收，再与其余基质混匀，与乳剂基质混合时，在不影响乳化的情况下，可在制备时将药物溶于相应的水相或油相中；油溶性药物可直接溶解在熔化的油脂性基质中。
　　4、中药浸出制剂。中药煎剂、流浸膏等药物，可先浓缩至膏状，再与基质混合固体浸膏可加少量溶剂，如水、衡醇等使之软化或研成糊状，再与基质混匀。
　　5、共熔成分。如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时，可先研磨使共熔后，再与冷至40℃左右的基质混匀。
　　6、挥发性药物或热敏性药物。应使基质降温至40℃左右，再与药物混合均交。
　　★（三）软膏剂的制法
　　1、研和法。软膏基质由半固体和液体组分组成或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时，可用研和法。
　　2、熔和法。软膏基质的熔点不同，在常温下不能均匀混合，熔点较高的基质。
　　3、乳化法。
　　★四、眼膏剂的制备
　　比一般滴眼液疗效持久，且能减轻眼睑对眼球的摩擦。常用基质为凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1。该眼膏基质易于泪液及水溶性药液混合，且易附着于眼结膜上并促进药物的渗透，尤适用于作抗生素和中药眼膏的基质。
　　制备在无菌条件下。
　　第三节 黑膏药 　　★一、黑膏药的含义与特点
　　黑膏药系指药材、食用植物油与红丹炼制而成的铅硬膏。黑膏药一般为黑褐色固体，用前须烘软后贴于皮肤上。白膏药是油与宫粉。
　　黑膏药基质的主要组分为高级脂肪酸的铅盐。
　　二、黑膏药的制备
　　★（一）黑膏药基质的原料
　　1、植物油。以麻油为最好。
　　2、红丹。其主要成分为四氧化三铅（Pb3O4），含量要求在95%以上。红丹在用前应干燥，使成松散细粉后，再加入油中，否则易聚成颗粒，下丹时沉于锅底，不易与油充分反应。
　　（二）黑膏药的制备过程
　　★黑膏药的制备分为药料提取→炼油→下丹收膏→去“火毒” →摊涂等过程。其中炼油、下丹收膏是关键操作。
　　1、药料提取。可溶性或挥发性的药材，如乳香、没药、冰片、樟脑等可先研成细粉，等膏熬成，摊涂前加入已熔化的膏药中混匀；贵重药材，如麝香等可研成细粉，待膏药摊涂后撒布于表面。
　　2、炼油。
　　3、下丹收膏。
　　4、去“火毒”。油丹化合制成的膏药若直接应用，常对局部产生刺激，轻者出现红斑、瘙痒，重者发疱、溃疡，这种刺激反应俗称“火毒”。所谓“火毒”，很可能是在高温时氧化及分解生成的具刺激性的低分子产物，如醛、酮、脂肪酸等。
　　5、摊涂。取膏药团块置适宜的容器中，在水浴上熔融，加入细料药物，搅匀。用竹签蘸取规定量的膏药，摊于纸或布等裱背材料上，折合包装，置阴凉处贮藏。
　　第四节 橡胶膏 　　一、橡胶膏剂的含义、特点与组成
　　橡胶膏剂的组成：①裱背材料。一般采用漂白细布；②膏料。由橡胶等基质与治疗药物组成；③膏面覆盖物。塑料薄膜或玻璃纸，用以避免相互粘着及防止挥发性药物的挥散。
　　二、橡胶膏剂的基质
　　1、橡胶。基质的主要原料，具有弹性、低传热性、不透气和不透水的性能。
　　2、增粘剂。常用松香、甘油松香酯、氢化松香、β-蒎烯材料等，具有抗氧化、耐光、耐老化和抗过敏等性能。
　　3、软化剂。常用的软化剂有凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油等。可使生胶软化，增加可塑性，增加胶浆的柔性和成品耐寒性，改善膏浆的粘性。
　　4、填充剂。常用氧化锌、锌钡白（俗称立德粉）。氧化锌（药用规格）能与松香酸生成松香酸的锌盐而使膏料的粘性上升，具有系结牵拉涂料与裱背材料的性能；同时亦能减弱松香酸对皮肤的刺激，还有缓和的收敛作用。锌钡白常用于热压法制橡胶膏剂，其特点是遮盖力强，胶料硬度大。
　　三、制备
　　1、溶剂法
　　2、热压法
　　第五节 糊剂、巴布剂、涂膜剂 　　1、巴布剂：药物或药材提取物与适宜的亲水性基质及适宜的辅料混匀后，涂布于裱褙材料上制成的外用贴膏剂。使用方便，贴敷舒适，皮肤角质层易软化，水合作用增强。有利药物的透皮吸收。缺点是粘性较差。
　　2、涂膜剂：药物和高分子成膜材料溶解于有机溶剂中制成的外用液体涂剂。属于外用胶体溶液型制剂。
　　例：徐长卿软膏。
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第 28 楼
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中药药剂学--栓 剂
倪 健
　　第一节 概述 　　★一、栓剂的含义与特点
　　栓剂系指药物（药材提取物或药粉）与适宜基质混合制成，供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型，常用的有肛门栓和阴道栓。
　　特点：①药物不受胃肠道pH或酶的破坏；②避免药物对胃粘膜的刺激性；③药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；④适宜于不能或者不愿口服给药的患者；⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
　　★二、栓剂药物吸收的途径与影响因素
　　1、栓剂药物吸收的途径 肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要经过以下途径：
　　①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。
　　②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。
　　③药物通过直肠淋巴系统吸收。
　　阴道用栓剂给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快
　　2、影响栓剂中药物吸收的因素 主要有以下几方面：
　　①生理因素。栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其吸收总给药量的50%-70%可不经过门脉系统；当栓剂塞入距肛门口6cm处时，药物的吸收，大部分要进入门脉系统，药物易受肝脏首过作用的影响。
　　②药物因素
　　③基质的因素
　　★第二节 栓剂的基质 　　一、基质的要求
　　理想的基质应达到以下要求：
　　1、在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解。
　　2、与主药无配伍禁忌，不影响主药的含量测定。
　　3、无毒性、无过敏性、对粘膜无刺激性。
　　4、在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定等。
　　5、水值较高，能混入较多的水。
　　二、基质的种类
　　1、脂肪性基质
　　①可可豆脂。可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ3种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃，当加热至36℃后迅速冷至凝点（15℃）以下，则形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔点仅为24℃，以致难于成型和包装。
　　②半合成甘油脂肪酸酯类。为目前较理想的一类油脂性栓剂基质。
　　2、水溶性及亲水性性基质
　　①甘油明胶。本品常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物，如鞣酸等。
　　②聚乙二醇。本品遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠粘膜有刺激作用，加入20%以上的水可避免刺激性。但易吸湿受潮。
　　第三节 栓剂的制备 　　一、栓剂药物的加入方法
　　1、不溶性药物，除特殊要求外，一般应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。
　　2、油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中。若药物用量大而降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。
　　3、水溶性药物，可直接与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。
　　二、润滑剂
　　栓剂模孔需用润滑剂润滑，以便于冷凝后取出栓剂。油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液（肥皂醑）。水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
　　★三、置换值（置换价）
　　药物的重量与同体积基质的重量之比值称为置换值，又称置换价。X=G-W/f G为空白栓重，W为每个栓中主药重，f为置换价。
　　四、栓剂的制备
　　一般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同而选择。
　　1、搓捏法。此法适用于脂肪性基质小量临时制备。
　　2、冷压法。适用于大量生产脂肪性基质栓剂。
　　★3　、热熔法。脂肪性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。
　　第四节 栓剂的质量要求与检查 　　★一、栓剂的质量要求
　　药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应无刺激性；应有适宜的硬度，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
　　油脂性基质栓应在30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓应在60min内全部溶解。
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第 29 楼
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外用膏剂
第一节 概述 　　★一、外用膏剂的含义、特点与分类
　　外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。外用膏剂具有保护、润滑、局部治疗作用，也可以透过皮肤和粘膜起全身治疗作用。
　　外用膏剂可分为软膏剂、硬膏剂。硬膏剂又可分为膏药、橡胶膏剂等，类似的还有糊剂、涂膜剂、巴布膏剂、透皮贴片剂等。
　　二、外用膏剂药物的透皮吸收
　　★1、药物透皮吸收过程。外用膏剂的透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。
　　2、透皮吸收途径。外用膏剂透皮吸收的途径有毛囊、完整的表皮角质层细胞间隙、皮脂腺和汗腺等。其中，完整表皮是透皮吸收的主要途径，毛囊、皮脂腺和汗腺在秀皮吸收的初期起着重要的作用。
　　★三、影响透皮吸收的因素
　　1、皮肤条件。①应用部位。②病变皮肤。③皮肤的湿度与湿度。④清洁的皮肤。　　2、药物性质。药物必须具有合适的油、水分配系数，即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。
　　3、其质的组成与性质。较膏中药物的释放在乳剂型基质中最快（与基质具有表面活性有关），动物油脂中次之，植物油中又次之，烃类基质中最差。
　　4、其他因素。药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时间等与药物吸收的量成正比。
　　第二节 软膏剂 　　★一、软膏剂的含义与特点
　　软膏剂系指药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。软膏剂常用的基质有油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中乳剂型基质制成的软膏亦称乳膏剂。
　　软膏剂多用于慢性皮肤病，对皮肤、粘膜起保护、润滑和局部治疗作用，急性损伤的皮肤不能使用软膏剂。软膏剂中的药物通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用。
　　★二、软膏剂的基质
　　理想的基质应符合下列是要求：①具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。②能与药物的水溶液或油溶液互相混合。③能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，性质稳定。④不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。⑤易洗除，不污染衣物。
　　（一）油脂性基质
　　油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等。
　　特点：润滑、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。能与较多的药物配合，但油腻性及疏水性大，不易与水性液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
　　1、油脂类。此类基质常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。
　　2、类脂类。
　　①羊毛脂。有较大的吸水性，由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物颇相似，故可提高软膏的渗透性。
　　②蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡。常用于调节软膏的稠度。
　　3、烃类。
　　①凡士林。具有适宜的稠度和涂展性，吸水性较低（约吸收5%水分），故不适宜用于有多量渗出液的伤患处。与适量的羊毛脂或胆甾醇合用，可增加其吸水性。本品对药物的释放与穿透较差，加入适量的表面活性剂可改善。
　　②固体石蜡和液状石蜡。亦是常用的烃类基质，常用于调节软膏剂的稠度。
　　4、硅酮类。本品对皮肤无刺激性，润滑而易于涂布，不污染衣物。本品对眼有刺激，不宜作为眼膏剂基质。
　　（二）乳剂型基质
　　一般O/W型乳剂基质中，药物的释放和穿透较其他基质快。但是，当O/W型乳剂基质用于分泌物较多的皮肤病时，可与分泌物一同重新进入皮肤而使炎症恶化。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质。此外，O/W型乳剂基质易干涸、霉变，常加入保湿剂、防腐剂等。W/O型乳剂基质俗称冷霜。
　　（三）水溶性基质
　　由天然或合成的水溶性高分子物质组成。
　　特点：能吸收组织渗出液，释药较快，无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸，故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。
　　1、纤维素衍生物。吸湿性好，可吸收分泌液，外观虽为油样，但易洗涤。可与多数药物配伍，因药物释放和渗透较快，可充分发挥作用。本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化；可降低酚类防腐剂的防腐能力；长期使用可致皮肤干燥。
　　2、卡波普尔。又称聚丙烯酸。以此作基质，涂用舒适，尤适于脂溢性皮火的治疗，还具有透皮促进作用。亦是理想的超声探头耦合剂。
　　三、软膏剂的制备
　　（一）软膏剂中基质的净化与灭菌
　　油脂性基质应先加热熔融，趁热滤过，除去杂质，再加热到150℃约1h灭菌并除去水分。
　　（二）软膏剂中药物的处理及加入基质中的方法
　　1、不溶性固体药物。应先制成细粉、极细粉或微粉，然后先与少量基质研匀，再逐渐递加其余基质并研匀，或将药物细粉加到不断搅拌下的熔融基质中，继续搅拌至冷凝。
　　2、用植物油提取的药物。应加热提取，去渣后再与其他基质混匀，或用油与基质共同加热提取，去渣后冷凝即得。
　　3、可溶性药物。水溶性药物与水溶性基质混合时，可直接将药物水溶液加入基质中；与油脂性基质混合时，一般应先用少量水溶解药物，以羊毛脂吸收，再与其余基质混匀，与乳剂基质混合时，在不影响乳化的情况下，可在制备时将药物溶于相应的水相或油相中；油溶性药物可直接溶解在熔化的油脂性基质中。
　　4、中药浸出制剂。中药煎剂、流浸膏等药物，可先浓缩至膏状，再与基质混合固体浸膏可加少量溶剂，如水、衡醇等使之软化或研成糊状，再与基质混匀。
　　5、共熔成分。如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时，可先研磨使共熔后，再与冷至40℃左右的基质混匀。
　　6、挥发性药物或热敏性药物。应使基质降温至40℃左右，再与药物混合均交。
　　★（三）软膏剂的制法
　　1、研和法。软膏基质由半固体和液体组分组成或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时，可用研和法。
　　2、熔和法。软膏基质的熔点不同，在常温下不能均匀混合，熔点较高的基质。
　　3、乳化法。
　　★四、眼膏剂的制备
　　比一般滴眼液疗效持久，且能减轻眼睑对眼球的摩擦。常用基质为凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1。该眼膏基质易于泪液及水溶性药液混合，且易附着于眼结膜上并促进药物的渗透，尤适用于作抗生素和中药眼膏的基质。
　　制备在无菌条件下。
　　第三节 黑膏药 　　★一、黑膏药的含义与特点
　　黑膏药系指药材、食用植物油与红丹炼制而成的铅硬膏。黑膏药一般为黑褐色固体，用前须烘软后贴于皮肤上。白膏药是油与宫粉。
　　黑膏药基质的主要组分为高级脂肪酸的铅盐。
　　二、黑膏药的制备
　　★（一）黑膏药基质的原料
　　1、植物油。以麻油为最好。
　　2、红丹。其主要成分为四氧化三铅（Pb3O4），含量要求在95%以上。红丹在用前应干燥，使成松散细粉后，再加入油中，否则易聚成颗粒，下丹时沉于锅底，不易与油充分反应。
　　（二）黑膏药的制备过程
　　★黑膏药的制备分为药料提取→炼油→下丹收膏→去“火毒” →摊涂等过程。其中炼油、下丹收膏是关键操作。
　　1、药料提取。可溶性或挥发性的药材，如乳香、没药、冰片、樟脑等可先研成细粉，等膏熬成，摊涂前加入已熔化的膏药中混匀；贵重药材，如麝香等可研成细粉，待膏药摊涂后撒布于表面。
　　2、炼油。
　　3、下丹收膏。
　　4、去“火毒”。油丹化合制成的膏药若直接应用，常对局部产生刺激，轻者出现红斑、瘙痒，重者发疱、溃疡，这种刺激反应俗称“火毒”。所谓“火毒”，很可能是在高温时氧化及分解生成的具刺激性的低分子产物，如醛、酮、脂肪酸等。
　　5、摊涂。取膏药团块置适宜的容器中，在水浴上熔融，加入细料药物，搅匀。用竹签蘸取规定量的膏药，摊于纸或布等裱背材料上，折合包装，置阴凉处贮藏。
　　第四节 橡胶膏 　　一、橡胶膏剂的含义、特点与组成
　　橡胶膏剂的组成：①裱背材料。一般采用漂白细布；②膏料。由橡胶等基质与治疗药物组成；③膏面覆盖物。塑料薄膜或玻璃纸，用以避免相互粘着及防止挥发性药物的挥散。
　　二、橡胶膏剂的基质
　　1、橡胶。基质的主要原料，具有弹性、低传热性、不透气和不透水的性能。
　　2、增粘剂。常用松香、甘油松香酯、氢化松香、β-蒎烯材料等，具有抗氧化、耐光、耐老化和抗过敏等性能。
　　3、软化剂。常用的软化剂有凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油等。可使生胶软化，增加可塑性，增加胶浆的柔性和成品耐寒性，改善膏浆的粘性。
　　4、填充剂。常用氧化锌、锌钡白（俗称立德粉）。氧化锌（药用规格）能与松香酸生成松香酸的锌盐而使膏料的粘性上升，具有系结牵拉涂料与裱背材料的性能；同时亦能减弱松香酸对皮肤的刺激，还有缓和的收敛作用。锌钡白常用于热压法制橡胶膏剂，其特点是遮盖力强，胶料硬度大。
　　三、制备
　　1、溶剂法
　　2、热压法
　　第五节 糊剂、巴布剂、涂膜剂 　　1、巴布剂：药物或药材提取物与适宜的亲水性基质及适宜的辅料混匀后，涂布于裱褙材料上制成的外用贴膏剂。使用方便，贴敷舒适，皮肤角质层易软化，水合作用增强。有利药物的透皮吸收。缺点是粘性较差。
　　2、涂膜剂：药物和高分子成膜材料溶解于有机溶剂中制成的外用液体涂剂。属于外用胶体溶液型制剂。
　　例：徐长卿软膏。


注射剂（附滴眼剂）
倪 健
　　第一节 概 述 　　★一、注射剂的含义与特点
　　注射剂俗称针剂。中药注射剂系指从药材中提取的有效成分或有效部位制成的供注入体内的无菌溶液、乳状液和混悬液，以及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
　　特点：①药效迅速，作用可*；②适用于不宜口服的药物制剂；③适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍的患者用药；④可使某些药物发挥定时、定位、定向的药效。
　　但是注射使用不便；注射时疼痛，使用不当有一定危险性；制备过程比较复杂，制剂反术和设备要求较高。
　　★第二节 热 原 　　一、热原的含义、组成与特性
　　热原是一种能引起恒湿动物体湿异常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。
　　热原是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，多存在于细菌的细胞外膜。其中脂多糖（LPS）是热原活性的主要成分。
　　热原主要由革兰阴性杆菌产生，且产生的热原致热作用最强，革兰阳性杆菌产生的次之，革兰阳性球菌产生的最弱，霉菌、酵母菌甚至病毒也能产生热原。热原的相对分子质量越大致热作用越强。
　　二、热原的基本性质
　　①水溶性；②耐热性；③不挥发性；④滤过性；⑤被吸附性；⑥其他：热原能被强酸、强碱、氧化剂、超声波等所破坏。
　　三、污染热原的途径
　　四、除去热原的方法
　　①吸附法；②超滤法；③离子交换法；④凝胶滤过法；⑤反渗透法；⑥高温法。
　　五、热原的检查方法
　　①家兔致热试验法；②鲎试验法。
　　第三节 注射剂的溶剂 　　★一、注射用水
　　（一）注射用水：纯化水经蒸馏所得的制药用水，可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精洗，也可作为滴眼剂配制的溶剂。
　　灭菌注射用水为注射用水经过灭菌所得的制药用水，主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
　　（二）注射用水的制备
　　1、原水预处理
　　2、纯水制备 常用离子交换法、电渗析等方法。（1）离子交换法；（2）电渗析法。
　　3、蒸馏法制备注射用水 蒸馏法制备注射用水的原理是：常水受热气化为蒸汽，蒸气经冷收而冷凝成蒸馏水。
　　蒸馏器有多种，目前制备注射用水常用塔式蒸馏器和多效蒸馏器。
　　4、反渗透法制备注射用水 当两种不同浓度的水溶液（或纯水和盐溶液）用半透膜隔开时，稀溶液中的水分子通过膜向深溶液一侧自发流动，定现象叫渗透。两侧液柱产生的高度差，即表示此盐溶液所具有的渗透透压。若在深溶液上施加一个于该渗透压的压力，则浓溶液中的水将向稀溶液（或纯水）反向渗透，结果水就从深溶液中分离出来，这就称为“反渗透”。
　　用反渗透制备注射用水时，必须选用适宜的反渗透膜，如三醋酸纤维素膜。
　　反渗透的装置有板框式、管式、螺旋式和中空纤维式四种。制备注射用水的流程一般采用二级反渗透系统，即纯水→膜过滤（5μm）→一级渗透→二级泵→二级渗透器→注射用水。
　　5、注射用水的贮存 配制注射液的注射用水，以12小时内新鲜制备为好，灭菌后贮放一般不宜超过24小时。注射用水贮槽、管道等都不得采用聚氯乙烯材料。
　　★二、注射用油
　　某些油溶性药物和需在体内缓慢释放而呈现长效作用的药物，需用制成注射剂时，可选用注射用大豆油、麻油、茶油等作溶剂。
　　1、注射用油的质量要求 现行《中国药典》规定，注射用大豆应为浅黄色的澄明液体，无臭或几乎无臭，相对密度0.916-0.922，折光率1.472-1.476。皂化值为188-195；碘值为126-140；酸值不大于0.1。
　　2、注射用油的精制 植物油因含游离脂肪酸、各种色素和植物蛋等，必须加以精制，其精制过程为：中和脱酸（加入氢氧化钠溶液，保湿搅拌，至油皂分开）→脱煞费苦心除臭（加活性白陶土及活性炭保湿搅拌，滤过至油液完全澄明）→脱水→灭菌（150-160℃干热灭菌1-2小时）。
　　第四节 中药注射剂的制备 　　★一、中药注射剂制备工艺流程
　　二、中药注射用原料（中间体）的制备
　　中药注射用原料的提取和纯化主要有以下方法：①蒸馏法；②水醇法和醇水法；③萃取法；④酸碱沉淀法；⑤大孔树脂吸附法；⑥超滤法。
　　去除鞣质的方法 可采用：①改良明胶法（胶醇法）。即在水提浓缩液中加入明胶溶液后，不滤过，而直接加乙醇处理，可减少明胶对某些有效成分的吸附； ②醇溶液调pH法。利用鞣质可与碱成盐，在高浓度乙醇中难溶而沉淀除去的方法；③聚酰胺吸附法。本法是利用聚酰胺分子内存在的酰胺键，可与酚类、醌类、硝基化合物等形成氢键而吸附，达到除去鞣质的目的。
　　★三、注射剂附加剂的选择
　　为了增加中药注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。
　　1、增加主药溶解度的附加剂 但应注意供静脉（除另有规定外）或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶剂。
　　2、帮助主药混悬或乳化的附加剂 常用的助悬剂有羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮等；乳化剂有卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F68等。
　　3、防止主药氧化的附加剂 常用的有：①抗氧剂，如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫脲、抗坏血酸等；②金属离子络合剂，如依地酸二钠或依地酸钠钙、环己二胺四醋酸钠、N-羟基乙二胺三醋酸等。此外还可采用降低温度、避光、通惰性气体如N2或CO2、调节适宜的pH等措施。
　　4、调节pH的附加剂 一般注射液的pH允许在4-9之间，大量输入的注射液Ph应近中性。常用调节pH的附加剂有盐酸、枸椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。
　　5、抑制微生物增殖的附加剂 为了防止注射剂在制备和使用过程中污染微生物，应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊椎腔注射的注射液一律不得加抑菌剂，注射量超过5ml的注射剂加抑菌剂时应特别审慎。常用的抑菌剂有苯酚、三氯叔丁醇、苯甲醇等。
　　6、减轻疼痛与刺激的附加剂 常用的止痛剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。
　　7、调节渗透压的附加剂 凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此应调节药液的渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖、磷酸盐或枸椽酸盐等。
　　（1）冰点降低数据法计算等渗溶液的浓度
　　血浆的冰点为-0.52℃，因此冰点降低为-0.52℃的溶液即与血浆等渗。常用药物的1%水溶液的冰点降低数据，可查表和到。根据公式可以计算所需要加入渗透压调节剂的量，计算公式如下：W=（0.52-a）/b
　　（2）氯化钠等渗当量法 氯化钠等渗当量系指与1g药物成等渗效应的氯化钠的克数，通常用E表示。如硼酸的E值为0.47，即0.47g氯化钠与1g硼酸呈相等的渗透压效应，计算根据以下公式：NaCl%=0.9%-G1E1-G2E2
　　式中，G1、G2为溶质的百分浓度；E1、E2为药物的氯化钠等渗当量。
　　（3）等张溶液 等张溶液系指与红细胞膜张力相等的溶液。能使红细胞保持正常体积和形态。0.9%氯化钠溶液即是等渗溶液也是等张溶液。
　　四、注射剂容器的选择与处理
　　1、注射剂容器的种类 按原材料分为玻璃容器和塑料容器。
　　2、注射剂容器的质量要求 注射剂容器主要由硬质中性玻璃制成。
　　3、安瓿的质量检查 安瓿在应用前必须经外观、清洁度、耐热性、耐酸性、耐碱性等检查，合格品经处理后，方能使用。
　　4、安瓿的处理 安瓿的处理工序为：切割→圆口→灌水蒸煮→洗涤→干燥与灭菌。
　　五、注射剂的配制与滤过
　　注射液的配制
　　1、中药注射液浓度的表示法 ①按有效成分的百分浓度表示；②按有效部位含量的百分浓度表示。如双黄连粉针剂，含金银花按绿原酸计为85%-115%，黄芩按黄芩苷计为85%-115%；③按总提取物的百分浓度或每毫升含总浸出物的量表示，如毛冬青注射液每毫升含毛冬青提取物18-22mg。
　　2、配液方法 ①水处理冷藏，②热处理冷藏，③活性炭处理。
　　六、注射剂的灌封
　　灌封包括药液灌注和安瓿熔封，大生产多使用自动安瓿灌封机。①灌注；②熔封。
　　七、注射剂的灭菌和检漏
　　1、灭菌 中药注射剂，大多采用流通蒸汽或煮沸沸灭菌，100℃，30-45分钟；容量较大的可酌情延长灭菌时间。
　　2、检漏
　　十、中药注射剂的质量问题及其原因
　　1、澄明度问题：①杂质未除尽；②pH不适；③有效成分的水溶性较小。
　　2、刺激性问题：①有效成分本身具刺激性；②含有多量杂质 鞣质、钾离子等杂质；③药液渗透压和pH不适宜。
　　3、疗效不稳定问题
　　第五节 输液剂与血浆代用液 　　★1、输液剂的含义：输液剂系指通过青脉滴注输入体内的大剂量注射液。一次用量在数百毫升以上以至数千毫升，俗称大输液。
　　输液剂的主要用途有：①补充营养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱；②可维持血容量以防治休克；③调节体液酸碱平衡；④解毒，用以稀释毒素、促使毒物排泄；⑤抗生素、强心药、升压药等多种注射液加入输液剂中静脉滴注，起效迅速，疗效好，且可避免高浓度药液静脉推注对血管的刺激。
　　2、输液剂的种类：电解质类、营养类、胶体类。
　　输液剂一般采用热压灭菌。
　　二、血浆代用液
　　血浆代用液或称血浆扩张剂系指与血浆等渗而无毒的，用以代替来源受到限制的人血浆的胶体溶液。其中能暂时维持血压或增加血容量，可用于因出血、烫伤、外伤所引起的休克或失血症，但不能代替全血。临床常用的血浆代用液有右旋糖酐、聚乙烯吡咯烷酮、变性明胶等。
　　第六节 注射用无菌粉末 　　★一、粉针剂的含义与质量要求
　　粉针剂系指将某些对热不稳定或容易水的药物按无菌操作法制成的供注射用的无菌干燥粉末或海绵状块状物。临用前加注射溶剂溶解后供临床应用。中药注射剂改制成粉针剂将较好地解决其稳定性问题。
　　其质量要求与中药注射剂的要求基本相同。
　　二、粉针剂的制备
　　1、无菌粉末直接分装法
　　2、无菌水溶液冷冻干燥法
　　第七节 混悬液型注射剂 　　混悬液型注射剂的含义与质量要求
　　其质量要求是：有适宜的粒径。供一般注射用，粒径≤15μm，且15-20μm者不超过10%；供静脉注射用2μm以下者应占99%，且粒径均匀，具良好分散性。应无菌、无热原并具有适宜pH。
　　第八节 注射剂的质量要求与检查 　　静脉注射或滴注、注射用无菌粉末：无菌、无热原、草酸盐检查、钾离子检查、不溶性微粒检查、溶血实验、等渗。
　　第九节 滴眼剂 　　★一、滴眼剂的含义与质量要求
　　滴眼剂系指供滴眼用，具有杀菌、消炎等作用的澄明溶液或混悬液。
　　其质量要求是：应无菌、澄明；适*的pH（pH6-8）；适宜的渗透压；适宜的粘度混悬型滴眼液微粒大小应均匀，且粒径≤50μm。
　　★二、滴眼剂的附加剂
　　①PH调节剂；②渗透压调节剂；③抑菌剂；④粘度调节剂。
　　三、滴眼剂的制备
　　1、主药性质稳定的滴眼剂 一般工艺流程为：
　　主药、附加剂→ 溶解→滤过→灭菌→无菌分装→质检→印字包装
　　滴眼瓶（塞）→洗净→灭菌→无菌分装→质检→印字包装
　　2、主药性质不稳的滴眼剂 采用无菌操作法制备。
　　第十节 中药注射剂与滴眼剂典型品种举例 　　①鱼腥草注射液 加入7g氯化钠及5g聚山梨酯80，混匀。
　　②正清风痛宁注射液 乙二胺四乙酸二钠0.3g，亚硫酸氢钠1g。
其他剂型
倪 健
　　第一节 丹药 　　一、概述
　　丹药系指汞与某些矿物，在高温条件下炼制而成的不同结晶形状的无机汞化合物。在中医药书籍中，亦有将疗效较好的成药称为丹的，或因药剂色赤为丹。实际属于丸剂、散剂、锭剂、液体药剂等剂型，不属于丹药。
　　二、丹药的制备
　　丹药的制备有升法、降法和半升半降法等。红升丹的主要成分为氧化汞；白降丹的主要成分为氯化汞；轻粉的主要成分为氯化亚汞。
　　第二节 膜剂 　　★一、膜剂的含义与特点
　　膜剂具有以下优点：①生产工艺简单，易于实现生产自动化和无菌操作；②膜剂可节药大量的辅料，且生产中没有粉尘飞扬，容易解决劳动保护问题，适宜于毒性药物生产；③可制成不同释药速度的制剂；④药物含量准确、稳定性好；⑤体积小，重量轻；便于携带、动输和贮存。
　　膜剂的缺点：不适用于剂量较大的药物制剂，应用有一定局限性。
　　二、膜剂的分类（略）
　　★三、膜剂的常用成膜材料与附加剂
　　1、原料。根据处方中药物的性质，量少的贵重药物应粉碎成极细粉；量较大的中药材，应提取、浓缩成稠膏备用。
　　2、成膜材料。成膜材料必须无毒性，无刺激性，无致畸、致癌等有害作用。
　　最常用的成膜材料是聚乙烯醇（PVA）。 PVA05-08和PVA17-88的醇解度均为88%±2%，平均聚合度分别为500-600和1700-1800，相对分子质量分别为22000-26400和74500-79200。
　　3、增塑剂。能使制得的膜柔软并具有一定的抗拉强度。常用的有甘油、三醋酸甘油酯、乙二醇、山梨醇等。
　　4、其他辅料。①着色剂，常用食用色素；②遮光剂，常用二氧化钛；③矫味剂，有蔗糖、甜菊苷等；④填充剂，有碳酸钙、二氧化硅、淀粉等；⑤表面活性剂，常用叶温80、十二烷基硫酸钠、豆磷酯。
　　★四、膜剂的制备
　　膜剂的制备多采用涂膜法。一般应砂清洁避菌的环境中配制，防止微生物的污染，所用的器具、容器等须用适当的方法清洁、灭菌；眼用膜及体内植入膜应在无菌操作条件下配制，并根据药物及成膜材料的性质选用适宜方法灭菌。其制备工艺流程为：溶浆→加药→制膜→干燥→分剂量→包装。　　
　　★第三节 露剂 　　一、露剂的含义
　　露剂系指含挥发性成分的药材用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。适用于芳香药物的制剂，供内服应用。
　　二、露剂的制备
　　1、药材的处理；2、水蒸气蒸馏；3、配液；4、分装；5、灭菌。
　　第四节 茶剂 　　★含义：茶块、袋装茶、煎煮茶。
药物新剂型与新技术
倪 健
　　第一节 药物新剂型 　　★一、缓释制剂
　　1、缓释制剂的含义：缓释制剂亦称长效制剂或延效制剂，系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用的一类制剂。
　　2、缓释制剂的特点
　　（1）能在较长时间内维持一定的血药浓度，从而减少了给药次数。
　　（2）可以克服血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性
　　（3）不宜制成缓释制剂的药物有：生物半衰期（t1/2）很短或很长的药物、单服剂量很大的药物不宜制成缓释制剂。特别是药效剧烈的药物、溶解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物，以及在肠中具有“特定部位”主动吸收的药物均不宜制成缓释制剂。
　　3、缓释制剂的类型。按制备工艺及剂型不同，缓释制剂可分为：①骨架分散型缓释制剂。②薄膜包衣缓释制剂。③缓释乳剂；④缓释微囊剂。⑤注射用缓释制剂；⑥缓释膜剂。
　　4、缓释制剂的制法
　　（1）减小溶出速度。常见的方式有：①控制粒子大小。在一定范围内，适当增加难溶性药物颗粒直径，使其吸收减慢而药效延长。但需注意，如果用增大注射液中药物的粒径来延效时，应控制粒径在一定范围内；②制成溶解度小的盐或酯。将难溶性盐类药物混悬于植物油中制成油溶液型注射剂，药物需先从油相分配至水相（体液）而达缓释作用；③将药物包藏溶蚀性骨架中；④药物包藏在亲水胶体物质中；⑤与高分子化合物生成难溶性盐。
　　（2）减小扩散速度。①包衣；②不溶性骨架片；③制成微囊化；④制成植入剂；⑤制成乳剂；⑥制成药树脂；⑦增加粘度。
　　★二、控释制剂
　　1、控释制剂的含义：控释制剂系指药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。
　　2、控释制剂的特点
　　（1）释药速度接近零级速度过程，通常可恒速释药8-10小时，减少了服药次数。同时释药速度平稳，能克服普通剂型多剂量给药后所产生的蜂谷现象。
　　（2）对胃肠刺激性大的药物，制成控释制剂可减少副作用。
　　（3）治疗指数小，消除半衰期短的药物，制成控释制剂可避免频繁用药而引起中毒的危险。
　　3、控释制剂的类型
　　（1）渗透泵式控释制剂。渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，胃肠道中的离子不会通过半透膜，所以在胃中与在肠中的释药速度相等。
　　（2）膜控释制剂。常见的有：①封闭型渗透性膜。②微孔膜包衣。③多层膜控释片。④眼用控释制剂。⑤皮肤用控释剂。⑥子宫用控释剂。
　　（3）胃驻留控释制剂。常见的有：①胃内漂浮片；②胃内漂浮-控释组合给药系统。
　　三、靶向给药体系
　　靶向给药体系系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。靶向给药可减少用药剂量，提高药物疗效，降低药物的毒副作用，增强药物对靶组织的特异性。靶向给药常见的类型有：①被动靶向制剂，如脂质体、毫微囊等；②主动靶向制剂。如前体药物靶向制剂、含单克隆抗体的药物载体；③物理化学靶向制剂。如磁性制剂、pH敏感的靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂。
　　（一）脂质体
　　1、脂质体的含义：脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中所制成的超微型球状载体制剂。
　　2、脂质体的分类：脂质体可分单相脂质体、多相脂质体、大多孔脂质体
　　3、脂质体的作用特点：①分布部位的定向性；②提高药物的稳定性；③与细胞膜的亲和性；④长效作用；⑤降低药物毒性。
　　（二）磁性制剂
　　概述：磁性制剂系指将药物与铁磁性物质共包于或分散于载体中，应用于机体后，利用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动和定位聚集的靶向给药制剂。主要作为抗癌药物的载体。
　　（三）毫微型胶囊
　　1、概述：毫微型胶囊又称毫微型颗粒或毫微粒或毫微药丸。系利用天然高分子物质如明胶、白蛋白及纤维素类等制成的包封药物的微粒。它是一种在10—1000nm。
　　2、毫微型胶囊的制法：其制备工艺与单凝聚法制备微囊相似，但包封药物的加入方法不同。
　　（四）靶向给药乳剂
　　1、靶向给药乳剂的含义：靶向给药乳剂系指用乳剂为载体，传递药物定位于靶部位的微粒分散系统。包括一级乳剂、二级乳剂（复合型乳剂，简称复孔）等。
　　2、靶向给药乳剂的作用机理：其靶向性与乳滴大小、表面电荷、处方组成及给药途径有关。通常以水相为外相的乳剂可通过静脉、皮下、肌内、腹腔注射及口服给药，而以油相为外相的乳剂则不能静脉给药。
　　（五）前体药物制剂
　　前体药物制剂系指将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团（或与另一种作用相似的母体药物相结合）形成一种新的化合物，这种化合物在人体中经过生物转化（酶或其他生物机能的作用），释放出母体药物而呈疗效。
　　第二节 药物制剂新技术 　　★一、β-环糊精包合技术
　　1、β-环糊精包合物的应用β-环糊精包合物广泛应用于以下方面：①增加药物的稳定性；②增加药物的溶解度；③液体药物粉末化；④减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适气味；⑤调节释药速度。
　　2、环糊精包合物的制法：（1）饱和水溶液法；（2）研磨法；（3）冷冻干燥法
　　3、包合物的验证：（1）X射线衍射法；（2）热分析法；（3）薄层色谱法
　　★二、微型包囊技术
　　（一）概述：微型包囊技术，系指利用天然的或合成的高分子材料（囊材）将固体或液体药物（囊心物）包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化，为包合技术之一。微囊的囊膜具有透膜或半透膜特性，因此，其所包含的囊心物质可借助压力、pH、酶、温度等释放出来。
　　药物微囊化后可延长疗效，提高稳定性，掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌，改进某些药物的物理特性（如流动性，可压性），可将液体药物制成固体制剂。根据需要可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓、控释制剂等。
　　（二）微型包囊的方法
　　微型包囊的方法有物理化学法、化学法、物理机械法三类。
　　1、物理化学法：是在囊心物与囊材的混合物中加入另一物质或溶剂，或采用其他方法使囊材的溶解度降低，自溶液中凝聚出来产生一个新的相。又分为凝聚法、溶剂-非溶剂法、复乳包囊法。
　　（1）凝聚法。有单凝聚法与复凝聚法，是当前水不溶性固体或液体药物微囊化最常用方法。胶凝是成囊的关键，浓度增加促进胶凝；反之，浓度降低到一定程度，就不能胶凝。温度升高不利于胶凝。浓度越大可胶凝的温度越高。
　　单凝聚法：系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊体凝聚包封于药物表面而形成微囊。常用囊材为明胶、CAP、MC、PVA等。用强亲水性非电解质如乙醇、丙酮等和强亲水性电解质如Na2SO4、(NH4)2SO4（其中阴离子起主要作用）作凝聚剂。高分子物质的凝聚往往是可逆的，一旦解除形成凝聚的条件，就可发生解凝聚，使形成的囊消失。这种可逆性，能利用来使凝聚过程多次反复直到满意为止。凝聚囊需固化，如以CAP为囊材，可利用CAP在强酸性介质中不溶的特性，当凝聚囊形成后，立好颂入强酸性介质中进行固体。以明胶为囊材时，可加入甲醛使胺醛明胶分子互相交联而固化。若囊心物不宜用碱性介质，可用15%戊二醛、戊二醇等，在中性介质即可完成明胶的交联。
　　复凝聚法：复凝聚法系指利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。
　　以明胶-阿拉柏胶作囊材，用复凝聚法制备微囊的原理：明胶为两性蛋白质，在水溶液分子里含有—NH2、—COOH及其相应的解离基团—NH3+、—COO-。所含正负离子的多少，受介质酸碱度的影响。pH低时，—NH3+的数目多于—COO-，反之，则—COO-数目多于—NH3+。两种电荷相等的pH为等电点。当pH在等电点以上时明胶带负电荷，在等电点以下时带正电荷。阿接伯胶在水溶液中分子链上也含有—COO-，带负电荷。因此，明胶与阿拉伯溶液混合，调pH4-4.5，明胶正电荷达最大量，与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物，凝聚成微囊。
　　（2）溶剂-非溶剂法
　　（3）复乳包囊法
　　2、化学法
　　3、物理机械法
　　★三、固体分散技术
　　固体分散技术系指使药物在载体中成为高度分散状态的一种固体分散物的方法。这种方法使药物粒子变小、比表面积增加，溶出速度加快，药物的生物利用度提高。
　　固体分散物的载体应无刺激、无毒；不与药物发生化学反应，不影响主药的疗效及稳定性；能达到最佳分散状态，且价廉易得。
　　1、固体分散物的类型：①低共熔混合物；②固态溶液；③共沉淀物。
　　2、固体分散物的制备方法：①熔融法；②溶剂法；③溶剂-熔融法
药剂的稳定性
倪 健
　　第一节 概述 　　一、浓度与反应级数
　　在制剂稳定性研究中，以药物含量降低10%所需的时间（即t0.9）为有效期，药物含量降低50%所需的时间（即t1/2）为半衰期。一级反应的药物有效期和半衰期计算见以下公式。
t0.9=0.1054/k
t1/2=0.693/k
★二、影响化学反应速度的因素
1、浓度
2、温度
3、pH：液体制剂通常在某一特定的pH范围内比较稳定。
4、水分
5、光线
★三、药物制剂化学降解的途径
　　1、水解
　　（1）酯类药物
　　（2）酰胺类药物
　　（3）苷类药物
　　2、氧化
　　（1）具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分，易被氧化，如吗啡、毒扁豆碱、黄芩苷等。（2）含有不饱和碳链的油脂、挥发油等，在光线、氧气、水分、金属离子以及微生物等影响下，都能产生氧化反应。
　　3、其他：两个或多个分子的聚合、旋光性药物变旋、同质多晶型药物的晶型转变，酶类、蛋白质等药物的变性，亦是药物产生分解变质的原因。
　　第二节 影响中药制剂稳定性的因素与稳定化措施 　　★一、影响中药制剂稳定性的因素
　　影响中药制剂稳定性的因素主要有以下原因：①化学方面。由于药物产生水解、氧化、聚合等化学反应，导致药剂变质。使药物含量（或效价）降低，色泽改变，产生气体或其他新的物质；②物理学方面。药剂产生物理性能变化，如乳浊液的乳析和破裂，浸出制剂的浑浊、沉淀，散剂吸湿等，药剂的物理性能改变，同时可以引起化学变化和生物学变化；③生物学方面。药剂产生生物学变化，如受微生物污染，引起发霉、腐败和分解，另外，某些活性酶的作用，还可使成分产生酶解。
　　（一）处方组成及制备工艺的影响
　　1、处方组成：pH、溶剂及附加剂
　　2、制备工艺
　　（二）贮藏条件的影响：温度、光线、氧气和金属离子、湿度和水分、包装材料
　　★二、提高中药制剂稳定性的方法
　　（一）延缓药物水解的方法
　　1、调节pH；2、降低温度；3、改变溶剂；4、制成干燥固体
　　（二）防上药物氧化的方法
　　1、降低温度；2、避光；3、驱逐氧气；4、添加抗氧剂；5、控制微量金属离子；6、调节pH
　　（三）制备稳定的衍生物
　　（四）改进制剂工艺：微型包囊、环糊精包合、剂型固体化、包衣。
　　★第三节 中药制剂稳定性的考核方法 　　中药制剂稳定性考核的方法，一般在制剂处方筛选和制剂工艺研究中多用比较试验法，而对成品则采用留样观察法和加速试验法考核。
　　1、留样观察法：留样观察法是对制剂成品在通常包装与贮藏条件下，将样品置于室温或分别置放于3-5℃、20-25℃、33-37℃的恒温箱中，按剂型要求，定期检查有关的稳定性指标，逐项记录结果，及时总结。
2、加速试验法：根据化学动力学的原理，在高温、高湿或强光下进行加速试验，预测制剂在室温条件下稳定性的方法。
　　（1）常规试验法（经验法）：通常将一定数量的3批制剂于37-40℃，相对温度75%的条件下放置3个月，每月考察1次。
　　（2）经典恒温法：其原理是基于化学动力学理论。
　　具体实验包括以下步骤：①预试验确立反应制剂稳定性的指标性成分及含量测定方法；②选定4-5个实验加速温度和间隔取样时间，测定不同温度加速试验条件下，不同取样中指标性成分的含量，经lgc-t图解确定为一级反应后，再经线性回归，求出各温度下的反应速度常数K值；③经lgK-1/T图解法，得出25℃时K值；④计算25℃时药物分解10%所需的时间（t0.9）。
　　3、吸湿加速试验：平衡吸湿量的测定。临界相对湿度值越大，越不易吸湿。
　　4、光照加速试验：对人工强光源的要求是：①光谱能量分布接近日光；②光照强度大，其照度应远远高于室内日光强度；③光源热效应低，控制被测试制剂的温度在常温范围内。通常采用25盏40W日光灯，紧密排列，能达到1×104lx的照度。镝灯是光稳定性试验较理想的光源，其光谱能量分布接近日光，光照强度可达1×105lx，热效应低
中药药剂学--生物药剂学概论
倪 健
　　第一节 概述
　　★一、生物药剂学的含义及研究目的
　　生物药剂学系指通过药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的研究，阐明药物剂型因素、生物因素与药效（包括疗效及副作用、毒性）之间的关系，为科学制药、正确评价药剂质量和合理的临床给药方案提供依据的一门学科。
　　★二、生物药剂学的研究内容
　　1、探讨药物剂型因素、生物因素与药效之间的关系
　　2、探讨药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的规律。
　　★三、药物动力学的含义与研究内容
　　1、含义：应用动力学的原理与数学方法，定量的描述药物通过各种途径进入机体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律的学科。
　　2、内容：
　　①提出模型并求出模型的解。从而反映体内药物分布情况、研究药物量或药物浓度与时间的变化规律；
　　②研究各种药物生物利用度的测定及计算方法，给出药物制剂内在质量较为客观的指标，并通过药物体外物理动力学特征与体内药物动力学特征之间相互关系的研究，寻找快速简便的体外测定方法来合理的反映药物的体内情况；
　　③运用动力学参数指导临床用药。
　　★第二节 药物的体内转运过程及其影响因素
　　一、吸收：影响因素有生理因素、药物因素、剂型及制剂因素
　　二、分布：影响因素有体内循环和血管通透性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的理化性质、药物与组织的亲和力。
　　三、代谢：主要部位在肝脏。药物代谢反应主要有氧化、还原、水解、结合。影响因素有给药途径、给药剂量与体内酶的作用、生理因素
　　四、排泄：肾脏为主要的排泄器官
　　第三节 药物动力学基本概念
　　一、常用术语：
　　★（一）隔室模型：
　　1、单室模型
　　2、双室模型
　　★（二）转运的速度过程
　　1、一级速度过程：半衰期与剂量无关；一次给药的血药浓度-时间下面积与剂量呈正比；一次给药情况下，尿排泄量与剂量呈正比。
　　2、零级速度过程：消除过程属于零级动力学的药物，半衰期随剂量的增加而增加；药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。
　　3、受酶活力限制的速度过程：米氏动力学过程
　　（三）常用参数
　　1、速率常数
　　★2、生物半衰期
　　★3、表观分布容积（Vd）
　　★4、体内总清除率：肝清除率与肾清除率之和。
　　第四节 中药制剂的生物有效性
　　一、生物利用度
　　★1、生物利用度的含义
　　药物被吸收进入血液循环的速度和程度。
　　2、生物利用度的计算 绝对生物利用度和相对生物利用度。
　　★3、生物利用度试验方法
　　（1）受试者的选择：实验前两周至实验期间不服用其他任何药物，实验期间禁烟、酒及含咖啡的饮料，同时签订知情同意书。
　　（2）参比制剂
　　（3）试验制剂：安全性应符合要求，测试制剂应为中试放大产品，并经稳定性考查合格的制剂。
　　（4）给药方法：采用双周期的交*试验设计，以抵消实验周期和个体差异对实验结果的影响。通常间隔1周或2周。对于3个制剂，即两个受试制剂和一个标准参比制剂，宜采用3制剂、3周期的3×3拉丁方试验设计。同样每个周期通常间隔1周或2周。
　　（5）取血：应包括吸收相、平衡相和消除相。服药前取空白血样，在每个时相内应有取样点，总采样点不少于11个点。一般在吸收相及平衡相各应有2-3个取样点，在消除相内应有6-8个取样点。对于血药浓度-时间曲线变化半衰期，或采样持续到血药浓度为Cmax的1/10-1/20以后。
　　（6）血要浓度测定
　　（7）生物利用度计算
　　★二、溶出度
　　1、溶出度的含义：溶出度系指制剂中某主药有效成分，在规定介质中溶出的速度和程度。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。
　　2、溶出度的测定
　　（1）测定的目的：①研究药物粒经与溶出度的关系；②考察制剂中的赋形剂、制备工艺过程对主药成分溶出度的影响；③比较中药成分在不同固体剂型中的溶出度，建立制剂的质量控制指标；④探索制剂体外溶出度与体内生物利用度的关系。
　　（2）测定的范围：需要进行溶出度测定的中药制剂有：①生物利用度较低的制剂，如主药成分不易从制剂中释放；在消化液中溶解缓慢；或久贮后变为难溶物；与其他成分共存易发生化学变化等；②可能产生明显不良反应的制剂，如药理作用强烈；安全系数小，剂量曲线陡峭；溶出速度过快，口服后血中药物浓度骤然升高的制剂。
　　（3）测定的方法：中国药典收载的溶出度测定法有转篮法、桨法、小杯法和循环法。
　　（4）数据处理：溶出度常用参数如下：①累积溶出最大量Y∞。为溶出操作经历相当长时间后，有效成分、指标成分，或有效成分和指标成分累积溶出的量大量，通常为100%或接近100%；②出现累积溶出百分比最高的时间tmax；③溶出50%的时间t0.5或t50%；④溶出某百分比的时间td表示溶出63.2%的时间；⑤累积溶出百分比-时间曲线下的面积AUC。
　　上述溶出度参数，亦可通过单指数模型、对数正态分布模型、威布尔（Weibull）分布模型等，拟合方程寻求参数。
　　三、溶出度与生物利用度的相关关系
　　1、体内外相关性
　　2、相关性判断的方法
　　（1）药物溶出50%的时间（t50）与体内峰浓度（Cmax）、蜂时(Tmax)、血药浓度-时间曲线下的面积（AUC）之间的相关性，t50是溶出度试验的主要参数，可由药物溶出的累计百分数对时间作图得到。
　　（2）药物溶出百分比与药物吸收百分数的相关性。

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作者: 八仙草    时间: 2007-9-6 16:27
标题: 中药药剂学考前辅导
字太小了，看不清呀。

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